Естрадиол - приложение, ефект, страничен ефект жълт списък

Естрадиолът е синтетична форма на естествения женски полови хормони, естроген. Активната съставка се използва основно в хода на хормонозаместителна терапия срещу оплаквания, причинени от естествен или патологичен дефицит на естрогени.

ефект

приложение

Естрадиолът е синтетична форма на естествения женски полови хормони, естроген. Активната съставка се използва главно в хормонозаместителната терапия срещу оплаквания, причинени от естествен или патологичен дефицит на естрогени. Те включват симптоми на менопауза, вагинална сухота, вагинално възпаление или горещи вълни. Счита се, че естрадиолът е вторият избор за профилактика на остеопороза.

фармакология

Фармакокинетика

Абсорбцията на естрадиол зависи от вида на приложението; той се метаболизира главно в черния дроб. Основните метаболити са естриол, естрон и техните конюгати (глюкурониди, сулфати), които преминават през ентерохепатален цикъл. Полуживотът на естрадиол от плазмата е 1 до 2 часа. По-голямата част от него се екскретира с урината под формата на конюгати.

дозировка

Най-ниската ефективна доза за възможно най-кратката продължителност на терапията трябва да се използва както за началото, така и за продължаване на лечението на симптомите, причинени от дефицит на естроген. Лечението на жени с хистеректомия или жени в постменопауза може да започне всеки ден. Ако пациентът все още има менструация, лечението започва в първия ден от кървенето.

  • Начало на терапията

Лечението с естрадиол може да започне по всяко време при жени в постменопауза, които понастоящем не получават естрогенно лечение, само естрогенна терапия или непрекъсната комбинирана хормонозаместителна терапия (ХЗТ). Жените, които в момента са на последователна терапия с естроген-прогестин, трябва да прекратят настоящия курс на лечение, преди да започнат лечението. Първият ден след края на предишното лечение (за продължителна употреба) или първият ден след прекъсването на лечението (за циклична употреба) е подходящо време за започване на нов цикъл на лечение с естрадиол.

При нехистеректомизирани пациенти лечението с естрадиол трябва да се комбинира с прогестин в продължение на поне 12 до 14 дни на 28-дневен цикъл, за да се намали до голяма степен рискът от индуцирана от естроген хиперплазия на ендометриума. Добавянето на прогестоген не се препоръчва при хистеректомирани жени, освен в случаите, когато е диагностицирана ендометриоза.

Има два варианта на приложението:

  • Циклично или циклично последователно: 21-дневно лечение с естрадиол, последвано от 7-дневна почивка в употреба.
  • Непрекъснато или непрекъснато последователно: Непрекъсната употреба на естрадиол.

Перорално приложение

Таблетки

Хормонозаместителна терапия (ХЗТ) за симптоми на дефицит на естроген след менопауза:

От 0,76 mg до 1,53 mg естрадиол трябва да се приемат циклично или непрекъснато дневно.

На всеки 3 седмици трябва да се прави почивка от поне една седмица.

Профилактика на остеопороза при жени в менопауза с висок риск от фрактури, които са непоносими или противопоказани към други лекарства, одобрени за профилактика на остеопороза:

Приемайте непрекъснато 2 mg естрадиол дневно.

Препоръчва се естрадиолът да се приема цял с достатъчно течност по едно и също време на деня, ако е възможно.

Трансдермално приложение

лепенка

Хормонозаместително лечение (ХЗТ) за симптоми на дефицит на естроген при жените:

Естрадиоловите пластири в концентрации от 25 µg/h и 50 µg/h се залепват върху кожата два пъти седмично (след 4 или 3 дни) и могат да се използват както циклично, така и непрекъснато.

Има и пластири с естрадиол в концентрации от 25 µg/h, 50 µg/h и 75 µg/h пластир, които се залепват само веднъж седмично върху кожата и са предназначени за продължителна употреба.

Лечението обикновено започва с най-ниската сила.

Ако симптомите на дефицит на естроген не отшумят след един до два месеца лечение, може да се приложи по-висока доза.

Профилактика на остеопороза при жени в менопауза:

Естрадиоловите пластири в концентрации от 50 µg/h, 75 µg/h и 100 µg/h се залепват върху кожата два пъти седмично (след 4 или 3 дни) и могат да се използват както циклично, така и непрекъснато.

Спрей:

Хормонозаместителна терапия (ХЗТ) за симптоми на естрогенен дефицит при жени в постменопауза:

Lenzetto се прилага веднъж дневно непрекъснато или непрекъснато последователно.

Като начална доза, подпухване (1 впръскване съответства на 1,53 mg естрадиол) се прилага върху сухата и здрава кожа на предмишницата веднъж дневно. Дозата може да се увеличи до два впръсквания на ден до максимум три впръсквания.

Хормонозаместителна терапия (ХЗТ) за симптоми на дефицит на естроген след менопауза:

Естрадиоловият гел се прилага трансдермално върху сухото и чистото на долната част на тялото и може да се прилага непрекъснато или циклично. Началната доза трябва да се определи в зависимост от тежестта на симптомите на пациента и е 0,5 до 1,0 mg естрадиол на ден. В зависимост от клиничния отговор, дозата може да бъде индивидуално коригирана между 0,5 до 3 mg естрадиол на ден след 2 до 3 цикъла.

Гелът се предлага в търговската мрежа в дозатор с дозираща помпа или в еднодозова торбичка.

за лечение на симптоми на регресия в пикочните и половите органи, причинени от липса на естроген.

По правило 1,5 до 3,0 mg гел за дозиране на естрадиол се използват циклично или непрекъснато веднъж дневно. Дозиращият гел за естрадиол трябва да се прилага върху възможно най-голямата област, за предпочитане върху ръцете и раменете.

Пациентите, които преди това са били лекувани с перорални естрогени, не трябва да започват да ги използват до една седмица след спиране на таблетките или веднага след като симптомите започнат отново.

Локално приложение

Вагинална вложка

Локално лечение на оплаквания от гениталния тракт в постменопауза, причинени от липса на естроген, като напр Б. Суха вагина, причинена от атрофичен вагинит със или без сърбеж на сърбежа:

Вагиналната вложка естрадиол е предназначена само за лечение на местни оплаквания.

1 вагинална вложка се поставя в задната част на влагалището и се оставя там за 3 месеца. През това време вложката постоянно освобождава 7,5 μg естрадиол/24 часа. След 3 месеца той се отстранява и при необходимост може да бъде заменен с нов.

Препоръчителната максимална продължителност на непрекъснатото лечение е 2 години.

Добавянето на прогестоген не се препоръчва за естрогенни препарати за вагинално приложение, при които системната експозиция на естроген остава в рамките на нормалния постменопаузален диапазон.

Вагинален крем

За лечение на вагинална атрофия поради дефицит на естроген при жени в постменопауза:

Естрадиол вагинален крем трябва да се въвежда с апликатор.

Преди лягане се поставя пълнител с апликатор (= 2 g крем съответства на 0,2 mg естрадиол). Естрадиол вагинален крем трябва да се използва на всеки 48 часа през първата седмица и два пъти седмично след това.

Максималната продължителност на лечението е 4 седмици.

Специални групи пациенти:

Деца и младежи

Естрадиол не трябва да се използва при деца и юноши.

Пациенти в напреднала възраст

Няма данни, които да предполагат необходимост от корекция на дозата при възрастни хора. Има ограничен опит в лечението на жени над 65 години.

Пациенти с нарушена чернодробна функция

Естрадиолът не е проучен специално при пациенти с нарушена чернодробна функция. Естрадиолът е противопоказан при жени с тежко чернодробно заболяване.

Пациенти с нарушена бъбречна функция

Не е необходимо коригиране на дозата.

Забравено приложение

Ако е пропусната доза, тя трябва да бъде измислена веднага щом пациентът си спомни. Трябва да се избягва двойна доза.

Странични ефекти

Страничните ефекти на естрадиола се основават предимно на хормоналния ефект - и следователно са съответно разнообразни и индивидуално много различни. Страничните ефекти са по-слабо изразени при използване на трансдермални пластири, отколкото при поглъщането им.
Най-честите нежелани реакции на естрадиола са менструални симптоми с кървене, леки алергични реакции, главоболие, стомашно-чревни оплаквания, отоци и психологически промени като промени в настроението, повишаване или намаляване на сексуалното желание, безпокойство, нервност или депресия.

Взаимодействия

Метаболизмът на естрогените може да се увеличи от индукторите на CYP. Те включват антиконвулсанти (напр. Фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), антиинфекциозни средства (напр. Рифампицин, рифабутин, невирапин, ефавиренц) и жълт кантарион (Hypericum perforatum). Ритонавир и нелфинавир, когато се използват едновременно със стероидни хормони, имат индуциращи свойства, въпреки че всъщност са известни като мощни инхибитори.

Клинично, повишеният метаболизъм може да доведе до намален ефект на естрадиола и по този начин до промени в схемата на маточно кървене.

Когато естрадиолът се прилага вагинално, клинично значимите лекарствени взаимодействия са малко вероятни, тъй като се очаква само минимална системна абсорбция.

При трансдермална употреба ефектът на първо преминаване в черния дроб се заобикаля, така че трансдермално приложените естрогени могат да бъдат по-малко засегнати от ензимните индуктори.

Лекарства, които инхибират действието на метаболизиращите ензими, като напр Б. кетоконазол и циклоспорин, могат да увеличат ефекта на естрадиол моно.

Противопоказание

  • Съществуващ или предишен рак на гърдата или съответно подозрение
  • Естроген-зависим злокачествен тумор или съответно подозрение (напр. Рак на ендометриума)
  • Диагностично необяснимо кървене в гениталната област
  • Нелекувана ендометриална хиперплазия
  • Предишни или съществуващи венозни тромбоемболични заболявания (дълбока венозна тромбоза, белодробна емболия)
  • Известни тромбофилни заболявания (напр. Дефицит на протеин С, протеин S или антитромбин)
  • Съществуващи или скорошни артериални тромбоемболични заболявания (напр. Ангина пекторис, миокарден инфаркт)
  • Остро чернодробно заболяване или предишно чернодробно заболяване, стига съответните стойности на чернодробните ензими да не се нормализират
  • Известна свръхчувствителност към активната съставка или някоя от другите съставки
  • Порфирия

Бременност/кърмене

Естрадиолът е противопоказан по време на бременност. Ако по време на лечение с естрадиол настъпи бременност, лечението трябва незабавно да се прекрати.

Ако плодът е неволно изложен на естроген, не се очакват тератогенни или фетотоксични ефекти.

Кърмене

Естрадиолът е противопоказан по време на кърмене.

Способност за шофиране

Естрадиолът няма ефект върху способността за шофиране или работа с машини.

Допълнителна информация може да се намери в съответната информация за специалист.

Съвети

Оценки на ползите

Stiftung Warentest удостоверява, че естрадиолът е полезен при лечението на стресови симптоми на менопаузата. Активната съставка трябва да се комбинира с прогестини поне временно. В допълнение, хормонозаместителната терапия с естрадиол има смисъл само от 1 до 2 години, активната съставка не е подходяща за продължително лечение.