Фенобарбитал (полуживот) - Лекарства, използвани при нарушения на централната нервна система -
Полуживотът на фенобарбитал е толкова дълъг, че ви позволява да предписвате дневната му доза в една доза след достигане на стабилна концентрация в кръвта, но той е изключително променлив при различни индивиди, възлизащ на 50 ... 140 часа при възрастни (100 ... 120 часа средно), при новородени около 100 ... 200 часа, при деца от първата година от живота - 20 ... 70 часа, при деца от 1 до 15 години - 20 ... 80 часа.
Анализ на количествата полуживотът на фенобарбитал при деца на различна възраст и при възрастни показва, че елиминирането му се забавя през първите седмици от живота и се ускорява в сравнение с възрастните при деца от периода на новороденото до юношеството.
Елиминиране на фенобарбитал се състои в неговата биотрансформация в черния дроб до неактивни метаболити (50 ... 80% от приложената доза) и екскреция непроменена с урината (20 ... 50% от приложената доза). Екскрецията в урината зависи от рН на урината и нейното количество. Алкализирането на урината, например след приложение на диакарб, води до увеличаване на отделянето на непроменен фенобарбитал и по-бързо намаляване на концентрацията му в кръвта. Фенобарбитал стимулира, при продължително приложение, собствената си биотрансформация в черния дроб.
Препоръчва се да се оцени ефикасността и безопасността на фенобарбитала чрез определяне на концентрацията му в кръвта във връзка с индивидуалната вариабилност на биотрансформацията. Концентрациите на фено барбитал се считат за терапевтични от 15 до 40 mg/l.
Трябва да се подчертае, че откриването на нивото на лекарството в кръвта, което е в определения диапазон от терапевтични концентрации, не означава, че постигнатото ниво е терапевтично за този пациент: концентрацията на фенобарбитал, например 20 mg/l, за един пациент може да бъде наистина терапевтична, а за друг - много по-ниска от терапевтичното ниво.
Първите признаци на нежелани реакции към фенобарбитал: седация, сънливост, атаксия, нистагъм, преобладаване на β-активността на ЕЕГ - са доказателство за постигане на дневна доза от лекарството, малко по-висока от максимално поносимата. Постигането на такава доза с постепенното й увеличаване при пациент с последващо намаляване с една "стъпка" ще позволи да се получи оптималната терапевтична доза на лекарството за пациента. С този метод на индивидуализираща терапия, концентрацията на фенобарбитал в кръвта (според нашия опит) никога не надхвърля терапевтичния диапазон.