Етинилестрадиол - приложение, ефект, странични ефекти, страница 2 жълт списък

Етинилестрадиол е синтетично произведено естрогенно производно (естрогеново производно), което се използва като лекарство главно за контрол на раждаемостта (контрацепция) и за хормонозаместителна терапия. Хормонът често се комбинира с гестаген в противозачатъчните хапчета и потиска овулацията.

приложение

приложение

области на приложение

  • Контрацепция за жени
  • Рак на простатата
  • Аменорея
  • Заместваща хормонална терапия

фармакология

Фармакодинамика

Етинилестрадиол се свързва с естрогенните рецептори (ER) ERα и ERβ в тялото. В сравнение с естрадиола, лекарството е структурно модифицирано по такъв начин, че има по-силен ефект върху централните естрогенни рецептори и особено ефективно потиска освобождаването на гонадотропини, които са отговорни за узряването на яйцеклетките и овулацията. Освен това етинилестрадиол не се метаболизира толкова силно, колкото естрадиол, което прави възможно пероралното приложение в приемлива доза.

Фармакокинетика

  • Пероралната бионаличност е обект на висока индивидуална вариабилност и може да бъде между 20 и 65 процента.
  • Поради високия метаболизъм на първо преминаване на етинилестрадиол в черния дроб, само около 1% от активната съставка остава непроменена.
  • Етинилестрадиол е сулфатиран и хидроксилиран. Крайният полуживот може да бъде между 7 и 36 часа.
  • Метаболитът, получен чрез окисление, необратимо инхибира CYP450 ензимите.
  • Елиминирането се извършва главно с фекалиите, а по-малък дял в урината.

Странични ефекти

В зависимост от показанието или комбинацията могат да възникнат различни странични ефекти, които могат да бъдат намерени в съответната информация за специалист.

Взаимодействия

  • Лекарства, които увеличават стомашно-чревната подвижност като Метоклопрамид
  • Лекарства, които индуцират микрозомални ензими в черния дроб, напр. Рифампицин, рифабутин, барбитурати, антиепилептици (напр. Барбексаклон, карбамазепин, фенитоин, примидон, окскарбазепин, топирамат, фелбамат), гризеофулвин, модафинил и някои протеазни инхибитори

Противопоказание

Комбинираните орални контрацептиви са противопоказани в следните случаи: