Gordoks - инструкции за употреба, цена, аналози, рецензии

Gordoks: инструкции за употреба и рецензии

Латинско име: Gordox

ATX код: B02AV01

Активна съставка: апротинин (апротинин)

Продуцент: Гедеон Рихтер (Унгария)

Цени в аптеките: от 180 рубли.

Gordox е лекарство с антифибринолитичен, антипротеазен ефект, използвано по време на операции за байпас на коронарна артерия.

Форма на издаване и състав

Gordox се произвежда под формата на разтвор за интравенозно приложение: леко оцветен или безцветен (в безцветни стъклени ампули от 10 ml, 5 ампули в пластмасови тави, 5 тави в картонена кутия, в комплект с две допълнителни тави).

Съставът на 1 ампула включва:

Активно вещество: апротинин - 100 000 инактивиращи единици каликреин (KIE);
Спомагателни компоненти: бензилов алкохол - 100 mg; натриев хлорид - 85 mg; вода за инжекции - до 10 ml.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Aprotinin е широкоспектърен протеолитичен ензимен инхибитор с антифибринолитични свойства. Той образува обратими стехиометрични комплекси, които са инхибитори на ензимите, което причинява инхибиране на активността на тъканния и плазмения плазмин, трипсин, каликреин и последващо намаляване на фибринолитичната активност на кръвта.

Апротининът е активатор на контактната фаза на коагулационното активиране, иницииращ коагулацията с едновременно увеличаване на фибринолизата. Ако при лечението на пациент се използва машина за сърдечно-белите дробове, която активира коагулацията (този ефект се причинява от контакта на кръвта с чужди повърхности), допълнително инхибиране на функциите на плазмения каликреин ще сведе до минимум нарушаването на функционирането на системи за коагулация и фибринолиза.

Aprotinin е модулатор на възпалителен отговор със системно естество, който се появява по време на сърдечно-белодробен байпас и води до взаимосвързано засилване на процесите, протичащи в системите на фибринолиза, хемостаза, активиране на хуморални и клетъчни реакции. Активният компонент на Gordox инхибира множество медиатори (трипсин, плазмин, каликреин и др.), Което осигурява образуването на тромбин, намаляване на фибринолизата и отслабване на възпалителния отговор. Веществото също така инхибира освобождаването на възпалителни цитокини и поддържа гликопротеиновата хомеостаза. Той свежда до минимум загубата на гликопротеини (GP Ib, GP IIb, GP IIIa) от тромбоцитите и предотвратява експресията на противовъзпалителни прилепнали гликопротеини (C IIb) от гранулоцитите.

Използването на апротинин в хирургията заедно със свързана машина за сърдечно-белите дробове намалява възпалителния отговор, което води до намаляване на необходимостта от кръвопреливане и обема на кръвозагубата, а също така намалява честотата на многократни ревизии на медиастинума, за да за намиране на източника на кървене.

Фармакокинетика

Сравнението на фармакокинетичните параметри на апротинина в проучвания, проведени при групи здрави доброволци, пациенти с диагностицирана сърдечна патология, свързана със сърдечно-белодробна машина, и жени с хистеректомия доказва линейната фармакокинетика на Gordox, когато се използва в дозовия диапазон на 50 000-2 000 000 KIE. Степента на свързване на апротинина с плазмените протеини е 80%. Активният компонент на Gordox в непроменена форма е отговорен за 20% от антифибринолитичната активност. Равновесният обем на разпределение достига приблизително 20 литра, а общият клирънс е приблизително 40 ml/min.

Aprotinin преминава плацентарната бариера само в строго ограничени количества. Това вещество се метаболизира от лизозомни ензими в бъбреците, образувайки неактивни метаболити - аминокиселини и къси полипептидни вериги. В активна форма апротининът се определя в урината в малки концентрации (по-малко от 5% от приложената доза). В рамките на два дни в урината се откриват 25-40% от апротинина под формата на метаболити, които нямат фармакологична активност.

При пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност фармакокинетиката на апротинина не е проучена адекватно. Проучвания, проведени върху пациенти с бъбречна дисфункция, показват, че фармакокинетичните параметри на лекарството практически не се променят, така че няма нужда да се коригира режимът на дозиране.

Показания за употреба