Ибупрофен гел Форми 5%
Документи
Доклад за фармацевтичната техника, формулировки на фармацевтични продукти. Ибупрофен гел 5%
Ибупрофен гел 5% Разработване на генеричен продукт
Rducu Corina Роман Александра Сигарту Лариса
1.1. Качествен и количествен състав:
100 g гел, съдържащ ибупрофен 5 гексиципиени: карбопол 980, триетаноламин, етилов алкохол, метил р-хидроксибензоат, n-пропил р-хидроксибензоат, пречистена вода.
1.2. Информация за помощното вещество:
SinonimeAcrypol; Акритамер; полиакрилова киселина; Карбопол; Pemulen; Tego Carbomer. Химично наименование и регистрационен номер CASCarbomer [9003-01-4] Химическа структура Carbomer се състои от повтарящи се единици акрилова киселина, свързани с алил захароза алил пентаеритрол.
Метилпарабен (метил р-хидроксибензоат)
Синоними: Aseptoform M; CoSept M; E218; Нипагин М; Solbrol M; Химично наименование и регистрационен номер CASp-метил хидроксибензоат [99-76-3] Химическа структура
Фигура 2 Химична структура метилпарабен Терапевтично действие: антимикробен консервант Физични свойства: Разтворимост във вода: 1: 400; 1:50 до 50 ° С; 1:30 при 80 ° С; безцветни кристали или бял кристален прах Плътност: 1,352 g/cm Константа на дисоциация: pKa = 8,4 при 22 ° С Точка на топене: 125-128 ° C Устойчивост и условия на съхранение Водни разтвори на метилпарабен с рН между 3-6 чрез автоклавиране при 120 ° С за 20 минути; те са стабилни за около 4 години при стайна температура, докато тези с рН по-голямо или равно на 8 хидролизират много по-бързо. Съхранявайте в плътно затворени контейнери, на сухо и хладно място Несъвместимости: антимикробната активност е намалена в присъствието на нейоногенни повърхностноактивни вещества като Tween 80, поради образуването на мицел. Доказано е обаче, че пропиленгликолът (10%) усилва антимикробната активност в присъствието на нейоногенни повърхностноактивни вещества и предотвратява взаимодействието между метилпарабен и Tween 80. Други несъвместимости: бентонит, магнезиев трисиликат, талк, трагакант, сорбитол, атропин. Предпазни мерки при работа: дразнещо за кожата, очите, лигавиците; препоръчва се да се работи в добре проветрива среда, с подходящо оборудване.
Пропилпарабен (пропил р-хидроксибензоат)
Синоними: Aseptoform P; CoSept P; E216; Нипагин Р; Tegosept P; Химично наименование и регистрационен номер CASp-пропил хидроксибензоат [94-13-3] Химическа структура
Фигура 3 Химична структура на пропилпарабен
Терапевтично действие: антимикробен консервант Физични свойства: Бял кристален прах, без мирис и вкус Разтворимост във вода: 1: 4350 при 15 ° С; 1: 2500; 1: 225 при 80 ° C Точка на кипене: 295 ° C Плътност: 1.288 g/cm Константа на дисоциация: 8.4 при 22 C Устойчивост и условия на съхранение Водни разтвори на пропилпарабен с рН между 3 и 6 могат да бъдат автоклавирани при 120 ° C за 20 минути; те са стабилни за около 4 години при стайна температура, докато тези с рН по-голямо или равно на 8 хидролизират много по-бързо. Съхранявайте в затворени херметически затворени контейнери, на сухо и хладно място Несъвместимости Антимикробната активност се намалява в присъствието на нейоногенни повърхностноактивни вещества като Tween 80, поради образуването на мицел Други несъвместимости: алуминиев и магнезиев силикат, магнезиев трисиликат. очи, лигавици; препоръчва се да се работи в добре проветрива среда, с подходящо оборудване.
Синоними TEA; Тийлан; трихидрокситриетиламин; Химично наименование и регистрационен номер CAS2,2,2-Нитрилотриетанол [102-71-6] Химическа структура
Фигура 4 Структура на триетаноламин Терапевтично действие: алкализиращ агент, емулгатор Физични свойства: Разтворим е във вода при стайна температура HP = 10,5 Точка на кипене: 335C Точка на топене: 19-21C Условия за съхранение и съхранение При контакт с въздух или светлина може да стане кафяв; опакован е в запечатани, непрозрачни контейнери, на сухо и хладно място Несъвместимости Минерални киселини, мастни киселини, мед, тионил хлорид Предпазни мерки при работа Дразни кожата, очите, лигавиците; вдишването на пари може да бъде поничка; при нагряване образува токсични нитросъединения; той е запалим.
Синоними: етанол (96%) Химично наименование и регистрационен номер CAS етанол [64-17-5] Терапевтично действие: антимикробен консервант, дезинфектант, разтворител Физични свойства: Разтворим във вода (с повишаване на температурата и свиване на обема) Точка на кипене: 78.15CСтабилност и условия за съхранение Водните етанолови разтвори могат да се стерилизират чрез автоклавиране или филтриране; съхранявайте на хладно място. Несъвместимости с оксиданти в кисела среда, кафяво оцветяване в основна среда, алуминиеви контейнери. Предпазни мерки при работа Дразни очите и лигавиците; запалим.
Срок на годност: 2 години. Специални условия на съхранение: Да се съхранява под 25 ° C в оригиналната опаковка. Същност и съдържание на кутията 25 g Al гел туба кутия 45 g гел Al туба кутия
2. Вещества лекарства Ибупрофен
Фигура 5 Химична структура на ибупрофен Ибупрофен или (RS) -2- (4- (2-метилпропил) фенил) пропионова киселина е неселективен нестероиден противовъзпалителен медикамент (НСПВС) COX, използван за облекчаване на умерена болка и възпаление. Синтез на ибупрофен
2.2. Фармакологични свойства
Механизмът на действие се основава на инхибирането на двете изоформи на циклооксигеназа (COX1 конститутивен ензим, COX2 индуцируем ензим), отговорен за биосинтеза на възпалителни простагландини PGD2, PGE2, PGF2 и PGI2, с пряко отражение в затихването на възпалението (противовъзпалителен ефект) ). В допълнение към полезните ефекти има странични ефекти като стомашно-чревно кървене, язви, но също и бъбречна недостатъчност чрез спиране на биосинтезата на PG, които модулират активността на тромбоцитите в кръвта (TXA2 и PGI2). Простагландините са краткотрайни липидни молекули, които играят жизненоважна роля в модулация на физиологични и патологични функции, отговорни за възпалението, болката, секрецията на стомашна киселина, агрегацията на тромбоцитите и съответната бъбречна активност. Те са резултат от метаболизма на арахидоновата киселина под действието на циклооксигенази, полиненаситена мастна киселина, освободена от мембранните фосфолипиди чрез фосфолипаза А2 (фиг. 1). Проучванията през 90-те години установяват, че терапевтичните ефекти се дължат на инхибиране на COX2 и нежеланите реакции корелира с инхибирането на COX1, което предизвика интереса на учените към разработването на нови COX2-селективни молекули.
Точка на топене Физико-химични свойства/Разтворимост/pH на воден разтвор UV. макс.
75-78 Бял кристален прах или безцветни кристали с характерна миризма - леко разтворим в ацетон, алкохол, хлороформ, етер - много трудно разтворим във вода максимум при 259 nm, 264 nm, 273 nm nNaOH 0,1 mol/l
Фигура 6 Превръщане на арахидонова киселина в простагландини
3. Предложение за технологичен процес на приготвяне и 3 производствени формули
Метод за перкутанно приложение на ибупрофен с помощта на хидроалкохолен гел. Продуктът съдържа хидроалкохолен гел с рН, регулирано в диапазона 3,5 6 за локално лечение на болка или възпаление. Концентрацията на алкохол се регулира между 40 60% етанол или изопропилов алкохол. Той може или не може да използва друг разтворител, нелетлив до 20% като овлажнител, за да предотврати бързо изсъхване на гела. Като желиращи средства се използват хидроксипропил целулоза или полиакрилова киселина (карбопол). Основен триетаноламин (троламин) се използва за регулиране на рН, като ефективността е значително увеличена в сравнение с други формулировки с рН 7 или по-високо. Долива се до 100 грама с вода. Лекарственото вещество е за предпочитане под формата на единичен енантиомер, S-ибупрофен.