ЦИТОФЛАВИН (ЦИТОФЛАВИН)
СЪСТАВ И ФОРМА НА БРОЯ:
раздел. р/о ентеричен разтвор, № 50
Други съставки: повидон, калциев стеарат, метакрилатна кополимерна дисперсия, пропилей гликол, кармоизин Е122, тропеолин О.
конц. г/р-ра г/инф. усилвател 10 ml, № 10
Други съставки: меглумин, натриев хидроксид, вода за инжекции.
Фармакодинамика. Метаболитен агент, фармакологичните ефекти на който се дължат на сложните ефекти на лекарствените компоненти. Той стимулира дишането и производството на енергия в клетките, подобрява процесите на оползотворяване на кислорода от тъканите, възстановява активността на антиоксидантните ензими. Лекарството активира вътреклетъчния протеинов синтез, насърчава използването на глюкоза, мастни киселини и ресинтеза в невроните на GABA чрез шунта на Робъртс. Цитофлавинът подобрява коронарния и мозъчния кръвоток, активира метаболитните процеси в централната нервна система, възстановява съзнанието и интелектуалните и психични функции на мозъка, премахва рефлекторните нарушения и сензорните нарушения. Има бързо събуждащ ефект при постнаркотична депресия на съзнанието. Когато се използва цитофлавин през първите 12 часа от началото на инсулта, благоприятно протичане на исхемични и некротични процеси в засегнатата област (намаляване на фокуса), възстановяване на неврологичния статус и намаляване на нивото на инвалидност в дългосрочен план срок се отбелязват.
Има положителен ефект върху параметрите на неврологичния статус: намалява тежестта на астеничен, цефалгичен, вестибуло-мозъчен, кохлеовестибуларен синдром, а също така неутрализира нарушенията в емоционално-волевата сфера (намалява нивото на тревожност, депресия). Подобрява когнитивните и мнестични функции и подобрява качеството на живот.
Фармакокинетика
Разтвор на цитофлавин. При интравенозна инфузия със скорост от около 2 ml/min (по отношение на неразтворен цитофлавин), янтарна киселина и рибоксин (инозин) се използват почти моментално и не се откриват в кръвната плазма.
Рибоксинът (инозин) се метаболизира в черния дроб, образувайки глюкуронова киселина, последвано от нейното окисление. Екскретира се в малки количества през бъбреците.
Никотинамидът бързо се разпределя във всички тъкани, преминава през плацентата и в майчиното мляко, метаболизира се в черния дроб, образувайки никотинамид-N-метилникотинамид и се екскретира през бъбреците. Т? от кръвната плазма е около 1,3 часа, обемът на разпределение в равновесно състояние е около 60 литра, общият клирънс е около 0,6 l/min.
Рибофлавин: разпределението е неравномерно - най-голямо количество от него се натрупва в миокарда, черния дроб, бъбреците. Т? от кръвна плазма - около 2 часа, обемът на разпределение в равновесно състояние е около 40 литра, общият клирънс е около 0,3 l/min. Прониква през плацентата и в кърмата. Степента на свързване с кръвните протеини е 60%. Екскретира се чрез бъбреците, отчасти под формата на метаболит; когато се прилага във високи дози - предимно непроменени.
Цитофлавин таблетки. Лекарството има висока бионаличност поради компонентите, които съставляват таблетката и взаимно влияят върху фармакокинетиката. При абсорбция янтарната киселина и рибоксинът (инозин) се използват бързо. Рибоксинът (инозин) се метаболизира в черния дроб с образуването на глюкуронова киселина и последващото й окисление. Екскретира се в малки количества през бъбреците. Никотинамидът бързо се разпределя във всички тъкани, преминава през плацентата и в майчиното мляко, метаболизира се в черния дроб, образувайки никотинамид-N-метилникотинамид и се екскретира през бъбреците. Рибофлавин се разпределя неравномерно: Cmax се определя в миокарда, черния дроб, бъбреците, след това в мозъка и други тъкани. Прониква през плацентата и в майчиното мляко. Екскретира се чрез бъбреците, отчасти под формата на метаболит.