бротизолам

на бротизолам Това е химично съединение, тиенобензодиазепина, аналог на бензодиазепин. Има седативно и хипнотично, [1] анксиолитично, антиконвулсивно и мускулно релаксиращо действие. счита се поради краткотрайното му действие, подобно на други бензодиазепини, и по-специално триазолам. [2] В Италия се продава от фармацевтичната компания Boehringer Ingelheim под търговското наименование Лендормин, под формата на таблетки, съдържащи 0,25 mg активна съставка.

индекс

1. Структурни и физически характеристики
2. фармакодинамика
3. фармакокинетика
4. токсикология
5. клинични приложения
6. нежелани странични ефекти и
7. Противопоказания
8. терапевтични дози
9. злоупотреба
10. бележки
11. външни връзки

Структурни и физически характеристики

Изглежда като бял или леко жълт прах. практически неразтворим във вода и трудно разтворим в етилов или метилов алкохол

фармакодинамика

Бротизолам се характеризира с висок афинитет към бензодиазепиновите рецептори на централната нервна система (ЦНС), един от най-високите сред всички бензодиазепини, както се доказва от проучвания върху животни. [3] Бензодиазепинът се свързва с тези рецептори, което води до намаляване на времето, необходимо за заспиване, увеличаване на общото време за сън и намаляване на броя на възбудите. Лекарството има анксиолитична, хипнотична, антиконвулсантна, седативна и мускулна релаксантна активност. Неговите фармакологични свойства са подобни на тези на триазолам.

Бротизолам увеличава бавния вълнен сън (SWES) по зависим от дозата начин, като в същото време потиска етапите на дълбок сън. Пациентът прекарва по-малко време в етапи 3 и 4, които са по-дълбоките етапи на съня, когато прибягва до лечение с бензодиазепини, като бротизолам. Следователно бензодиазепиновите хипнотици не са идеални за лечение на безсъние. Потискането на по-дълбоките етапи на бензодиазепиновия сън може да бъде особено проблематично за възрастните хора, тъй като възрастните хора естествено прекарват по-малко време в дълбок сън. [4]

фармакокинетика

токсикология

Компотът се характеризира с много ниска остра токсичност. Изследвания, проведени върху животни, по-специално гризачи, показват стойности на LD50 над 10 g/kg телесно тегло при мишки и плъхове, когато сместа се прилага през устата. Допълнителни токсикологични проучвания показват орални LD50 стойности над 2 g/kg заек и куче.

клинични приложения

Brotizolam се използва по-специално за краткосрочно лечение на безсъние, особено когато е тежко, уврежда и излага пациента на силен дискомфорт. Безсънието се описва като затруднено заспиване, склонност към чести събуждания, събуждане рано след сън или комбинация от всяко от тях. Съединението, заедно с други хипнотици, трябва да се използва само за краткосрочно и хронично безсъние sooggetti от време на време. [9] Може да се използва и в предварителна анестезия, преди да се изпратят пациенти за операция. [10]