Баклофен - ефект, приложение и рискове
Баклофен първоначално е разработен през 60-те години за лечение на епилепсия. Действа добре при спастични припадъци. От 2009 г. се използва и за борба с алкохолната зависимост.
Съдържание
Какво е баклофен?
Баклофенът - химически C10H12ClNO2 - е един от мускулните релаксанти. Те освобождават патологично повишено мускулно напрежение. Активната съставка се свързва с GABA-B рецепторите и действа там като антагонист. Той използва факта, че неговата молекулярна структура е подобна на тази на тези протеини.
Синтезираният баклофен е кристален бял прах без мирис с много лоша разтворимост във вода. Мускулният релаксант може да се направи по два начина и се предлага в лекарствата Lioresal®, Lebic® и различни генерични лекарства.
При по-леко заболяване се прилага перорално под формата на таблетки (10 mg или 25 mg). Ако обаче има например тежка множествена склероза, лекарят дава активната съставка в гръбначната течност (интратекално). Използва се само през устата при деца и юноши под 18-годишна възраст. Към днешна дата не съществуват съответни проучвания за интратекална употреба при тази група пациенти. Тази лекарствена форма също се отказва, ако пациентът има ограничени рефлекси и забавена циркулация на мозъчната и гръбначната течност.
Фармакологичен ефект
Баклофен използва своята химическа структура, подобна на гама-аминомаслената киселина (GABA), като блокира предаването на нервни сигнали между нервните клетки на гръбначния мозък. По този начин те не могат да стигнат до мускулите на първо място. Поради своя мускулно-релаксиращ ефект, той също така потиска дейността на мозъка. Доброволната мускулна дейност също е нарушена при пациенти, приемащи баклофен.
Баклофен променя нивата на чернодробните ензими в кръвта, така че резултатите от теста могат да бъдат фалшифицирани. Следователно е наложително пациентът да информира лекуващия лекар, че му е предписан баклофен. Ако хората с чернодробно заболяване трябва да използват лекарството, техните чернодробни стойности трябва да се проверяват редовно. Нивата на кръвната захар трябва да се проверяват по-често при диабетици. Пациентите, които трябва да приемат препарати с баклофен, трябва да се въздържат от шофиране или работа с инструменти и машини, тъй като активното вещество нарушава способността за реакция.
Медицинско приложение и употреба
Доказано е, че баклофенът е изключително ефективен при лечение на хора с множествена склероза, увреждания на гръбначния мозък, нарушения на централната нервна система, полиомиелит (церебрална парализа), мозъчно-съдови нарушения и мускулни спазми, причинени от неправилно предаване на сигнала от гръбначния мозък и/или мозъка.
При пациенти с множествена склероза, които страдат от тежки болезнени спазми, лекарят го прилага интратекално, за да избегне тежките странични ефекти от пероралното приложение: Ако се приема през устата, баклофенът ще трябва да се консумира в много висока доза, тъй като в противен случай активната съставка ще пристигне там в твърде ниска концентрация където трябва да си върши работата. Пациентите с множествена склероза се поставят в катетър на гръбначния мозък с компютърно управлявана помпа, с помощта на която баклофенът се прилага постоянно в тялото в много по-ниска доза, отколкото при перорално приложение. Депото на помпата може да се напълни отново през кожата, ако е необходимо.
Активната съставка действа върху рефлекторните дъги на гръбначния мозък, имитирайки спазмолитичния ефект на GABA рецепторите върху клетките на Renshaw.
Ако баклофен се прилага през устата, той е неефективен най-късно след 4 часа. Тялото отделя по-голямата част от него непроменено с урината. Както показва клинично проучване от 90-те години, при зависими от алкохола хора, които също страдат от депресия и/или тревожни разстройства, като антагонист на GABA рецепторите, той очевидно се бори с жаждата, от която така се страхуват наркоманите, т.е. желанието за веществото . Той има същото високо ниво на ефективност като диазепама например - но без да има такива вредни странични ефекти като този. По-нататъшни клинични проучвания и иновативни образни техники подкрепят ефективността на баклофен при зависими от алкохол.
За разлика от Франция, където препаратът е одобрен за това приложение от няколко години, в Германия той може да се използва само като извън етикета. Баклофен също е ефективен при лечение на депресия и тревожност при проучвания върху животни.
Можете да намерите лекарствата си тук
Рискове и странични ефекти
Агентът не трябва да се използва в случаи на свръхчувствителност към активната съставка, тежко увреждане на бъбреците, болест на Паркинсон, мозъчно заболяване, причинено от нараняване и ревматизъм. Баклофен трябва да се прилага перорално на бременни жени само след внимателно претегляне на рисковете и ползите, тъй като активната съставка може да премине в плацентата. Може да се намери и в кърмата на кърмещи жени. Въпреки че баклофенът все още не е навредил на кърмачетата, лекарството е най-добре да се използва в ниски дози, ако изобщо.
Лекарствата с баклофен се приемат постепенно преди спиране, за да се избегнат негативни ефекти като объркване, заблуди, гърчове и затруднена концентрация. Баклофен засилва ефекта на антихипертензивните средства, други мускулни релаксанти, психотропни лекарства, болкоуспокояващи и някои антидепресанти. Едновременното приложение на лекарства, съдържащи допамин, може да доведе до заблуди. За да се избегнат непредвидени рискове, той не трябва да се приема с алкохол при никакви обстоятелства.
Може да се интересувате и от
В MedLexi.de не само публикуваме за здраве, медицина и уелнес, но също така сме ентусиазирани от текущите медицински изследвания и медицински технологии. Ние с удоволствие изследваме всички теми, свързани с благосъстоянието на човека и неговото здраве и обясняваме сложни медицински проблеми с високи журналистически стандарти за широката публика.
Медицинските експертни познания за нашите предметни области ни помагат да подготвим разбираеми знания за вашето здраве. Ние разследваме проблемите с любопитство, проверяваме ги въз основа на текущата изследователска ситуация и също така разглеждаме ежедневната медицинска практика. Виждаме себе си като посредници на знанието между лекар и пациент.