Дитилин-Дарница, обл
Производител: ЗАО "Фармацевтична фирма" Дарница "Украйна
ATC код: M03AB01
Форма на освобождаване: Течни лекарствени форми. Инжектиране.
Основни характеристики. Състав:
Активно вещество: суксаметониййодид;
1 ml разтвор съдържа 20 mg дитилин (суксаметониев йодид) по отношение на 100% сухо вещество;
помощни вещества: натриев хлорид, динатриев едетат, аскорбинова киселина, 0,1 М разтвор на солна киселина, вода за инжекции.
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика. Дитилинът е краткодействащ деполяризиращ мускулен релаксант. Според химичната си структура, дитилинът може да се разглежда като удвоена молекула на ацетилхолин. Той има висок афинитет към постсинаптичния нервно-мускулен рецептор, конкурентно блокира нервно-мускулното предаване, причинява деполяризация на постсинаптичната мембрана и краткосрочно отпускане на скелетните мускули. Бързо се разрушава от псевдохолинестераза с образуването на холин и янтарна киселина, поради което ефектът на дитилина е краткотраен.
След интравенозно приложение ефектът на лекарството се проявява за 2-3 минути и остава в пълнота до 3 минути. Приблизително 5 минути след края на приложението на лекарството, ефектът напълно спира.
Бързото настъпване на ефекта и последващото бързо възстановяване на мускулния тонус позволява създаването на контролирано и ръководено отпускане на скелетните мускули.
Фармакокинетика. Данните за фармакокинетиката на дитилин са значително ограничени поради кратката продължителност на лекарството. Веднага след интравенозно приложение, лекарството е изложено на кръвна псевдохолинестераза. Той се разпада на холин, който впоследствие се използва за синтеза на ацетилхолин, и до янтарна киселина, която участва в процесите на тъканното дишане. Лекарството преминава през кръвно-мозъчните и плацентарните бариери.
Основни физични и химични свойства: прозрачна безцветна течност.
Несъвместимост. Ditilin-Darnitsa разтвор е фармацевтично несъвместим с донорска кръв (наблюдава се хидролиза), кръвни консерванти, серумни консерванти, с кръвни препарати, с разтвори на барбитурати, особено тиопентал (образува се утайка) и алкални разтвори.
Ditilin-Darnitsa е съвместим с 0,9% разтвор на натриев хлорид, разтвор на Рингер, 5% разтвор на фруктоза и 6% разтвор на декстран.
Ditilin-Darnitsa е съвместим с други мускулни релаксанти и опиоидни аналгетици.
Показания за употреба:
Използва се с цел мускулна релаксация по време на трахеална интубация, ендоскопски процедури (бронхо-, езофаго-, ларинго-, цистоскопия), краткосрочни операции, изискващи мускулна релаксация (намаляване на луксациите, репозиция на костни фрагменти), за поддържане на миоплегия по време на хирургични интервенции (гинекологични, гръдни), коремни, премахване на гърчове в тетанус.
Начин на приложение и дозировка:
Обикновено за болусна интравенозна инжекция. Използва се също като интравенозна инфузия или интрамускулно.
Въвеждането на Ditilin-Darnitsa е разрешено само ако са налице всички условия за извършване на изкуствена белодробна вентилация.
Възрастни: дозите се определят индивидуално, като се вземат предвид телесното тегло, реакцията на пациента, степента на необходима мускулна релаксация, начин на приложение.
За ендотрахеална интубация се прилага интравенозно в доза от 1 mg/kg телесно тегло. Тази доза обикновено предизвиква мускулна релаксация след 30-60 секунди за продължителност от 2 до 6 минути. По-големите дози ще предизвикат по-дълга мускулна релаксация, но удвояването на дозата не е задължително да удвои продължителността на релаксацията. Допълнителните дози дитилин, вариращи от 50% до 100% от първоначалната доза и давани на интервали от 5 до 10 минути, ще поддържат мускулната релаксация по време на краткосрочна операция под обща анестезия.
За дългосрочно отпускане на мускулите по време на операцията, Ditilin-Darnitsa може да се прилага като инфузии от 0,1-0,2% разтвор, разреден в 5% разтвор на глюкоза или 0,9% разтвор на натриев хлорид със скорост 2,5-4 mg/min. . Скоростта на инфузия трябва да се коригира въз основа на отговора на отделния пациент. Общата доза Ditilin-Darnitsa при многократни интравенозни инжекции или продължителна инфузия не трябва да надвишава 500 mg/час.
Деца под 1 година. Пациентите от тази възрастова група са по-устойчиви на действието на дитилин в сравнение с възрастните. Препоръчителната интравенозна доза за кърмачета е 2 mg/kg т.т., за по-големи деца 1 mg/kg т.т.
Когато Ditilin-Darnitsa се прилага на деца чрез интравенозна инфузия, дозата се определя както при възрастни, но първоначалната скорост на инфузия се намалява пропорционално на телесното тегло. Препоръчителната интрамускулна доза за кърмачета е 4-5 mg/kg телесно тегло, за деца на възраст 1 година - до 4 mg/kg телесно тегло. Тези дози предизвикват мускулна релаксация за около 3 минути. Общата доза не трябва да надвишава 150 mg.
Приложение за пациенти в напреднала възраст: дозите Ditilin-Darnitsa за възрастни хора са подобни на тези за възрастни. Възрастните хора са по-склонни към сърдечни аритмии, особено ако приемат сърдечни гликозиди.
Характеристики на приложението:
Използва се само в специализирано отделение на болницата по решение и под строгото наблюдение на опитен анестезиолог и в присъствието на оборудване за незабавна интубация на трахеята, вдишване на кислород и механична вентилация.
Има данни за случаи на необратим сърдечен арест след употреба на суксаметониев хлорид при деца и юноши с неоткрити преди това нервно-мускулни заболявания. Поради опасността от странични ефекти се препоръчва да се ограничи употребата на суксаметониев хлорид, дори и при видимо здрави деца и юноши, с изключение на случаите, при които се изисква незабавна интубация или освобождаване на дихателните пътища в критични ситуации.