Антиандрогени

Резюме на листа

Антиандрогените са молекули, насочени към блокиране на андрогенния рецептор.

Основното показание за този фармакологичен клас е лечението на простатен аденокарцином.

ECN артикул (и)

Физиопатологично напомняне

Въведение

антиандрогени

Сред андрогените главно тестостеронът и дихидротестостеронът са способни да активират андрогенния рецептор.

Органите, произвеждащи андрогени, са: тестисите, яйчниците и надбъбречните жлези. Между другото: черният дроб, кожата и мастната тъкан.

Блокирането на гонадотропната ос (LH) обаче не позволява пълното нарушаване на производството на андроген. Всъщност производството на андроген извън тестисите е независимо от LH. В случая на простатен аденокарцином също е показано, че някои туморни клетки са в състояние да произвеждат ензимите, необходими за синтеза на андрогени. Следователно понякога е необходимо да се действа върху андрогенния рецептор, за да се постигне "пълна андрогенна блокада".

Физиологични роли на андрогените:

1) Полова диференциация на мъжете:

  • По време на органогенезата за развитието на първични полови белези.
  • По време на пубертета и през целия живот за появата и поддържането на вторични полови белези.

2) централни ефекти на андрогените

  • Поддържане на либидото
  • Борба срещу астения

3) Анаболни ефекти на андрогените:

  • Увеличаване на мускулната хипертрофия
  • Стимулиране на хемопоезата
  • Участие в поддържането на костната минерална плътност и др.

Страничните ефекти на антиандрогените са свързани главно с хормонално изчерпване.

Съществуващи лекарства

Те са разделени на две широки категории, стероидни антиандрогени и нестероидни антиандрогени (лекарства, завършващи на -утамин)

1) Стероидни антиандрогени:

- Ципротерон ацетат (ANDROCURE ®)

2) Нестероидни анти-андрогени:

Механизми на действие на различни молекули

1) Стероидни антиандрогени:

Ципротерон ацетат (ANDROCURE®) е синтетичен прогестин с антиандрогенен и антигонадотропен ефект. С други думи: това е конкурентен инхибитор на андрогенните рецептори, който също участва в контрола на отрицателната обратна връзка на секрецията на LH на хипофизата.

Това е най-старата молекула антиандрогени и е получил разрешение за употреба по две показания: лечение на рак на простатата и намаляване на сексуалните позиви при парафилия.

2) Нестероидни анти-андрогени:

Те се свързват специфично с андрогенните рецептори и инхибират транслокацията на цитоплазмата към ядрото.