Антидепресанти Сертралин отваря нови терапевтични възможности
Ние предлагаме висококачествено журналистическо съдържание в нашата онлайн оферта. Добрата журналистика струва пари и трябва да се финансира оферта като нашата, за да продължи. За да можете да прочетете съдържанието на DAZ.online, без да плащате директно за него, ние печелим парите си с рекламни партньори и проследяване.
Средства за проследяване: С информацията, съхранявана на вашето устройство, като бисквитки или идентификатори на устройства или подобни, рекламите и съдържанието могат да бъдат адаптирани въз основа на вашия потребителски профил. От тази информация могат да се получат знания за целевата група и да се използват за разработване на продукти.
Подробности за тракерите, използвани в нашата оферта, можете да намерите в нашата декларация за защита на данните. Нашият уебсайт може да се използва само със съгласието за използването на бисквитки.
Уважаеми потребител,
разбираме, че поверителността е вашият приоритет. Моля, разберете и нас, ние трябва да печелим пари с нашата работа, за да можем да поддържаме предложението си.
Ние сме максимално чувствителни, когато обработваме данните на нашите клиенти.
Мерките включват Пълно, модерно криптиране чрез HTTPS, използването на най-новия софтуер и хардуер и внимателният подбор на нашите рекламни партньори.
Следователно, нашата оферта понастоящем не може да бъде разгледана без съгласие за описаните по-горе мерки за рекламиране и проследяване. Все още работим по алтернативно решение за абонамент за нашето цифрово съдържание. На този етап бихме искали да отбележим, че абонаментите за печат също не са цифрови абонаменти.
- DAZ.online
- DAZ/AZ
- DAZ 42/2000
- Антидепресанти: сертралин.
Лекарства и терапия
Най-малко 5,5 милиона (8 процента) от всички германци на възраст под 65 години страдат от депресия и този брой се увеличава непропорционално с възрастта. Въпреки високата честота, все още има много фалшиви и омаловажаващи идеи за причините и хода на депресията сред населението днес, така че една трета от засегнатите не посещават лекар. Но дори и тези пациенти, които търсят медицинско лечение, не винаги получават оптималната терапия.
Често няма оптимална терапия
Едно проучване показа, че само четири процента от всички пациенти в Германия се лекуват с най-добрите лекарства според днешните познания. Други осем процента получават по-стари антидепресанти, 23 процента транквиланти или фитофармацевтици. Една трета от пациентите получават само психологическа помощ.
В допълнение към високото ниво на страдание за засегнатите, депресивните заболявания причиняват и големи икономически щети. Тъй като депресията често се проявява в соматични оплаквания и пациентите с депресия страдат по-често и по-дълго от органични заболявания, има два до три пъти повече почивни дни. Големият брой самоубийства, които могат да бъдат проследени до депресия, е особено плашещ. Спешно е необходимо по-добро обучение на пациентите и адаптиране на медицинското лечение към най-новите познания.
Трициклични антидепресанти: липса на рецепторна селективност
Трицикличните антидепресанти, МАО-инхибиторите и по-новите селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин се използват за лечение на депресия. Недостатък на трицикличните антидепресанти е липсата им на рецепторна селективност. В допълнение към желаното инхибиране на обратното захващане на норепинефрин (NA) и серотонин (5-HT), мускариновите ацетилхолин (ACH) и хистаминовите рецептори (H) също се блокират в терапевтични дози, което е отговорно за множество нежелани ефекти като сухота в устата, запек и нарушения на съня е. Блокирането на алфа1 адренергичните рецептори води до хипотонични нарушения на кръвообращението. Стабилизиращият мембраната ефект на трицикличните антидепресанти върху сърцето е особено фатален, тъй като дори малките предозиране могат да имат кардиотоксичен ефект и да предизвикат аритмии. Следователно терапевтичният обхват на тези вещества е тесен и употребата им при мултиморбидни пациенти е силно ограничена.
SSRI: по-добре поносим поради селективен ефект
От друга страна, селективните инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRI) като флуоксетин, пароксетин, флувоксамин и циталопрам имат селективен инхибиторен ефект върху обратното захващане на 5-НТ в терапевтични дози. Ефекти върху други рецептори се проявяват само при по-високи дози, като отделните вещества се различават по своята селективност.
Преди три години в Германия беше представен нов представител от този клас вещества със сертралин, дихлорофенилнафтиламин. Сравнителните проучвания показват, че от всички SSRIs, сертралинът има най-висок афинитет към 5-НТ рецептора. Той действа там 36 пъти по-силно от флуоксетин. Само при 100-кратно предозиране сертралинът показва странични ефекти чрез блокиране на рецепторите на ацетилхолин, норадреналин или алфа1.
Широк терапевтичен диапазон
Сертралин има много широк терапевтичен диапазон - дори при 160-кратно предозиране не са открити токсични ефекти. Най-честите нежелани реакции на блокирането на 5-НТ рецептора в стомашно-чревния тракт са гадене и диария. Симптомите обикновено са леки и намаляват, тъй като терапията продължава чрез регулиране на рецепторите надолу. Други нежелани ефекти могат да включват главоболие и забавяне на еякулацията. Не е открит епилептогенен ефект, както при флуоксетин.
С всички SSRI, едновременното приложение с МАО води до сериозни странични ефекти; има и съобщения за смъртни случаи. Тук трябва стриктно да се спазва интервал от най-малко две седмици. Едновременната употреба на суматриптан трябва да се избягва или да се наблюдава внимателно по време на терапията със сертралин.
Без натрупване на страх
За разлика от предшествениците си, сертралинът не инхибира собствения си метаболизъм. В клинично значимия диапазон на дозата от 50 до 200 mg на ден, той показва линейна фармакокинетика, така че да не се страхувате от натрупване, както при флуоксетин. Промяната във фармакокинетиката, наблюдавана при всички други SSRI при пациенти на възраст над 65 години, не се наблюдава при сертралин. Крайният му полуживот от 25 часа позволява да се прилага веднъж дневно. Бъбречното елиминиране на сертралин е толкова ниско, че не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с бъбречна недостатъчност.
Сертралин се метаболизира чернодробно до клинично неактивния дезметилсертралин. Като единствен представител на своя клас вещества, сертралинът не инхибира изоензима на цитохром P450-2D6, който е важен за разграждането на много лекарства. По този начин сертралин предлага по-голяма безопасност при комедикация.
Сертралин отваря нови терапевтични възможности
Основният проблем представлява антидепресантната терапия при пациенти в напреднала възраст и мултиморбидни пациенти.Средно пациентите на 60-годишна възраст приемат пет лекарства на ден; Досега взаимодействията, от които трябва да се страхувате, особено с трицикличните антидепресанти, са попречили на адекватно лечение на свързаната с възрастта депресия. С приблизително 25% от депресираните хора в домовете за възрастни хора и доказаното съвпадение на депресията с болестта на Алцхаймер, спешната необходимост от действия става ясна. Със своята ефективност, сравнима с трицикличните антидепресанти, по-благоприятния профил на страничните ефекти и намалените взаимодействия с други лекарства, сертралинът отваря нови терапевтични възможности. Има първи индикации, че сертралинът може да има положителен ефект върху бдителността при пациенти с Алцхаймер.
Някои открития предполагат, че сертралинът има афинитет към допаминовите и сигма1 рецепторите, което може да обясни неговия добър ефект в сравнение с други SSRI при тежка депресия от меланхоличен тип с психомоторна инхибиция и при налудна депресия.
По-бързо начало на действие и по-малко прекратяване на лечението
В няколко проучвания, които сравняват сертралин с трициклични антидепресанти и SSRIs един с друг, сертралинът показва по-бързо начало на действие и по-малко прекратяване на лечението поради странични ефекти. По-доброто му съответствие гарантира продължителността на лечението от поне девет месеца, необходима за депресия, и позволява предотвратяване на рецидиви в продължение на няколко години.
За разлика от други SSRI, сертралин не причинява загуба на тегло или възбуда. Наддаване на тегло и психомоторно инхибиране, наблюдавани при лечение с трициклични антидепресанти, също не трябва да се страхуват. Неговият анксиолитично активен компонент позволява използването на сертралин при лечение на депресия с тревожност и заблуди и спестяване на успокоителни лекарства.
Одобрение за лечение на посттравматично стресово разстройство
Въз основа на нови резултати от проучването, сертралин е първият SSRI, одобрен в САЩ за лечение на посттравматично стресово разстройство. Това заболяване попадна в заглавията след завръщането на американските войници от военните зони. Изчислено е, че след произшествия, природни бедствия или насилствени атаки десет до двадесет процента от засегнатите развиват посттравматично стресово разстройство, като жените са по-често засегнати.
Тъй като сертралинът не оказва влияние върху разграждането на алкохола, употребата му при алкохолици е възможна. Друга възможна употреба на сертралин е при лечението на депресия след инфаркт.
Депресия и инфаркт
Няколко проучвания показват връзка между появата на депресия и сърдечни заболявания. Повишената сърдечно-съдова заболеваемост и смъртност са особено забележими, когато настъпи депресия след остър инфаркт. Проучванията показват, че половин година след инфаркта почти четири пъти повече от пациентите, класифицирани като депресирани, са починали в сравнение с недепресираните пациенти. Все още не е известно как депресията влияе на прогнозата, но е ясно, че тя трябва да се разглежда като рисков фактор за сърдечни заболявания и внезапна сърдечна смърт. Все още не е проведено адекватно антидепресантно лечение на пациенти след инфаркт, тъй като потенциалните сърдечно-съдови странични ефекти на антидепресантите представляват допълнителен риск. Антидепресант, който не влияе неблагоприятно на кардиологичните параметри, може да запълни терапевтичната празнина тук.
Пилотно проучване с 26 пациенти показа, че сертралин няма ефект върху ЕКГ и противодейства на образуването на тромби. Проучването показва значително подобрение на симптомите на депресия. Статистически значими резултати за намаляване на смъртността със сертралин не могат да бъдат предоставени поради малкия брой пациенти и липсата на сравнение с плацебо.
Като част от текущото международно многоцентрово проучване SADHART (Sertraline Antidepressant Heart Attack Recovery Trial), сертралинът се тества срещу плацебо при 330 пациенти с инфаркт. Първоначалните резултати предполагат, че сертралинът може да бъде полезен при лечението на тези високорискови пациенти.
Ефективните разходи за лечение се броят
Въпреки очевидните предимства на селективните инхибитори на обратното поемане на серотонин в терапията на депресията, броят им на рецепти в Германия все още е относително нисък. Една от основните причини вероятно ще бъде по-високата цена на тези препарати. В САЩ SSRI почти напълно са заменили други антидепресанти. Поради различно структурираната застрахователна система, фокусът тук е върху общите ефективни разходи за лечение, които могат да бъдат намалени в дългосрочен план с най-добрата антидепресантна терапия.
Източници: проф. Д-р S. H. Preskorn, MD, Wichita, Kansas, USA, пресконференция „3 години сертралин (Zoloft)“, Дрезден, 15 септември 2000 г., домакин на Pfizer, Карлсруе Shapiro, P. A., et al.: Отворено пилотно проучване на сертралин за лечение на тежка депресия след остър миокарден инфаркт (проучване SADHART). В. Heart J. 37: 1100-1106 (2000). Kötter, H. U., et al.: Сертралин - модерен, селективен инхибитор на обратното поемане на серотонин в антидепресантната терапия на мултиморбидни пациенти. Медикаментозна терапия 17, 395-402 (1999).