Бромазепам (Bromazepam) - инструкции за употреба, описание, фармакологично действие, показания
Съдържание инструкции за употреба.
CAS код: 1812-30-2
Характеристика: Анксиолитик, производно на бензодиазепин.
фармакологичен ефект
Фармакология: Фармакологично действие - анксиолитично, седативно. Стимулира GABA рецепторите на възходящата активираща ретикуларна формация. Повишава инхибиторния ефект на GABA в централната нервна система, усилва ефектите на ендогенния GABA, намалява възбудимостта на кората и лимбичната система на мозъка, инхибира полисинаптичните гръбначни рефлекси. Намалява напрежението и безпокойството, в големи дози има седативен и централен мускулен релаксиращ ефект. Намалява емоционалното напрежение, чувството на безпокойство, страх, безпокойство, намалява невротичните симптоми.
След перорално приложение C_max в кръвта се достига в рамките на 2 часа.Бионаличността на таблетната форма е 60%. Свързването с кръвните протеини е 70%. Обемът на разпределение е 50 литра. С въвеждането на многократни дози, равновесната концентрация в кръвта обикновено се достига в рамките на 2-3 дни. Претърпява микрозомално окисление (N-деалкилиране, алифатно хидроксилиране), за да образува 3-хидроксибромазепам и 2- (2-амино-5-бромо-3-хидроксибензоил) -пиридин и техните глюкурониди. T_1/2 - 20 часа, може да се увеличи при пациенти в напреднала възраст. Екскретира се главно с урината под формата на конюгирани метаболити (2% непроменени). Клирънсът на лекарството е 40 ml/min. Натрупването при преназначаване е минимално.
Показания за употреба
Приложение: Тревожен синдром, вкл. безпокойство и напрежение, соматични оплаквания; тревожност и възбуда при психични заболявания, вкл. с афективни разстройства, шизофрения (като част от комбинираната терапия).
Противопоказания
Противопоказания: Свръхчувствителност (включително към други бензодиазепини), церебрална и гръбначна атаксия, суицидни тенденции, закритоъгълна глаукома; хиперкапния; тежка дихателна недостатъчност, синдром на сънна апнея; чернодробна недостатъчност; Миастения гравис; наркотична или алкохолна (с изключение на остро отнемане) зависимост, бременност, кърмене.
Ограничения за употреба: Възраст до 18 години (безопасността и ефикасността на употреба при деца не са определени).
Приложение по време на бременност и кърмене: Противопоказано при бременност. Кърменето трябва да бъде спряно по време на лечението.
Странични ефекти
Странични ефекти: От нервната система и сетивните органи: главоболие, световъртеж, летаргия, умора, сънливост, забавяне на умствените и двигателните реакции, притъпяване на емоциите, нарушена концентрация, атаксия, тремор, мускулна слабост, диплопия, дизартрия, объркване, антероградна амнезия (с придружаващо неподходящо поведение), проява на латентна депресия, парадоксални реакции (тревожност, възбуда, тревожност, раздразнителност, агресивност, делириум, ярост, нарушение на съня, кошмари, халюцинации, психоза, неподходящо поведение).