Фармакологични особености на сърдечните гликозиди
Всяко от лекарствата от групата на сърдечните гликозиди има определени разлики. Това се отнася за активността, скоростта на развитие на ефекта, неговата продължителност, както и фармакокинетиката на лекарството.
В медицината се използват лекарства от различни видове набедрени ръкавици: лилава нагръдка ръкавица (Digitalis purpurea), вълнена наперстника (Digitalis lanata), ръждясала наперстата (Digitalis ferruginea).
DIGITOXIN (Digitoxinum; табл. 0, 0001 и ректални супозитории от 0,15 mg) е гликозид, получен от различни видове дигиталис (D. purpurea, D. lanata). Бял кристален прах, практически неразтворим във вода. Когато се приема през устата, той се абсорбира почти напълно. В кръвта лекарството се свързва на 97% с плазмените протеини. За разлика от други сърдечни гликозиди, дигитоксинът има най-силна връзка с протеините. В тази връзка лекарството не започва да действа веднага. След прием на таблетка дигитоксин кардиотропният ефект започва да се проявява след два часа и достига максимум след 4-6-12 часа. У нас дигитоксинът се произвежда само в таблетки и в супозитории, в чужбина това лекарство съществува и под формата на инжекционен разтвор.
В черния дроб дигитоксинът се подлага на биотрансформация. В резултат на това се образуват до 24 различни метаболита, включително 7 активни. Елиминира лекарството много бавно - около 8-10% през деня, поради което има огромна способност да се натрупва. Това се дължи на бавните процеси на инактивиране и елиминиране на лекарството от тялото (полуживотът е 160 часа). Следователно, изразеният ефект на лекарството се наблюдава в рамките на 1-3 дни, а продължителността на терапевтичния ефект след прекратяване на прилагането на поддържащи дози е 14-21 дни. Това е най-бавният и дългодействащ сърдечен гликозид.
Показания за употреба:
1. С хронична сърдечна недостатъчност, особено с тенденция към тахикардия, но на фона на интравенозно приложение на строфантин !
2. Дигитоксин може да бъде предписан за предотвратяване развитието на сърдечна недостатъчност при пациенти с компенсирани сърдечни дефекти преди предстоящата планирана голяма операция, раждане.
Когато се предписва дигитоксин, както всички сърдечни гликозиди, трябва да се помни за възможността за взаимодействие на лекарства от тази група с други лекарства. В същото време редица лекарства (фенобарбитал, антиепилептични лекарства, бутадион), като индуктори на чернодробни микрозомни ензими, могат да намалят терапевтичния ефект на дигитоксин. Рифампицин, изониазид, етамбутол също действат.
Хинидин, НСПВС, сулфонамиди, индиректни антикоагуланти (в резултат на изместването на гликозидите от плазмените протеини) допринасят за повишаване на ефективността на сърдечните гликозиди.
На практика се използват не само високо пречистени препарати от сърдечни гликозиди, но също така галенови и неогаленични препарати (прахове, инфузии, тинктури, екстракти) от растения, съдържащи гликозиди. По този начин се използва прах от листата на лисича ръкавица лилаво или едроцветни.
При определяне на активността на лечебните суровини и много препарати от сърдечни гликозиди се използва биологична стандартизация. Най-често активността на сърдечните гликозиди се изразява в жабешки единици на действие (ICU) и котешки единици на действие (CUU). Един ICE съответства на минималната доза от стандартно лекарство, при което причинява сърдечен арест при повечето експериментални жаби, котки, гълъби. И така, натрошеният прах от листа от наперстата по активност съответства на следната пропорция: един грам листен прах е равен на 50-66 ICE или 10-13 CED. По време на съхранението активността на листата намалява. Един грам дигитоксин се равнява на около 5000 CU.
Основният гликозид на вълнестата дигиталис (D. lanata) е DIGOXIN (Digoxinum; табл. 0,25 mg, ампер 1 ml 0,025% разтвор, Gedeon Richter, Унгария). По своя ефект върху кръвообращението лекарството е близко до други сърдечни гликозиди, но има и свои собствени фармакологични характеристики: