Бигуанидите се получават от гуанидин.
Бигуаниди. Метформинова група - антидиабетни лекарства
Бигуанидите се получават от гуанидин. Те са въведени в терапията на диабета от Pomeranţ и Krall през 1957 г. Механизмът на действие на бигуанидите
- Те увеличават усвояването на глюкозата от мускулите.
- Инхибира чернодробната глюконеогенеза.
- Намалява чревната абсорбция на глюкоза, аминокиселини, жлъчни киселини и вит.Bp.
- Инхибира липогенезата и увеличава липолизата.
- Намалявам апетита си.
- Увеличете анаеробната гликолиза и производството на лактат и пируват чрез увеличаване на съотношението лактат/пируват.
- Активира фибринолизата.
- лактацидоза;
- диспептични явления (гадене, повръщане, дискомфорт в коремната област, диария, метален вкус в устата);
- кожен обрив;
- отслабване;
- витаминодефицитна анемия.B12;
- обостряне на диабетна полиневропатия.
- Диабет тип II при затлъстели хора.
- Захарен диабет тип II при нормопондерали в комбинация със сулфанилурейни продукти, когато монотерапията не компенсира.
- при инсулинорезистентен диабет тип 1 в комбинация с инсулин.
- Кетоацидоза, прекома и диабетна кома.
- Бременност, кърмене.
- Хирургия.
- Остри инфекции или обостряне на хронични инфекции.
- Тежка хепатопатия и невропатия.
- Диабетична гангрена и други гнойни състояния.
- Хронични състояния, които прогресират до хипоксия.
- Диабетна полиневропатия.
- Дефицит на телесна маса.
- алкохолизъм.
Понастоящем се използват следните препарати:
- Бутилбигуанид (адебит, силубин, буформин).
- Диметилбигуанид (глюкофаг, метформин, сиофор). Клинико-фармакологичните свойства на бигуанидите могат да се използват като монотерапия при затлъстели диабетици тип II след неуспех на диетичния режим или в комбинация със сулфонилурейни продукти или инсулин. При монотерапията рискът от хипогликемия е нулев.
Комбинацията сулфамид - хипогликемичен-бигуанид съчетава две лекарства: едно инсулиностимулиращо и друго инсулиново сенсибилизиращо. Тази стратегия, с внимателен гликемичен мониторинг и в комбинация с хигиенно-диетични мерки, често позволява да се забави (избягва) инсулиновата терапия.
Асоциираната терапия се появява като нещо естествено след 4-5 години монотерапия. Оригиналното лекарство ще се съхранява в максимални дози, а новото ще се прилага в малки дози, по-късно увеличени на стъпки.