Concor Cor 2,5 mg филмирани таблетки Бисопролол хемифумарат листовка
Concor Cor 2,5 mg филмирани таблетки:
Противопоказания:
Concor Cor 2,5 mg филмирани таблетки:
Лечението трябва да се започне при пациенти със стабилна форма на сърдечна недостатъчност без остра декомпенсация през последните шест седмици и основно лечение, което не се е променило през последните две седмици. Преди приложение на бисопролол, на пациента трябва да се даде оптимална доза АСЕ инхибитор (или друг вазодилататор в случай на непоносимост към АСЕ инхибитори) и с диуретик и незадължителни тонично-сърдечни гликозиди.
Препоръчва се лечението да се започне от лекар с опит в лечението на сърдечна недостатъчност.
Внимание:
Лечението на стабилна сърдечна недостатъчност с бисопролол трябва да започне съгласно режима, описан по-долу.
Започването на лечението с бисопролол се извършва с прогресивно увеличаване на дозите, както следва:
- 1,25 mg еднократна доза в единична доза за период от една седмица, ако се понася добре, ще се увеличи до
- 2,5 mg в еднократна доза за период от една седмица, ако се понася добре, ще се увеличи до
- 3.75 mg в еднократна доза за период от една седмица, ако се понася добре, ще се увеличи до
- 5 mg в еднократна доза за период от 4 седмици, ако се понася добре, ще се увеличи до
- 7,5 mg в еднократна доза за период от 4 седмици, ако се понася добре, ще се увеличи до
- 10 mg еднократна доза като поддържащо лечение.
След започване на лечение с доза от 1,25 mg, пациентът трябва да бъде наблюдаван за период от около 4 часа (проследяване на кръвното налягане, сърдечната честота, нарушения на шофирането, признаци на влошаване на сърдечната недостатъчност).
Максималната препоръчителна доза е 10 mg, приложена като еднократна доза.
Появата на нежелани реакции изисква намаляване на максималната доза при някои пациенти. Също така, лечението може да бъде спряно, ако е необходимо, и ще бъде възобновено по-късно.
По време на прогресивно повишаване на дозата, в случай на влошаване на сърдечна недостатъчност или непоносимост, се препоръчва да се намали дозата на бисопролол или да се спре незабавно лечението (в случаи на тежка хипотония, влошаване на сърдечна недостатъчност с остър белодробен оток или сърдечен шок, AV блок).
По принцип лечението на стабилна хронична сърдечна недостатъчност с бисопролол е дългосрочно лечение.
Препоръчва се лечението с бисопролол да се прекрати внезапно, тъй като може да влоши сърдечната недостатъчност. Ако се налага прекъсване на лечението, препоръчва се ежеседмично намаляване на дозата до окончателно прекратяване.
Бисопролол филмирани таблетки трябва да се приемат сутрин и могат да се приемат с храна
Те ще бъдат погълнати с течност и не трябва да се дъвчат.
Бъбречно или чернодробно увреждане
Няма данни за фармакокинетиката на бисопролол при пациенти със сърдечна недостатъчност и нарушена бъбречна или чернодробна функция. Следователно повишаването на дозата при тези пациенти трябва да се извършва с повишено внимание.
възрастен
Не се изисква корекция на дозата
деца
Няма данни за употребата на бисопролол при деца и поради това не може да се препоръча за тяхното лечение.
Действие:
Фармакодинамични свойства
Бисопролол е високоселективен бета1-адренергичен рецепторен блокер, който няма присъща стимулация или стабилизираща клетъчна мембрана активност. Той има само лек афинитет към бета2-адренергичните рецептори в гладката мускулатура на бронхите и кръвоносните съдове, както и към бета2 рецепторите, участващи в метаболитната регулация. Следователно, бисопролол няма дихателни пътища или метаболитни ефекти поради стимулация на бета2 рецептора. Неговата бета1 селективност се поддържа дори при превишаване на терапевтичните дози.
Общо 2647 пациенти са включени в проучването CIBIS II. 83% (n = 2202) са имали NYHA клас III, а 17% (n = 445) са имали NYHA клас IV. Те са имали стабилна симптоматична сърдечна недостатъчност (с фракция на изтласкване от £ 35%, демонстрирана чрез ехокардиография). Общата смъртност е намаляла от 17,3% на 11,8% (относително намаление от 34%). Наблюдава се и намаляване на случаите на внезапна смърт (до 3,6% в сравнение с 6,3%, с относително намаление от 44%) и намаляване на броя на обострянията, изискващи хоспитализация (на 12% в сравнение със 17,6%, с относително намаление от 36%). И накрая, се наблюдава функционално подобрение на функционалния статус съгласно класификацията на NYHA. По време на постепенното започване на лечението с бисопролол се съобщава за хоспитализации за брадикардия (0,53%), хипотония (0,23%) и остра декомпенсация (4,97%), но тези случаи не са много по-високи. чести в сравнение с плацебо групата (съответно 0%, 0,3% и 6,74%). Броят на фаталните или инвалидизиращи инсулти през периода на проучването е бил 20 в групата на бисопролол и 15 в групата на плацебо.
Бисопролол е показан за лечение на хипертония и ангина пекторис.
Чрез остро приложение на пациенти с коронарна артериална болест без сърдечна недостатъчност, бисопролол намалява сърдечната честота и обема на изтласкване, което води до намаляване на сърдечния обем и консумацията на кислород. В случай на хронично приложение първоначално увеличеното периферно съпротивление ще намалее.
Фармакокинетични свойства
След абсорбция бисопролол има 90% бионаличност след перорално приложение. Свързването с плазмените протеини е приблизително 30%. Обемът на разпределение е 3,5 l/kg. Общият просвет е 15 l/h. Полуживотът от 10 до 12 часа му дава 24-часов ефект след еднократно дневно приложение.
Бисопролол се елиминира от организма по два начина: 50% се метаболизират в черния дроб до неактивни метаболити, които след това се елиминират чрез бъбреците, а останалите 50% също се елиминират чрез бъбреците в неметаболизирана форма. Тъй като елиминирането се извършва в равни пропорции в черния дроб и бъбреците, бисопролол не изисква корекции на дозата при пациенти с чернодробно или бъбречно увреждане. Фармакокинетиката при пациенти със стабилна хронична сърдечна недостатъчност и нарушена бъбречна или чернодробна функция не е проучена.
Бисопролол има линейна, независима от възрастта кинетика.
При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност (клас III по NYHA) плазмените концентрации на бисопролол са по-високи и полуживотът е по-дълъг в сравнение със здравите индивиди. Максималната плазмена концентрация във фазата на платото е 64 + 21 ng/ml при дневна доза от 10 mg, а полуживотът е 17 + 5 часа.
Предклинични данни за безопасност
Предклиничните данни от конвенционалните фармакологични проучвания не показват специални рискове, свързани с токсичността на дозата, генотоксичността или канцерогенността при хората. Подобно на други бета-блокери, високите дози бисопролол имат токсичност за бременността (намален хранителен прием и загуба на тегло) и ембрио-фетална токсичност (повишена резорбция, намалено тегло при раждане, забавено психично развитие), но не е доказано, че да бъде тератогенен.
Concor Cor 2,5 mg филмирани таблетки:
Една филмирана таблетка съдържа 2,5 mg бисопролол хемифумарат.
Сърцевина: безводен колоиден силиций, магнезиев стеарат, кросповидон, микрокристална целулоза, царевично нишесте, безводен калциев киселинен фосфат.
Диметиконов филм, макрогол 400, титанов диоксид (Е171), хипромелоза.
предпазни мерки:
Бисопрол трябва да се използва с повишено внимание в следните ситуации:
-бронхоспазъм (астма, обструктивни дихателни пътища)
-диабет с високи колебания на кръвната захар; Симптомите на хипогликемия могат да бъдат маскирани чрез лечение с бисопролол,
-строги ограничения за храна,
-съпътстващи лечения за десенсибилизация,
-AV блок от първа степен,
-Ангина на Принцметал,
-периферна артериопатия (може да настъпи влошаване на симптомите, особено в началото на лечението),
-обща анестезия.
При пациенти, подложени на операция под обща анестезия, бета-блокерите намаляват риска от аритмии и миокардна исхемия по време на индукция и интубация и в следоперативния период. Препоръчва се симпатолитичното действие да се поддържа на ниво бета рецептори и в предоперативния период. Анестезиологът трябва да бъде посъветван за лечение с бета-блокери, тъй като съществува риск от взаимодействия с други лекарства, които могат да причинят брадиаритмии, затихване на рефлекторната тахикардия и намалена способност да компенсира загубата на кръв. Ако обаче е необходимо да се прекрати терапията с бета-блокери преди операцията, това трябва да се прави постепенно и да се спре напълно 48 часа преди анестезия.
Няма терапевтичен опит с лечението на бисопролол при пациенти със сърдечна недостатъчност, но също и с други състояния като:
-NYHA клас II сърдечна недостатъчност;
-инсулинозависим захарен диабет (тип I);
-нарушена бъбречна функция (серумен креатинин ³ 300 микромола/л);
-нарушена чернодробна функция;
-пациенти над 80-годишна възраст;
-рестриктивна кардиомиопатия;
-вродени сърдечни аномалии;
-хемодинамично органично увреждане на клапата;
-миокарден инфаркт през последните 3 месеца.
Обикновено не се препоръчва комбинирането на бисопролол с блокери на калциевите канали на верапамил или дилтиазем, антиаритмици от клас I и антихипертензиви с централно действие.
Едновременното приложение на бронходилататори може да се препоръча при пациенти с астма или друго симптоматично обструктивно белодробно заболяване. Понякога има увеличение на съпротивлението на дихателните пътища при хора с астма, което изисква увеличаване на дозата на бета2-стимуланти.
Подобно на други бета-блокери, бисопрол може да повиши както чувствителността към алергени, така и тежестта на анафилактичните реакции. Не винаги адреналинът има желания терапевтичен ефект.
Пациентите с псориазис (настоящи или минали) ще получават бета-блокери (напр. Бисопролол) само след внимателна оценка на риска/ползата.
Бисопролол не трябва да се използва при пациенти с феохромоцитом до блокиране на алфа-рецепторите.
Симптомите на тиреотоксикоза могат да бъдат маскирани от бисопролол.
Започването на лечение с бисопролол изисква редовно наблюдение. За дозировка и начин на приложение.
Прекратяването на бисопролол не трябва да се извършва рязко, освен ако не е ясно посочено.
предупреждения:
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Изследване на пациенти с исхемична болест на коронарните съдове не показва увреждане на способността за шофиране. И все пак, поради индивидуални вариации в лекарствените реакции, способността за шофиране или работа с машини може да бъде нарушена. Това явление е по-вероятно в началото на лечението, при смяна на лекарството или в случай на консумация на алкохол.
Странични ефекти на Concor Cor 2,5 mg филмирани таблетки:
предозиране:
В случаи на предозиране (дневна доза от 15 mg вместо 7,5 mg) са съобщени случаи на A-V блок, брадикардия, световъртеж. По принцип най-честите признаци, които могат да се появят след предозиране с бета-блокер, са: брадикардия, хипотония, бронхоспазъм, остра сърдечна недостатъчност и хипогликемия. Към днешна дата са съобщени няколко случая на пациенти с предозиране (максималната доза е 2000 mg) при пациенти с хипертония и/или исхемична болест на сърцето; при тези пациенти е установена брадикардия и/или хипотония.Всички пациенти са имали благоприятен изход. Има големи индивидуални вариации в чувствителността на пациентите към единична висока доза бисопролол и пациентите със сърдечна недостатъчност вероятно са много чувствителни. Поради това е необходимо постепенно да се увеличи дозата съгласно схемата в 4.2.
Като цяло, в случаите на предозиране, лечението с бисопролол трябва да се прекрати и да се започне симптоматично и поддържащо лечение. Недостатъчните данни показват, че бисопролол е трудно да се елиминира чрез диализа.
Въз основа на известни фармакологични ефекти и препоръки за други бета-блокери, се препоръчват следните общи мерки под клинично наблюдение.
Брадикардия: интравенозно приложение на атропин. В случай на неадекватен отговор, изопреналин или друго вещество с хронотропни положителни свойства може да се използва с повишено внимание. В някои случаи може да се наложи интравенозно да се постави сърдечен пейсмейкър.
Хипотония: течности и вазопресори се прилагат интравенозно. Интравенозното приложение на глюкагон също може да бъде полезно.
AV блок (степен II или III): пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани; ще им бъде приложена изопреналинова инфузия или пейсмейкър ще бъде имплантиран трансвенозно.
Внезапно влошаване на сърдечната недостатъчност: i.v. диуретици, инотропни агенти и вазодилататори.
Бронхоспазъм: въвежда се бронходилататорно лечение с изопреналин, бета2-симпатомиметици и/или аминофилин.
Хипогликемия: прилага се i.v. глюкоза.
Взаимодействия с други лекарства:
Непрепоръчани асоциации
Верапамилов тип и, в по-малка степен, дилтиазем тип блокери на калциевите канали Влияят на контрактилитета и атриовентрикуларната проводимост. Интравенозното приложение на верапамил при пациенти, получаващи бета-блокери, може да доведе до тежка хипотония и атриовентрикуларен блок.
Антиаритмиците от клас I (напр. Хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) могат да увеличат периода на атриовентрикуларна проводимост, като по този начин увеличават отрицателния инотропен ефект.
Комбинацията от централно действащи антихипертензивни средства (напр. Клонидин, метилдопа, моноксидин, рилменидин) може да доведе до по-изразено намаляване на централния симпатиков тонус (което води до намаляване на сърдечната честота и сърдечната честота и вазодилатацията). Внезапното прекратяване на лечението, особено ако е направено преди спиране на приложението на бета-блокери, увеличава риска от "възстановена хипертония" ?.
Асоциации, които изискват повишено внимание
Дихидропиридинови блокери на калциевите канали, като фелодипин и амлодипин: едновременната употреба може да увеличи риска от хипотония и нарушена функция на камерната помпа при пациенти със сърдечна недостатъчност.
Клас III антиаритмици (напр. Амиодарон): може да усили ефекта върху времето на атриовентрикуларна проводимост.
Локалните бета-блокери (например капки за очи, използвани за лечение на глаукома) могат да имат адитивен ефект към бисопролол.
Паразимпатико-миметични лекарства: Едновременната употреба може да увеличи атриовентрикуларната проводимост и риска от брадикардия.
Инсулин и перорални антидиабетни средства: засилване на техния хипогликемичен ефект. Чрез блокиране на бета рецепторите, симптомите на хипогликемия могат да бъдат маскирани.
Анестетични лекарства: затихване на рефлекторната тахикардия и повишен риск от хипотония.
Гликозиди на дигиталис: увеличаване на периода на атриовентрикуларна проводимост, намаляване на сърдечната честота.
Нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС): НСПВС могат да намалят хипотензивния ефект на бисопролол.
Бета-симпатомиметици (напр .: изопреналин, добутамин): комбинацията с бисопролол може да намали ефекта и на двете.
Симпатомиметици с действие върху Î2- и Î ± - рецептори (напр. Адреналин, норадреналин): комбинацията с бисопролол може да усили Î -адренорецептор-медиираните вазоконстрикторни ефекти на тези вещества, което води до повишено кръвно налягане и обостряне на интермитентната клаудикация. Тези явления се появяват по-често в случай на неселективни блокери.
Едновременната употреба на други антихипертензивни средства, както и други лекарства с потенциален хипотензивен ефект (например: трициклични антидепресанти, барбитурати, фенотиазини) може да увеличи риска от хипотония.
Асоциации, които изискват повишено внимание
Мефлохин: Повишава риска от брадикардия.
Инхибитори на моноаминооксидазата (с изключение на MAOI-B): Повишен хипотензивен ефект на UI-блокерите, но също така и риск от хипертонични кризи.
Приложение на Concor Cor 2,5 mg филмирани таблетки по време на бременност/кърмене:
Задача
Ефектите на бисопрол могат да имат отрицателен ефект върху бременността и/или плода или новороденото. По принцип бета-адренергичните блокери намаляват плацентарната перфузия, явление, което може да бъде свързано със забавяне на растежа на плода, вътрематочна фетална смърт, спонтанен аборт или преждевременно раждане. Нежелани ефекти (хипогликемия, брадикардия) могат да се появят както при плода, така и при новороденото. Ако лечението с бета-блокери е абсолютно необходимо, се предпочита използването на бета1-селективни блокери.
Бисопролол не се препоръчва по време на бременност, освен в тежки случаи. В тези ситуации се препоръчва проследяване на маточно-плацентарния кръвен поток и растежа на плода. Ако се появят неблагоприятни ефекти върху бременността или плода, трябва да се има предвид възможността за алтернативно лечение. Новороденото трябва да бъде внимателно наблюдавано. Симптоми като хипогликемия и брадикардия обикновено се очакват през първите 3 дни след раждането.
Кърмене
Няма данни за екскрецията на бисопролол в кърмата. Поради това не се препоръчва кърмене по време на приложение на бисопролол.