Антидоти: общи понятия

Антидотът е лекарство, чието специфично действие е установено при животни и хора, способно или да модифицира кинетиката на токсиканта, или да намали ефекта му върху специфични рецептори или мишени и чиято употреба подобрява жизнената или функционална прогноза на интоксикацията.

Благодарение на по-доброто познаване на физиопатологията на интоксикациите и приноса на токсикокинетиката, последните десетилетия са белязани от преоценката на ефективността на известните антидоти и от откриването на нови молекули. По този начин прогнозата за някои интоксикации (парацетамол, дигиталис) е трансформирана.

1. Начин на действие на антидотите

Три основни типа механизми могат да бъдат индивидуализирани

1.1 Модификация на токсикокинетиката

Чрез намаляване на бионаличността на токсиканта, тези антидоти ще ограничат достъпа му до целта

Чрез ограничаване на абсорбцията на токсиканта чрез адсорбция (активен въглен) или образуването на неразтворими комплекси (калциеви соли, магнезиеви соли, пруско синьо), елиминирани от фекалиите
Чрез неутрализиране на токсиката в кръвното отделение (метални хелатори, хидроксокобаламин, имунотерапия с дигиталис); токсикантът става инертен и лесно се елиминира от бъбречната емнурция
Чрез инхибиране на метаболитен път, водещ до токсичен метаболит (етанол и 4-метил-пиразол за гликоли)
Чрез насърчаване на естествен път за детоксикация (N-ацетилцистеин)

1.2 Модификация на токсикодинамиката

Действайки върху двойката токсично-рецептор, антидотът противодейства на ефектите на токсиката на най-доброто биохимично ниво чрез:

Специфичен антагонизъм (налоксон, флумазенил); това е и начинът на действие на бета-миметиците, бета-блокерите и атропина
Манипулация с константа на афинитет (хипербарен кислород)

И в двата случая противоотровата действа чрез конкуренция. Концентрацията на двете вещества на нивото на рецептора и съответният им афинитет към последния ще се намесят.