Фосфомицин - приложение, ефект, страничен ефект жълт списък

Фосфомицин от групата на епоксидните антибиотици действа като широкоспектърен антибиотик и се използва главно при неусложнен цистит.

ефект

приложение

Лекарствата с фосфомицин - обикновено гранули или прах - се предписват от лекаря при остри, неусложнени инфекции на пикочните пътища, като цистит. Активната съставка също е одобрена за профилактика на инфекции преди медицински интервенции. Фосфомицин може да се прилага интравенозно при менингит, остеомиелит, респираторни инфекции, инфекции на кожата, меките тъкани, жлъчните пътища и очите, както и при сепсис, ендокардит и изгаряния.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Фосфомицин инхибира биосинтеза на муреин в бактериите, като блокира ензима фосфоенолпируват трансфераза. Тогава бактериите вече не могат да се размножават, защото вече не са в състояние да изграждат клетъчна стена. Фосфомицин е ефективен срещу стафилококи, стрептококи, Escherichia coli, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria, Haemophilus influenzae, Citrobacter и Serratia. Както при всички антибиотици, възможно е патогените да развият резистентност към фосфомицин. Все още обаче не е наблюдавана кръстосана резистентност.

Фармакокинетика

Бионаличността на фосфомицин е 32 до 54%. Активната съставка достига максималната си серумна концентрация около два до три часа след поглъщане. Фосфомицин се екскретира през бъбреците и има полуживот от три до четири часа (съответно по-дълъг при пациенти с намалена бъбречна функция). Фосфомицин действа, докато нивото на активната съставка е над минималната инхибиторна концентрация на патогена. Това обикновено е така поне 36 часа.

дозировка

Гранулите с фосфомицин - например 3000 mg на доза - се разтварят във вода два до три часа преди или след хранене и се пият веднага, ако е възможно. Това е еднократна доза. Фосфомицин се приема три часа преди и 24 часа след операцията, за да се предотврати инфекция преди хирургични или диагностични интервенции. Активната съставка може също да се прилага интравенозно. Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст. В случай на предозиране, лечението трябва да бъде симптоматично. Рехидратацията води до по-бързо отделяне на активната съставка през бъбреците.

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции на фосфомицин засягат стомашно-чревния тракт. Диарията е най-честата, но обикновено се самоограничава и отшумява спонтанно. След прием на фосфомицин могат да се появят следните нежелани реакции:

Често:

  • Вулвовагинит
  • главоболие
  • виене на свят
  • Диария, гадене
  • диспепсия
  • Астения.

Понякога:

  • Левкопения
  • Тромбоцитоза
  • Парестезия
  • Повръщане, коремна болка
  • Повишаване на трансаминазите
  • Обрив, уртикария, сърбеж
  • умора.

Редки:

Странични ефекти с неизвестна честота:

  • анафилактични реакции, включително анафилактичен шок
  • алергична реакция
  • оптичен неврит, хипотония
  • астма
  • Колит, свързан с антибиотици
  • Ангиоедем
  • токсичен обрив.

Няма информация за странични ефекти при деца, тъй като активната съставка не трябва да се използва при деца под 12-годишна възраст.

Взаимодействия

Фосфомицин взаимодейства с различни активни вещества.

Метоклопрамид

Едновременната употреба на метоклопрамид води до по-ниска серумна концентрация на фосфомицин, поради което се препоръчва интервал от два до три часа. Едновременната употреба на други лекарства, които повишават стомашно-чревната подвижност, като метоклопрамид, може да има подобни ефекти.

Антагонисти на витамин К

Фосфомицин, когато се приема едновременно, води до повишена активност на агонистите на витамин К. Някои класове антибиотици са по-склонни да бъдат засегнати от това взаимодействие. Те включват по-специално флуорохинолони, макролиди, тетрациклини, клотримазол и някои цефалоспорини.

Противопоказание

Лекарства, съдържащи фосфомицин, не трябва да се приемат, ако:

  • Свръхчувствителност към активната съставка
  • тежко увреждане на бъбречната функция
  • Деца под 12-годишна възраст, тъй като няма достатъчно данни
  • Наследствена непоносимост към фруктоза, глюкозо-галактозна малабсорбция, дефицит на захароза-изомалтаза, тъй като лекарствата с фосфомицин често съдържат захароза.

Бременност/кърмене

По време на бременност могат да се обмислят лекарства с фосфомицин. Няма доказателства, че това е вредно за ембриона. При плода активната съставка достига около половината от серумната концентрация на майката.

Фосфомицин се екскретира в кърмата в малки количества от 8%, но перорално приложение на еднократна доза е възможно и при кърмещи жени.

Няма индикации, че фосфомицин влияе върху плодовитостта, но засега са налични само данни от опити с животни.

Способност за шофиране

Няма проучвания за ефектите на фосфомицин върху способността за шофиране или реагиране. Съществува обаче възможността приемът му да е придружен от замайване, което разбира се би могло да повлияе на използването на машини или способността за шофиране.

Допълнителни подробности за тази активна съставка могат да бъдат намерени в съответната техническа информация.