Диазепам - приложение, ефект, страничен ефект жълт списък

Активната съставка диазепам се използва за лечение на физическо и психологическо напрежение и вълнение. Диазепам се използва и за подготовка за анестезия. Диазепамът е един от бензодиазепините.

приложение

Активната съставка диазепам се използва за лечение на физическо и психологическо напрежение и вълнение. Те включват, например, тревожни разстройства (орална употреба), но също така и състояния на остра тревожност като тези след сърдечен удар (парентерално приложение). Диазепам също се използва за подготовка за анестезия преди диагностични или хирургични интервенции.

Поради дълготрайния си ефект, диазепам се използва само срещу нарушения на съня, ако успокояващият ефект е желателен и през деня. В допълнение, диазепам трябва да се използва само за ограничен период от време като помощно средство за сън.

Диазепам не се използва само при лечение на психични разстройства. Областите на приложение на мускулно-релаксиращия ефект са спешната помощ при някои епилептични припадъци (гърчове от голям мал, също превантивни), както и спазми с висока температура при деца и тежки мускулни крампи като отравяне с тетанус, например.
В допълнение, диазепам се прилага интравенозно като антидот за интоксикация с хлорохин.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Диазепам принадлежи към групата на бензодиазепините. Има облекчаващо безпокойството, отпускащо мускулите, спазмолитично и успокояващо действие. Диазепам засилва ефекта на собствения невротрансмитер на организма гамааминомаслена киселина (GABA), който регулира възбудимостта на нервните клетки. За целта диазепамът се свързва агонистично с GABA-A рецепторите. В резултат на това в клетката се вливат повече хлоридни йони. Това води до повишено напрежение на клетъчната мембрана и намалена възбудимост на клетката. Диазепамът например намалява невронната възбуда. От една страна, психологическите симптоми като безпокойство или страх отшумяват. От друга страна, напрегнатите и/или тесни мускули се отпускат.

Фармакокинетика

Диазепам действа бързо и продължава 24 до 48 часа. В допълнение, разпадните продукти на активната съставка могат да имат седативен ефект до 80 часа след употреба. Това прави диазепам един от дългодействащите бензодиазепини. Диазепамът се разгражда главно в черния дроб. Това също произвежда фармакологично активните метаболити N-дезметилдиазепам (нордазепам), темазепам и оксазепам, които се появяват в урината като глюкурониди.

дозировка

Поглъщане през устата

Дозировката е 5 до 10 mg дневно. За предпочитане трябва да се приема вечер, а не на пълен стомах, тъй като в противен случай началото на действието може да се забави. В края на терапията дозата трябва да се намали.

Супозитории

Дозировката е 10 mg веднъж дневно.

Допълнителни дози, също и за други формулировки, могат да бъдат намерени в съответната техническа информация.

Странични ефекти

Страничните ефекти на диазепама са типични за бензодиазепиновата група лекарства. Колкото по-висока е дозировката, толкова по-голяма е вероятността от нежелани реакции, всички от които се дължат на централния демпфиращ ефект. Най-честите нежелани реакции на диазепама са нарушените когнитивни способности, включително нарушените реакции. Замайване, главоболие, повишен риск от падане или стомашно-чревни оплаквания и сухота в устата са странични ефекти от намаляващия ефект върху централната нервна система. По-сериозните неблагоприятни ефекти на диазепама включват проблеми с дишането, спад на кръвното налягане, бавен сърдечен ритъм (до спиране на сърдечната дейност) и дисфункция на пикочния мехур със задържане на урина или инконтиненция.

Взаимодействия

Окислителното разграждане на диазепама се осъществява чрез изоензимите CYP2C19 и CYP3A на цитохром P450. Лекарствата, използвани едновременно с активни съставки, които също са субстрати на споменатите ензими, могат, когато се използват едновременно с диазепам, да засилят и удължат неговия седативен ефект. Те включват:

Едновременната употреба на диазепам със следните лекарства може да доведе до взаимно усилване на седативните, дихателните и хемодинамичните ефекти:

Успокоителни, хипнотици, наркотични аналгетици, анестетици
Невролептици
Антиепилептични лекарства
Анксиолитици
успокояващи антихистамини
Антидепресанти, литиеви добавки
4-хидроксибутанова киселина (натриев оксибат)
ХИВ протеазни инхибитори

По-нататъшни взаимодействия възникват в комбинация със следните лекарства и класове лекарства:

Мускулни релаксанти (ефектът се увеличава от диазепам)
Теофилин (в ниски дози отменя седативния ефект на диазепам)
Леводопа (ефектът се инхибира от диазепам)
Фенобарбитал, фенитоин (може да ускори метаболизма на диазепам)

Поради бавното разграждане на диазепам, възможни взаимодействия могат да възникнат дори след спиране на лечението с диазепам. При пациенти, получаващи продължителна терапия с други лекарства, като напр Б. централно действащи антихипертензивни средства, β-блокери, антикоагуланти или сърдечни гликозиди, видът и степента на взаимодействия не могат да бъдат надеждно оценени.

Противопоказание

Активната съставка диазепам не трябва да се използва в следните случаи:

Свръхчувствителност към диазепам или други бензодиазепини
История на пристрастяване (алкохол, наркотици, наркотици)
остър алкохол, хапчета за сън, болкоуспокояващи и психотропни лекарства (невролептици, антидепресанти, литий)
Миастения гравис
тежка дихателна недостатъчност
Синдром на сънна апнея
тежка чернодробна недостатъчност
Новородени и кърмачета до 6-месечна възраст

Бременност/кърмене

Диазепам трябва да се използва по време на бременност само ако е ясно посочено. Диазепам не трябва да се дава във високи дози и не за дълъг период от време.
Диазепам преминава през плацентата, натрупва се във феталното отделение и може да достигне три пъти по-високата от серумната концентрация на майката в кръвта на новороденото.
Рискът от малформации след употребата на терапевтични дози бензодиазепини в началото на бременността изглежда нисък. Някои епидемиологични проучвания обаче показват повишен риск от цепнатина на небцето. Съществуват също така случаи на малформации и умствена изостаналост при деца, изложени на бременност след предозиране и отравяне с бензодиазепини.
Децата, родени от майки, които са получавали бензодиазепини дълго време или във високи дози по време на бременност, могат да развият физическа зависимост и да проявят симптоми на отнемане след раждането. Употребата по време на раждане може да доведе до появата на „синдром на флопи новородено“.

Диазепам не трябва да се използва по време на кърмене, тъй като преминава в кърмата и се метаболизира много по-бавно при новородени, отколкото при деца или възрастни. Ако има убедителни показания, кърменето трябва да се преустанови.

Съвети

Световната здравна организация (СЗО) е оценила диазепама като ефективна, безопасна и евтина активна съставка за лечение на тревожни разстройства (включително разстройства на съня) и епилептичен статус, както и за използване в палиативна медицина, и го е включила в списъка на основните лекарства (Моделен списък на основните лекарства на СЗО).