Антидепресанти »Ефект, поглъщане, видове
Антидепресантите са лекарства от групата на психотропните лекарства. Те се използват предимно за лечение на депресия, но могат да се използват и за редица други психични разстройства.
Кратка версия:
- В допълнение към лечението на депресия, антидепресантите се използват и за други психични разстройства като тревожност и обсесивно-компулсивно разстройство.
- Засегнатите забелязват ефекта на антидепресантите - в зависимост от групата на активните съставки - средно след осем дни до три седмици.
- Възможните нежелани реакции включват: сърцебиене, замайване, нарушения на съня, сензорни нарушения, сърбеж на кожата, зрителни нарушения, сухота в устата, загуба на апетит и нарушения на уринирането.
- В зависимост от механизма на действие, антидепресантите могат да бъдат класифицирани по различен начин.
Човешкият мозък се състои от милиарди нервни клетки (неврони), които постоянно предават и обработват сигнали. Сигналите протичат като електрически токове през нервните пътища. Отделните неврони са свързани помежду си чрез специални контактни точки, синапсите.

Сигналите се предават от една нервна клетка на следващата чрез тези контактни точки с помощта на определени предаващи вещества, невротрансмитерите.
Ако електрически импулс пристигне в нервната клетка пред синапса (пресинаптичен неврон), нервната клетка излива невротрансмитери от своите запаси в микроскопична процеп, синаптичната процеп. Тези вестителни вещества пътуват до нервната клетка зад синапса (постсинаптичен неврон), където се прикрепят към определени свързващи места (рецептори), което от своя страна задейства електрически импулс.
При здрави хора невротрансмитерите са в определен баланс помежду си. При депресия този баланс между невротрансмитерите се нарушава, което се отразява в симптоми като депресивно настроение, апатичност и нарушения на съня.
По-специално, при депресирани хора има намалена активност на онези нервни клетки, които предават невротрансмитерите серотонин, норадреналин и допамин. Лекарствата, използвани за лечение на депресия (антидепресанти) повишават концентрацията на тези невротрансмитери в синапсите. Този процес обаче отнема известно време, поради което равновесието между предаващите вещества се възстановява само няколко дни до седмици след началото на терапията - и по този начин депресивните симптоми също отшумяват.
Кога се използват антидепресанти?
Лечението на депресията се основава основно на два стълба:
- Психотропни лекарства и
- психотерапия.
В началото на лечението винаги трябва да има съпричастна, подкрепяща медицинска дискусия, по време на която се изготвя терапевтичен план. При по-леките форми на депресия лекарствата и психотерапията се използват еднакво успешно, въпреки че понякога психотерапията може дори да превъзхожда медикаментозното лечение. В случай на умерена до тежка депресия, в началото се препоръчва лекарствена терапия. Комбинацията от лекарства и психотерапия е идеална.
Разбира се, приемът на антидепресанти не може коренно да промени живота на засегнатите. В много случаи обаче медикаментозната терапия е предпоставка пациентите да могат изобщо да се справят с проблемите си. Защото, когато липсата на стремеж и безнадеждност отшумят, трудностите, които преди изглеждаха непреодолими, се превръщат в проблеми със сравним ежедневен характер, върху решението на които може да се работи.
Как действат антидепресантите?
Днес в медицината има редица лекарства, които могат да се използват за лечение на депресия. В миналото т. Нар. Трициклични и тетрациклични антидепресанти бяха основният фокус на терапията, но така наречените селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRIs) се утвърдиха през последното десетилетие.
Общото между всички антидепресанти е, че те се намесват в различните невротрансмитерни системи. Ефектите и страничните ефекти на отделните лекарства зависят от това кои и колко невротрансмитери те засягат. По-старите, класически лекарства (напр. Трициклични антидепресанти) се намесват в множество системи, по-новите антидепресанти (напр. SSRI), от друга страна, имат по-целенасочен ефект и следователно се понасят по-добре.
За да се върнат невротрансмитерите в баланс, са налични различни лекарствени механизми:
Инхибиране на възобновяването
След като невротрансмитерите "скачат" към рецепторите на постсинаптичния неврон и изпълнят задачата си за предаване на сигнала, предаващите вещества се транспортират обратно в пресинаптичния неврон. Този механизъм се нарича обратен захват.
Някои активни съставки, така наречените инхибитори на обратното захващане или инхибитори на обратното захващане, вече могат да блокират транспортната молекула, която води до връщането на невротрансмитерите. Това на практика блокира пътя за невротрансмитерите. В резултат на това те остават в синаптичната процеп по-дълго и могат да предават желаните сигнали няколко пъти. Повечето антидепресанти, както по-стари, така и по-нови, действат, като инхибират обратното поемане.
Увеличение на изплащането
Пресинаптичният неврон обикновено регистрира чрез определени рецептори дали вече е освободил достатъчно невротрансмитери. Ако лекарствата блокират тези рецептори, освобождаването не се спира - и невротрансмитерите "заливат" синаптичната празнина, като че ли.
Инхибиране на разграждането
При нормален мозъчен метаболизъм образуването и разграждането на невротрансмитерите са в баланс. Определени ензими участват в разграждането. Ако те се инхибират от лекарства, се образуват повече вещества носители, отколкото се разграждат и в резултат на това концентрацията им се увеличава. Така наречените МАО инхибитори се основават на този принцип на действие.
Кои лекарства се използват?
Селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин
Селективните инхибитори на обратното поемане на серотонин (селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин; SSRIs накратко) специално блокират транспортната молекула, която транспортира предаващото вещество серотонин обратно в неговото хранилище. Препаратите от този клас активни съставки имат много малък или никакъв ефект върху възобновяването на други невротрансмитери.
SSRI се понасят добре и поради това се използват широко. Те са особено подходящи за лечение на леки и умерени депресивни епизоди, както и тревожност и обсесивно-компулсивни разстройства.
Активните съставки включват:
- Циталопрам
- Есциталопрам
- Флуоксетин
- Флувоксамин
- Пароксетин
- Сертралин
Инхибитори на обратното захващане на серотонин норепинефрин
Инхибиторите на обратното захващане на серотонин норадреналин (инхибитори на обратното захващане на серотонин норадреналин; съкратено SNRI) специфично инхибират обратния транспорт на норадреналин и серотонин. Те имат ефект на повишаване на настроението и повишаване на шофирането.
Активните съставки включват:
- Дулоксетин
- Милнаципран
- Венлафаксин
Инхибитори на обратното захващане на норепинефрин допамин
Инхибиторите на обратното захващане на норепинефрин допамин (инхибитори на обратното захващане на норепинефрин допин; съкратено NDRI) инхибират транспорта на норепинефрин и допамин обратно в невроните. Те се използват за големи депресивни епизоди.
Инхибитори на обратното поемане на норадреналин
Инхибиторите на обратното захващане на норепинефрин (инхибитори на обратното захващане на норепинефрин; съкратено NARI) специфично инхибират транспортирането на веществото-носител норадреналин обратно в складовете му. Те се използват за лека и умерена депресия, особено когато апатичността е на преден план.
Мултимодален антидепресант
Модифицират се специфични фармакодинамични структури, които играят съществена роля в патофизиологията на депресията, като например: Б. Транспортери за серотонин, 5HT1A, 5HT1B, 5HT1D, 5HT3A, 5HT7.
Трициклични и тетрациклични антидепресанти
Трицикличните и тетрацикличните антидепресанти са по-стари лекарства, използвани за лечение на депресия. Името им произлиза от химическата им структура. Антидепресивният ефект на тези препарати се основава на факта, че те инхибират повторното поемане на серотонин и/или норепинефрин - но те също така засягат други невротрансмитери.
Следователно трицикличните и тетрацикличните имат много широк начин на действие, но имат и много нежелани ефекти. Използването им е намаляло рязко през последните години поради множеството странични ефекти.
- Амитриптилин
- Кломипрамин
- Мапротилин
Използва се в други европейски страни, но не е одобрен в Австрия:
- Амитриптилинов оксид
- Доксепин
- Имипрамин
- Нортриптилин
- Тримипрамин
Инхибитори на моноаминооксидазата
Инхибиторите на моноаминооксидазата (наричани още МАОИ) инхибират ензима моноаминооксидаза. МАО инхибиторите се произвеждат изкуствено. Ензимът моноаминооксидаза разгражда пратените вещества серотонин, допамин, норадреналин и адреналин. Ако се приемат МАО инхибитори, концентрацията на тези вещества се увеличава.
Те се намесват в метаболизма на пратените вещества в мозъка и действат u. а. повишаващо настроението и стимулиращо. Възможните нежелани реакции са:
- Състезателно сърце
- виене на свят
- нарушения на съня
- Сензорни нарушения
- Сърбяща кожа
- Зрителни нарушения
- Суха уста
- Загуба на апетит
- Нарушения в уринирането
Известни са взаимодействия с други лекарства. Различни храни, които съдържат биогенни амини (тъканни хормони) като червено вино, сирене, ядки и други подобни. а., може да предизвика кризи с високо кръвно налягане, ако се приемат в големи количества и се лекуват с МАО инхибитори.
Има два вида МАО:
Транилципромин инхибира и двете форми на МАО и това инхибиране не може да бъде обърнато (необратимо). След лечение с траннилципромин, тялото първо трябва да регенерира ензимите. Натрупването може да отнеме до три седмици, поради което нежеланите реакции и взаимодействията продължават дълго време. Транилципромин не се предлага в Австрия. Моклобемид инхибира само МАО-А и инхибирането се освобождава след известно време, така че е обратимо.
Обратимите инхибитори на моноаминооксидазата се използват главно при тежка депресия. Тъй като неблагоприятните ефекти са сравнително чести и има многобройни взаимодействия с други лекарства, МАО-инхибиторите обикновено се предписват само когато други антидепресанти само недостатъчно са подобрили депресивните симптоми.
Мелатонинови агонисти и селективни серотонинови инхибитори
Мелатониновите агонисти и селективните серотонинови инхибитори действат чрез стимулиране на мелатониновите рецептори и в същото време блокират определени серотонинови рецептори. Това трябва да доведе до повишаване на допамина и норепинефрина. Мелатонинът е естествен хормон в организма, който регулира цикъла сън-будност. Това обяснява и ефекта, стимулиращ съня. Тези по-нови антидепресанти са одобрени в ЕС от 2009 г.
Миратазапин и Миансерин
Други антидепресанти, които засягат серотониновата и/или норепинефриновата система, включват:
- специфичните за норадреналин и серотонин антидепресанти (NaSSA) миртазапин и миансерин
- глутаматният модулатор (GM) тианептин
- антагонистът на серотонина и инхибиторът на обратното поемане (SARI) тразодон
Литиеви добавки
В допълнение, прилагането на други психотропни лекарства има смисъл при определени форми на депресия: В случай на тежки курсове, особено ако депресивните епизоди се появяват многократно, както и при маниакално-депресивни заболявания, лекарствата за предотвратяване на рецидиви (профилактика на рецидиви) се прилагат в дългосрочен план. За това отдавна се използват литиеви препарати и напоследък различни лекарства за лечение на епилепсия (антиепилептични лекарства) като карбамазепин или валпроева киселина.
Колко дълго трябва да се приемат антидепресанти?
Средно от осем дни до три седмици са необходими на засегнатите да забележат повишаващите настроението ефекти на антидепресантите, в зависимост от групата на активните съставки. Ако няма ефект или се появят тежки нежелани реакции, лекарят ще коригира дозата или ще използва антидепресант с различен механизъм на действие.
След успешно лечение на първия депресивен епизод, лекарството трябва да се приема шест месеца след отшумяване на симптомите. След това терапията може постепенно да се намали. Въпреки това може да са необходими години на лечение за тежки и/или повтарящи се епизоди.
Ако не реагирате или не реагирате достатъчно на терапията, лекуващият лекар може да увеличи дозата на използвания препарат, да премине към друг препарат, да го комбинира с друго лекарство или да препоръча допълнителна психотерапия. Други алтернативи са:
- Електроконвулсивна терапия
- лишаване от сън
- Магнитна стимулация
- светлинна терапия
- Упражняваща терапия
Във всеки случай е важно засегнатите да се доверят на своя лекар и да приемат предписаните лекарства редовно и в правилната дозировка. Много лечения се провалят, тъй като не се спазва предложения терапевтичен план. От една страна, защото някои пациенти отказват да приемат антидепресанти още в самото начало. От друга страна, тъй като много пациенти не виждат никакво подобрение в началото на лечението, но забелязват странични ефекти и се съмняват в ефективността на лекарството; или именно защото депресивните симптоми са се подобрили след известно време и приемането на таблетките вече не се счита за необходимо. При спиране на лекарството твърде рано, има повишен риск от повторна поява на заболяването.
Следователно лекарят и пациентът трябва да изяснят всички предстоящи въпроси в открита дискусия - особено относно очакваната продължителност на лечението и ефектите и възможните странични ефекти от предписаното лекарство.
Какви нежелани реакции могат да се появят?
Обикновено нежеланите реакции се забелязват в началото и отново изчезват в хода на лечението. По-старите лекарства често причиняват запек или сърдечно-съдови проблеми. Използваните днес SSRI имат значително по-малко странични ефекти.
С кои хора се изискват специални грижи?
Терапия при възрастни хора
Често е необходимо дългосрочно лечение на депресивни епизоди, особено при възрастни хора. Трябва да се внимава, за да се гарантира, че основните заболявания (напр. ХОББ или коронарна болест на сърцето), които често се срещат в тази възраст, не се повлияват негативно от антидепресантите. Промените в разграждането на лекарствата при възрастни хора и всяко взаимодействие с други предписани лекарства също трябва да бъдат взети под внимание.
Лечение по време на бременност
Употребата на антидепресанти по време на бременност трябва да бъде обсъдена с Вашия лекар. Проучванията не показват повишен процент на малформации при прием на SSRI, но по-нови проучвания показват повишен риск от преждевременно раждане.
Бъдете информирани с бюлетина от netdoktor.at
Състояние на медицинската информация: Май 2015 г.
AWMF: Насоки S3/Национални насоки за грижи "Униполярна депресия". Кратка версия, версия 1, 3 януари 2012 г.
Клинични доказателства: Информация за пациента от групата BMJ: Депресия при възрастни. Юни 2011 г.
Suri R et al: Ефекти от антенаталната депресия и лечението с антидепресанти върху гестационната възраст при раждане и риска от преждевременно раждане. На J Psychiatry 2007; 164 (8): 1206-13