Ефект на валпроевата киселина, области на приложение, странични ефекти - NetDoktor
Бенджамин Кланър-Енгелсхофен е писател на свободна практика в медицинския отдел на NetDoktor. Учи биохимия и фармация в Мюнхен и Кеймбридж/Бостън (САЩ) и рано забелязва, че особено се радва на взаимодействието между медицината и науката. Ето защо той продължи да учи хуманна медицина.
Активното вещество Валпроева киселина използва се за лечение на епилепсия и гърчове и за стабилизиране на настроението при биполярно разстройство. В допълнение, поради широкия си спектър на действие, той се изучава и за лечение на други заболявания като наследствени заболявания, ХИВ и рак. Тук можете да прочетете всичко, което трябва да знаете за ефектите и употребата на валпроевата киселина, страничните ефекти и взаимодействията.
Ето как действа валпроевата киселина
В човешкия мозък нервните клетки (неврони) комуникират помежду си чрез освобождаване на пратеници (невротрансмитери), които се възприемат от съседните нервни клетки чрез определени докинг точки (рецептори). Това предаване на сигнал чрез невротрансмитери може или да възбуди, или да инхибира следната нервна клетка - в зависимост от вида на невротрансмитера и вида на рецептора. Глутаминовата киселина например е вълнуващ ("възбуждащ") невротрансмитер, GABA (гама-аминомаслена киселина) инхибиращ ("инхибиторен") невротрансмитер в мозъка.
При хора с епилепсия и гърчове нервните клетки в целия мозък или само в определени области на мозъка са прекалено възбудими. Те развиват масивни вълни на възбуждане - или спонтанно, или поради определени тригери. Това може да отключи класическите симптоми на епилепсия: крампи с напрегнати или бързо движещи се (потрепващи) мускули и/или загуба на съзнание.
Активни съставки като валпроева киселина, от една страна, инхибират възбуждащите невротрансмитерни ефекти и в същото време усилват ефекта на инхибиращото вещество-посланик GABA. Този депресиращ ефект на валпроевата киселина обяснява и защо може да намали манийните фази при пациенти с биполярно разстройство.
Приемане, разграждане и екскреция на валпроева киселина
След поглъщане валпроевата киселина се абсорбира в червата и по кръвен път достига мозъка, където без проблеми преминава през кръвно-мозъчната бариера. Концентрацията на валпроева киселина в мозъка достига около десет процента от концентрацията в кръвта.
Активната съставка се разгражда в черния дроб на много различни метаболитни продукти, някои от които също могат да бъдат ефективни срещу гърчове. Те се екскретират главно с урината. Около дванадесет до 16 часа след поглъщането, концентрацията на активната съставка в кръвта отново се е намалила наполовина.
Кога се използва валпроева киселина?
Активната съставка валпроева киселина се използва за лечение на много форми на епилепсия. Те включват например:
- генерализирани припадъци под формата на отсъствия (дребен припадък с кратка пауза в съзнание)
- генерализирани гърчове под формата на тонично-клонични гърчове (гърчове от голям мал със загуба на съзнание, падане, спазми и потрепвания на мускулни групи)
- частични припадъци от сложен характер с нарушено съзнание
Валпроевата киселина може да се използва заедно с други активни съставки при други форми на епилепсия.
Валпроевата киселина също е одобрена за лечение на манийни епизоди при биполярно разстройство, когато активната съставка литий не се понася или не може да се използва по други причини. Активната съставка може да се приема и за предотвратяване на маниакални епизоди.
Валпроевата киселина обикновено се използва за по-дълъг период от време, но може да се използва и за краткотрайно лечение в маниакални фази.
Ето как се използва валпроевата киселина
Валпроевата киселина и нейната по-разтворима във вода натриева или калциева сол (често наричана просто "валпроат") се предлагат като таблетки, таблетки с удължено освобождаване (таблетки с удължено освобождаване), стомашно-устойчиви таблетки и като разтвори за перорално приложение и за инжекции.
Дългосрочното лечение с валпроева киселина обикновено е перорални дозирани форми, като пероралният разтвор е запазен за деца на възраст под шест години и пациенти с нарушения на преглъщането. Лечението започва с ниска доза, която постепенно се увеличава в продължение на няколко седмици. Обичайните дози за възрастни са 1000 до 1800 милиграма валпроева киселина (еквивалентно на около 1200 до 2100 милиграма натриев валпроат). Общата дневна доза трябва да бъде разделена на две до четири индивидуални дози, в зависимост от индивидуалната поносимост, след консултация с лекаря. Активната съставка трябва да се приема на гладно с чаша вода около час преди хранене.
Какви странични ефекти има валпроевата киселина?
Най-честият страничен ефект е повишаване на концентрацията на амоняк в кръвта. Само по себе си това увеличение не е причина за безпокойство, но високите нива на амоняк могат да предизвикат симптоми като повръщане, нарушена координация на движенията, нарушено съзнание, ниско кръвно налягане и повишена склонност към гърчове. Ако се появят такива симптоми, терапията с валпроева киселина трябва да се спре или да се намали дозата (след консултация с лекаря). Един до десет процента от пациентите изпитват и странични ефекти на валпроевата киселина като намаляване на кръвните тромбоцити (поради намалено образуване в костния мозък), нередовен менструален цикъл, треперене на ръцете, необичайни усещания, главоболие, умора, изтъняване на косата, загуба на коса, повишен или намален апетит и увеличаване или намаляване на теглото.
Какво трябва да се има предвид при прием на валпроева киселина?
Лекарства, съдържащи активното вещество валпроева киселина, могат да се използват за лечение на деца от тригодишна възраст (в изключителни случаи и по-долу), при юноши, възрастни и възрастни хора.
Комбинацията с други лекарства може да намали или повиши концентрацията на валпроева киселина в организма. Например, активни съставки като мефлохин (антималариен агент) и карбапенеми (антибиотици) могат да понижат нивото на валпроевата киселина в организма. Други активни съставки го повишават, включително антиепилептични средства (фенобарбитал, фенитоин, примидон, карбамазепин, фелбамат), инхибитори на стомашната киселина (циметидин), някои антибиотици (еритромицин, рифампицин) и антидепресант флуоксетин.
И обратно, валпроевата киселина може също да повлияе на ефекта на други активни вещества. Например, той частично увеличава ефекта на други антиепилептични лекарства, поради което комбинираното лечение трябва да се провежда от опитен лекар. Валпроевата киселина също може да увеличи ефекта на антикоагулантите и по този начин тенденцията към кървене.
Валпроевата киселина може потенциално да увреди черния дроб. Следователно чернодробната функция трябва да се проверява преди и по време на лечението, за да може да се реагира бързо, ако е необходимо. В случай на чернодробна дисфункция, лекарят внимателно ще реши дали да го използва.
Тъй като валпроевата киселина е тератогенна, бременните и кърмещите жени не трябва да се лекуват с валпроева киселина. Освен това винаги трябва да се използва адекватна контрацепция по време на лечението с валпроева киселина.
Как да получите лекарства, съдържащи валпроева киселина
Валпроевата киселина се отпуска само по лекарско предписание във всякаква дозировка и форма на приложение, т.е.достъпна само след представяне на лекарско предписание в аптеката.
От кога е известна валпроевата киселина?
Валпроевата киселина е произведена за първи път от химика Бевърли Бъртън през 1881г. Тъй като киселината е много подходяща за разтваряне на неразтворими във вода вещества, тя често се използва в химията. Едва през 1962 г. френският учен Пиер Еймар забелязва по време на разследването на растителните съставки, че спазмолитичният ефект на растителните екстракти не се дължи на съставките, а на разтворителя валпроева киселина. Валпроевата киселина е одобрена като средство против епилепсия във Франция още през 1967 г. Тъй като активната съставка вече не е защитена с патент, много фармацевтични производители вече предлагат препарати, съдържащи активната съставка Валпроева киселина в.