Анданте, Медицински портал EUROLAB

Форма на издаване, състав и опаковка

Твърди желатинови капсули, със син непрозрачен капак и светлосиньо непрозрачно тяло; съдържанието на капсулите е светлосин прах със сивкав оттенък.

1 капс. залеплон 5 mg.

Помощни вещества: Starlak (смес от лактоза и царевично нишесте), микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, индигокармин, титанов диоксид, натриев лаурил сулфат, колоиден силициев диоксид.

Съставът на обвивката на капсулата: индиго кармин, титанов диоксид, желатин. Твърди желатинови капсули, със син непрозрачен капак и синьо непрозрачно тяло; съдържанието на капсулите е светлосин прах със сивкав оттенък.

1 капс. залеплон 10 mg.

Състав на обвивката на капсулата: индиго кармин, титанов диоксид, желатин.

Клинична и фармакологична група: Спящо лекарство.

Хипнотичното лекарство от пиразол-пиримидинов тип се различава по химична структура от бензодиазепините и други хипнотици. Селективно се свързва с бензодиазепиновите рецептори тип 1 (ω-1). Значително намалява латентността на заспиването, удължава времето за сън (през първата половина на нощта), не предизвиква промени в съотношението на различните фази на съня. Когато се използва в доза от 5 mg и 10 mg в продължение на 2-4 седмици, това не предизвиква фармакологичен толеранс. Освен това има седативен, слабо изразен анксиолитичен, антиконвулсант и централен мускулен релаксант. Възбужда бензодиазепиновите рецептори (ω) от GABA рецепторни комплекси тип А.

Взаимодействието с ω-рецепторите води до отваряне на невронални йоноформни канали за хлорни йони, развитие на хиперполяризация и увеличаване на инхибиторните процеси в централната нервна система.

След перорално приложение той се абсорбира бързо и почти напълно (около 71%) от стомашно-чревния тракт, Cmax в кръвта се достига след 1 час.В резултат на пресистемния метаболизъм абсолютната бионаличност е 30%. Плазмената концентрация е право пропорционална на дозата. Приемът на лекарството веднага след хранене може да забави времето за достигане на Cmax с 2 часа, без това да повлияе на абсорбцията на лекарството. Разпределението е мастноразтворимо съединение. Vd след интравенозно приложение е 1,4 ± 0,3 l/kg. Свързването с плазмените протеини е около 60% (вероятността за взаимодействие с други лекарства е много малка). Екскретира се в кърмата.

Алдехид оксидазата участва в първичния метаболизъм и води до образуването на 5-оксосалеплон. CYP3A4 също участва в метаболизма на залеплон с образуването на десетил-залеплон, който от своя страна се превръща в 5-оксо-десетил-залеплон с помощта на алдехид оксидаза. Впоследствие продуктите на окисление претърпяват конюгиране с глюкуронова киселина. Всички метаболити са неактивни. Когато се използва в дози до 30 mg/ден, не се наблюдава кумулация. T1/2 залеплона - около 1 час.

Екскретира се под формата на неактивни метаболити, главно с урината (71%) и изпражненията (17%). До 57% от приетата доза се открива в урината под формата на 5-оксозалеплон или неговите метаболити, 9% от дозата - под формата на 5-оксо-десетил-залеплон или неговите метаболити, останалата част от дозата - под формата на по-малко значими метаболити. Сред метаболитите, екскретирани през червата, преобладава 5-оксосалеплон. Бързо се екскретира от тялото.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Фармакокинетиката при пациенти в напреднала възраст (включително тези над 75 години) не се различава значително от тази при по-млади пациенти. Фармакокинетиката на залеплон при пациенти с бъбречна недостатъчност не се различава значително от тази на здрави пациенти, въпреки че нивото на неактивните метаболити е по-високо при тях. Показания - тежки форми на нарушение на съня (затруднено заспиване), водещи до прекомерна умора, възпрепятстващи ежедневните дейности и намаляващи работоспособността.

Продължителността на терапията не трябва да надвишава 2 седмици. Лекарството трябва да се приема през устата непосредствено преди лягане, 2 часа след хранене или след като пациентът почувства, че не може да заспи. Препоръчителната доза за възрастни е 10 mg. Максималната дневна доза е 10 mg (пациентът трябва да бъде предупреден за опасностите от приема на многократна доза в рамките на една нощ). За възрастни хора лекарството се предписва в доза от 5 mg (поради по-голямата чувствителност към хапчета за сън).