HELIDES 20 MG X 28 Medimfarm
КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка капсула съдържа 20 mg езомепразол (като магнезиев дихидрат)
Помощно вещество: всяка капсула съдържа 8,05 mg захар, 1,85 микрограма метил р-хидроксибензоат и 0,56 микрограма пропил р-хидроксибензоат.
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Стомашно-устойчива капсула
Капсула, състояща се от непрозрачна жълта капачка и непрозрачно бяло тяло. Тялото и капакът на капсулата са обозначени с черно мастило "20 mg". Капсулата съдържа сферични микрогранули с почти бял до сив цвят.
Helides капсули е показан за:
Гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ):
-лечение на ерозивен рефлуксен езофагит;
-дългосрочно лечение на пациенти с излекуван езофагит за предотвратяване на рецидиви;
-симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ).
Изкореняване на Helicobacter pylori, в комбинация с подходящ антибактериален режим, и:
-излекуване на язва на дванадесетопръстника, свързано с инфекция с Helicobacter pylori;
-предотвратяване на рецидиви на гастродуоденални язви при пациенти с язви, свързани с инфекция с Helicobacter pylori.
Пациенти, изискващи продължителна терапия с НСПВС:
-заздравяване на стомашни язви, свързани с лечение с НСПВС;
-профилактика на язва на стомаха и дванадесетопръстника, свързана с лечение с НСПВС при пациенти в риск.
Дългосрочно лечение след предотвратяване на кървене от гастродуоденални язви, предизвикано от i.v.
Лечение на синдром на Zollinger-Ellison
Дози и начин на приложение
Капсулите трябва да се поглъщат цели с течност. Капсулите не трябва да се дъвчат или смачкват.
При пациенти с затруднено преглъщане капсулите могат да се отворят и съдържанието да се диспергира в половин чаша обикновена вода. Не трябва да се използват други течности, тъй като ентеричното покритие може да се разтвори. Гранулираната суспензия трябва да се консумира незабавно или в рамките на 30 минути. Изплакнете чашата с половин чаша вода и изпийте съдържанието. Гранулите не трябва да се дъвчат или смачкват. При пациенти, които не могат да преглъщат, капсулите могат да се отворят и съдържанието да се диспергира в обикновена вода и да се прилага през стомашна сонда. Важно е внимателно да проверите съответствието на избраната спринцовка и сонда. За инструкции за подготовка и приложение вижте точка 6.6.
Възрастни и юноши над 12 години Гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ)
-лечение на ерозивен рефлуксен езофагит 40 mg веднъж дневно в продължение на 4 седмици
Допълнителни 4 седмици лечение се препоръчват при пациенти, чийто езофагит не е излекуван или чиито симптоми продължават.
-дългосрочно лечение при пациенти с излекуван езофагит за предотвратяване на рецидив 20 mg веднъж дневно.
-симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ) 20 mg веднъж дневно при пациенти без езофагит. Ако не е постигнат контрол на симптомите след 4 седмици лечение, пациентът трябва да бъде допълнително изследван. След като симптомите се подобрят, може да се постигне последващ контрол на симптомите, като се използват 20 mg дневно. При необходимост при възрастни може да се използва режим „при поискване“ от 20 mg на ден. При пациенти, лекувани с НСПВС с риск от развитие на язва на стомаха и дванадесетопръстника, не се препоръчва проследяване с използване на режим „при поискване“.
Възрастни
В комбинация с подходящ антибактериален режим за ликвидиране на Helicobacter pylori и:
-излекуване на язва на дванадесетопръстника, свързано с инфекция с Helicobacter pylori
-профилактика на рецидивиращи гастродуоденални язви при пациенти с язви, свързани с инфекция с Helicobacter pylori 20 mg Helides в комбинация с 1 g амоксицилин и 500 mg кларитромицин, всички прилагани два пъти дневно в продължение на 7 дни.
Пациенти, изискващи непрекъснато лечение с НСПВС
-заздравяване на стомашни язви, свързани с лечение с НСПВС
Обичайната доза е 20 mg веднъж дневно. Продължителността на лечението е 4-8 седмици.
-профилактика на язва на стомаха и дванадесетопръстника, свързана с лечение с НСПВС при пациенти в риск Обичайната доза е 20 mg веднъж дневно.
Дългосрочно лечение след предотвратяване на кървене от гастродуоденални язви, предизвикано от i.v.
40 mg веднъж дневно в продължение на 4 седмици след предотвратяване на кървене от i-v индуцирани гастродуоденални язви.
Лечение на синдром на Zollinger-Ellison
Препоръчителната начална доза е 40 mg Helides, два пъти дневно. Впоследствие дозата трябва да се коригира индивидуално и лечението да продължи, докато това е клинично показано. Според наличните клинични данни повечето пациенти могат да бъдат наблюдавани с дози, вариращи от 80 до 160 mg езомепразол дневно. При дози, по-големи от 80 mg дневно, дозата трябва да бъде разделена и прилагана два пъти дневно.
Деца под 12-годишна възраст
Helides не трябва да се използва при деца под 12-годишна възраст, тъй като няма налични данни.
Бъбречна недостатъчност
Не се налага корекция на дозата при пациенти с бъбречно увреждане. Поради ограничения опит при пациенти с тежко бъбречно увреждане, тези пациенти трябва да се лекуват внимателно.
Чернодробна недостатъчност
Не се налага корекция на дозата при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане. При пациенти с тежко чернодробно увреждане максималната доза от 20 mg Helides не трябва да се надвишава.
възрастен
Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст.
Лекарства, метаболизирани от ензима CYP2C19
Езомепразол инхибира CYP2C19, основният ензим, участващ в метаболизма на езомепразол. Следователно, когато езомепразол се прилага едновременно с лекарства, метаболизирани от изоензима CYP2C19, като диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., Плазмените концентрации на тези лекарства могат да бъдат увеличени и може да се наложи намаляване на дозата. Това трябва да се има предвид, особено когато се предписва езомепразол за лечение „при поискване“. Едновременното приложение на 30 mg езомепразол води до 45% намаляване на клирънса на диазепам, субстрат на CYP2C19. Едновременното приложение на 40 mg езомепразол води до 13% увеличение на минималните плазмени концентрации на фенитоин при пациенти с епилепсия. Препоръчва се проследяване на плазмените концентрации на фенитоин при започване или прекратяване на лечението с езомепразол. Омепразолът (40 mg веднъж дневно) повишава Cmax и ASCτ за вориконазол (субстрат на CYP2C19) съответно с 15% и 41%.
В клинично проучване приложението на 40 mg езомепразол при пациенти, лекувани с варфарин, показва, че времето на съсирване е в допустимите граници. Въпреки това са съобщени няколко постмаркетингови случая на клинично значимо увеличение на INR по време на съпътстващо лечение. Препоръчва се мониторинг, когато едновременното лечение с езомепразол е започнато или прекратено по време на лечение с варфарин или други кумаринови производни.
При здрави доброволци едновременното приложение на 40 mg езомепразол води до 32% увеличение на площта под кривата на плазмената концентрация-време (AUC) и 31% удължаване на елиминационния полуживот (t1/2), но не и значително увеличение на пиковите плазмени концентрации на цизаприд. Лекото удължаване на QTc, наблюдавано само след цизаприд, не се удължава допълнително, когато цизаприд се прилага едновременно с езомепразол (вж. Също точка 4.4).
Не са наблюдавани клинично значими ефекти на езомепразол върху фармакокинетичните свойства на амоксицилин или хинидин.
Проучванията, оценяващи едновременното приложение на езомепразол и напроксен или рофекоксиб, не разкриват клинично значими фармакокинетични взаимодействия по време на краткосрочни проучвания.
Ефекти на други лекарства върху фармакокинетичния профил на езомепразол
Езомепразол се метаболизира от изоензимите CYP2C19 и CYP3A4. Едновременното приложение на езомепразол и кларитромицин (500 mg два пъти дневно), инхибитор на CYP3A4, удвоява експозицията на езомепразол (AUC). Едновременното приложение на езомепразол и смесен инхибитор на CYP2C19 и CYP3A4 може да удвои експозицията на езомепразол. Вориконазол, инхибитор на CYP2C19 и CYP3A4, повишава AUC на омепразола с 280%. По принцип не се изисква коригиране на дозата на езомепразол във всяка от тези ситуации. Въпреки това, при пациенти с тежко чернодробно увреждане трябва да се има предвид корекция на дозата и ако е показано продължително лечение.
Бременност и кърмене
За езомепразол клиничните данни за експозирани бременности са недостатъчни. Данните от епидемиологичните проучвания за приложението на рацемичната смес на омепразол при голям брой експозирани бременности не показват тератогенни или фетотоксични ефекти. Проучванията при животни с езомепразол не показват директни или индиректни вредни ефекти по отношение на ембрионалното/феталното развитие. Проучванията при животни с рацемична смес не са показали преки или косвени вредни ефекти по отношение на бременността, раждането или постнаталното развитие. Препоръчва се повишено внимание при предписване на бременни жени.
Не е известно дали езомепразол се екскретира в кърмата. Не са провеждани проучвания при кърмещи жени. Следователно, Helides не трябва да се използва по време на кърмене.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не са наблюдавани ефекти.
Странични ефекти
Следните нежелани реакции са идентифицирани или подозирани по време на клинични изпитвания с езомепразол и след пускане на пазара на лекарството. Нищо от това не зависи от дозата. Тези нежелани реакции са класифицирани според честотата: чести (> 1/100 и 1/1000 и 1/10000 и
предозиране
Опитът с умишлено предозиране е ограничен. Симптомите след доза от 280 mg са стомашно-чревни симптоми и слабост. Единичните дози от 80 mg езомепразол не причиняват нежелани събития. Не е известен специфичен антидот. Езомепразол се свързва силно с плазмените протеини и поради това не се поддава лесно на диализа. Както при всеки случай на предозиране, лечението трябва да бъде симптоматично и трябва да се вземат общи мерки за поддържане на жизнените функции.
ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: инхибитори на протонната помпа, ATC код: A02BC05.
Езомепразолът е S изомер на омепразол и намалява секрецията на стомашна киселина чрез специфичен насочен механизъм на действие. Той е специфичен инхибитор на протонната помпа в париеталните клетки. Както S изомерът, така и R изомерът на омепразол имат сходна фармакодинамична активност.
Място и механизъм на действие
Езомепразолът е слаба основа и се концентрира и превръща в активна форма в силно киселата среда на секреторните канали на париеталната клетка, където инхибира Н +/К + зависимата АТФаза (ензим, представляващ протонната помпа) и инхибира както секрецията на базална киселина, така и стимулирана киселинна секреция.
Ефект върху секрецията на стомашна киселина
След перорално приложение на дози от 20 mg и 40 mg езомепразол ефектът настъпва в рамките на един час. След многократно приложение на 20 mg езомепразол веднъж дневно в продължение на 5 дни, средната максимална секреция на киселина след стимулация с пентагастрин намалява с 90%, когато се измерва 6-7 часа след петата доза. ден.
След пет дни перорални дози от 20 mg и 40 mg езомепразол, стомашното рН над 4 се поддържа за средно време от 13 часа и 17 часа, съответно, в продължение на 24 часа при пациенти със симптоматична ГЕРБ. Процентът на пациентите, чието стомашно рН се поддържа над 4 за поне 8, 12 и 16 часа, е съответно 76%, 54% и 24% за езомепразол 20 mg. Съответните проценти за езомепразол 40 mg са съответно 97%, 92% и 56%.
Използвайки AUC като заместващ параметър за плазмената концентрация, беше демонстрирана връзка между инхибирането на киселинната секреция и експозицията.
Абсорбция и разпределение
Езомепразол е нестабилен в кисела среда и се прилага перорално като ентероразтворими гранули. Преобразуването in vivo в R изомера е незначително. Абсорбцията на езомепразол е бърза; максималните плазмени концентрации настъпват 1-2 часа след приема. Абсолютната бионаличност е 64% след еднократна доза от 40 mg и се увеличава до 89% след многократни еднократни дневни дози. Съответните стойности за 20 mg езомепразол са съответно 50% и 68%. Привидният обем на разпределение в стационарно състояние при здрави индивиди е приблизително 0,22 l/kg. Езомепразол се свързва на 97% с плазмените протеини .
Приемът на храна забавя и намалява абсорбцията на езомепразол, въпреки че това не оказва значително влияние върху ефекта на езомепразол върху стомашната киселинност.
Недостатъчен орган
При пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане метаболизмът на езомепразол може да бъде повлиян. Скоростта на метаболизма е ниска при пациенти с тежко чернодробно увреждане, което води до удвояване на площта под кривата на плазмената концентрация-време на езомепразол. В резултат на това максималната доза от 20 mg не трябва да се надвишава при пациенти с тежка недостатъчност. Когато се прилага като единична дневна доза, езомепразол или неговите основни метаболити не показват тенденция към натрупване.
Не са провеждани проучвания при пациенти с намалена бъбречна функция. Тъй като бъбреците са отговорни за екскрецията на метаболитите на езомепразол, но не и за елиминирането на изходното съединение, не се очаква метаболизмът на езомепразол да бъде променен при пациенти с бъбречно увреждане.
Деца и юноши
Юноши на възраст между 12 и 18 години
След многократни дози от 20 mg и 40 mg езомепразол общата експозиция (AUC) и времето до пикови плазмени концентрации (tmax) при юноши на възраст от 12 до 18 години са подобни на тези, наблюдавани при възрастни и за двете дози езомепразол.
Несъвместимости
Не е нужно.
Срок на валидност
Мехури 2 години
флакони
Преди отваряне на бутилката: 2 години
След отваряне на бутилката: 3 месеца
Специални мерки за съхранение
Да не се съхранява над 25 ° C.
HDPE бутилки
Дръжте бутилката плътно затворена, за да се предпази от влага.
мехури
Да се съхранява в оригиналната опаковка, за да се предпази от влага.