Алвента 75 mg, cps
Алвента 75 mg, cps. той. Резане
указания:
Лечение на големи депресивни епизоди.
Предотвратяване на рецидив след ремисия на първоначалния депресивен епизод или предотвратяване на рецидив на последващи депресивни епизоди.
Лечение на социални тревожни разстройства - (TAS).
Лечение на генерализирано тревожно разстройство (GAD).
противопоказания:
Свръхчувствителност към венлафаксин или към някое от помощните вещества.
Alventa не трябва да се използва едновременно с инхибитори на моноаминооксидазата (МАО) (като изокарбоксазид, фенелзин, траннилципромин, включително обратими МАО инхибитори, като моклобемид) или поне 14 дни след прекратяване на МАО. Когато на пациентите, лекувани с Alventa, се препоръчва да преминат към лечение с МАО инхибитор, е необходим период от най-малко 7 дни между прекратяване на лечението с Alventa и започване на лечение с MAOI.
Администрация:
Alventa трябва да се прилага по време на хранене. Капсулата трябва да се поглъща цяла, да не се чупи наполовина, да се натрошава, дъвче или разтваря във вода. Alventa трябва да се прилага веднъж дневно, за предпочитане по едно и също време на деня, сутрин или вечер.
Когато пациентите преминат от венлафаксин с незабавно действие към алвента, тяхната доза ще бъде избрана да бъде еквивалентна на общата дневна доза (в mg на ден) на таблетките с венлафаксин с незабавно действие. Тази доза може да се коригира в зависимост от индивидуалните нужди на пациента.
Основни депресивни епизоди
Ефективната доза при лечението на депресия обикновено е между 75 mg и 225 mg. Лечението трябва да започне в доза от 75 mg веднъж дневно. Известен клиничен ефект се наблюдава след 2-4 седмици лечение с подходящи стандартни дози. Ако клиничният отговор е незадоволителен, дозата може да бъде увеличена до 150 mg и след това до 225 mg. Пациенти, които не се повлияват от лечението, могат да получат по-високи дози до 375 mg; клиничният опит с високи дози обаче все още е ограничен. Във всички случаи високите дози трябва да се прилагат под строг медицински контрол. Увеличаването на дозата ще се извършва на интервали от приблизително 2 седмици или повече, с минимален интервал от 4 дни, между всяко увеличение. Ако след 2-4 седмици лечение не се получи клиничен отговор, продължаването на лечението няма да донесе никаква клинична полза.
Лечение на генерализирано тревожно разстройство и социална фобия
Препоръчителната доза е 75 mg венлафаксин, прилаган веднъж дневно. За пациенти, които не реагират адекватно на дозата от 75 mg, дозата може да бъде увеличена до 150 mg веднъж дневно. Ако е необходимо, дневната доза може да бъде увеличена до 225 mg. Увеличаването на дозата може да се извършва на интервали от приблизително 2 седмици, но не по-малко от 4 дни.
Специални групи пациенти
Намаляването на дозата се препоръчва при пациенти с бъбречно или чернодробно увреждане. Лечението трябва да започне с краткодействащи таблетки венлафаксин за определяне на подходящи дози.
Бъбречна недостатъчност
При пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс
Чернодробно увреждане
При пациенти с умерено чернодробно увреждане общата дневна доза трябва да бъде
намален с 50%. Препоръчителната доза за всеки пациент трябва да бъде индивидуализирана, както при някои пациенти
може да се наложи намаляване на дозата с повече от 50%.
Няма данни при пациенти с тежко чернодробно увреждане, но се препоръчва повишено внимание и трябва да се обмисли намаляване на дозата с повече от 50%. При пациенти с недостатъчност
тежко чернодробно увреждане по време на лечението, потенциалната полза трябва да надвишава риска.
Пациенти в напреднала възраст и пациенти със сърдечно-съдови нарушения/хипертония
При пациенти в напреднала възраст и при пациенти със сърдечно-съдови нарушения/хипертония се препоръчва започване на лечение с най-ниската ефективна доза. При индивидуално дозиране, ако дозата трябва да се увеличи, пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани.
Деца и юноши
Ефикасността и безопасността на венлафаксин при пациенти под 18-годишна възраст не са установени
години, следователно, Alventa не трябва да се използва в тази възрастова група .
Поддържане/Продължаване/Удължаване на лечението
Общопризнато е, че острите епизоди на тежка депресия изискват лечение с продължителност няколко месеца или повече. Доказано е, че Alventa е ефективна при дългосрочно лечение до 12 месеца).
Ако клиничният отговор на пациента е задоволителен, лечението трябва да продължи със същата доза в продължение на поне 4 седмици. Впоследствие обикновено дозата може да бъде намалена (например наполовина), в условията на лечението с тази доза няма повторение на симптомите. За предпочитане е лечението да продължи, докато се постигне пълна ремисия на симптомите за период от 4-6 месеца, след което лечението може да бъде прекратено постепенно.
В клинични проучвания е доказано, че венлафаксин е ефективен за предотвратяване на рецидив, рецидив или поява на други депресивни епизоди при пациенти, които са отговорили на лечението с венлафаксин по време на началния епизод. Ползата от продължителното лечение с Alventa трябва да се преоценява периодично.
Прекратяване на лечението
Известно е, че когато се използват антидепресанти, могат да се появят симптоми на синдром на прекратяване. Следователно се препоръчва лечението да се прекратява постепенно, под лекарско наблюдение, ако продължителността на лечението е по-голяма от една седмица, за да се сведе до минимум рискът от симптоми на синдрома на прекратяване. За пациенти, които са използвали Alventa повече от 6 седмици, се препоръчва постепенно намаляване на дозата за период от поне 2 седмици. В клинични проучвания дневната доза е намалена със 75 mg на интервали от една седмица. Времето, необходимо за намаляване на дозата, може да варира в зависимост от пациента, в зависимост от използваната доза и продължителността на лечението. Ако след намаляване на дозата или прекратяване на дозата се появят неприемливи симптоми, може да се обмисли повторение на предишните дози. След това дозата може да бъде намалена отново, но с по-малка доза намалява.
Действие:
Фармакокинетични свойства
Абсорбция
Венлафаксин се абсорбира най-малко 92% след еднократна перорална доза. Абсолютната бионаличност на венлафаксин е приблизително 45%. След приложение на Alventa, пиковите плазмени концентрации на венлафаксин и ODV са съответно 6,0 ± 1,5 и 8,8 ± 2,2 часа. Скоростта на абсорбция на венлафаксин от Alventa е по-ниска от скоростта на елиминиране. Елиминационният полуживот на таблетките с удължено освобождаване е 15 ± 6 часа и се обуславя от скоростта на абсорбция.
разпределение
Венлафаксин и О-дезметил-венлафаксин са 27% свързани с плазмените протеини,
съответно 30%.
метаболизъм
Венлафаксин се метаболизира екстензивно в първия чернодробен пасаж, главно от
чрез изоензима CYP2D6, с образуването на основния метаболит, ODV. Също,
венлафаксин се метаболизира до N-деметил-венлафаксин и други вторични метаболити чрез
чрез изоензими CYP3A3 и CYP3A4. При пациенти с бавен метаболитен капацитет на CYP2D6,
2-3 пъти по-висока експозиция на венлафаксин и 2-3 пъти по-ниска експозиция на неговия активен метаболит,
ODV.
елиминиране
Венлафаксин се елиминира главно в метаболизирана форма. Плазмен клирънс на венлафаксин
е 1,3 l/h и kg, а неговият активен метаболит, ODV, е 0,4 l/h и kg. Поради удължения полуживот чрез абсорбция, привидният полуживот от
Елиминирането на Alventa е с 15 часа по-дълго от действителния полуживот
елиминиране, 5 часа (ODV - 11 часа).
Венлафаксин и неговите метаболити се екскретират предимно чрез бъбреците. Приблизително 87% от дозата на
венлафаксин се открива в урината след 48 часа, и двата като непроменен венлафаксин, ODV
неконюгирани или конюгирани или други вторични метаболити.
Специални групи пациенти
Фармакокинетиката на венлафаксин не зависи значително от възрастта или пола на пациента. При здрави индивиди не се наблюдава натрупване на венлафаксин или ODV по време на прилагане на многократна доза. Полуживотът на венлафаксин и полуживотът на неговия активен метаболит, О-деметил-венлафаксин (ODV), се увеличават при пациенти с бъбречно и чернодробно увреждане.
Alventa с храна не влияе върху абсорбцията на венлафаксин или последващото образуване на ODV
Състав:
Alventa 75 mg: Всяка капсула с удължено освобождаване съдържа 75 mg венлафаксин (84,85 mg венлафаксин хидрохлорид).
Внимание:
Приложение на деца и юноши под 18-годишна възраст
Alventa не трябва да се използва за лечение на пациенти под 18-годишна възраст (деца и юноши). В клинични проучвания децата и юношите, лекувани с антидепресанти, са по-склонни да изпитват суицидно поведение (опити за самоубийство или суицидни идеи) и враждебност (особено агресия, опозиционно поведение и гняв). ),. Ако въз основа на клинична необходимост е взето решение за провеждане на лечение, пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван за незабавно наблюдение на суицидни симптоми. Освен това липсват данни за безопасността на дългосрочното приложение при деца и юноши, свързани с растежа, съзряването, когнитивното и поведенческо развитие.
Самоубийство/суицидни идеи или влошаване на клиничното състояние
Депресията е свързана с повишен риск от суицидни идеи, самоагресия и самоубийство (свързани със самоубийството събития). Този риск продължава, докато настъпи значителна ремисия. Тъй като подобрението в клиничното състояние може да не настъпи през първите няколко седмици от лечението или повече, пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани, докато настъпи това подобрение. Според общия клиничен опит рискът от самоубийство може да се увеличи през ранните етапи на възстановяване.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Alventa има малко до умерено влияние върху способността за шофиране или работа с машини. Това ще бъде взето предвид при шофиране на превозни средства или извършване на дейности, които изискват прецизност.
Странични ефекти:
Често е трудно да се направи разлика между страничните ефекти от лечението и депресивните симптоми.
Появата на много странични ефекти зависи от дозата.
Оценка на честотата:
Много чести:> 1/10
Чести:> 1/100 и 1/1000 и 1/10000 и
предозиране:
Постмаркетинговият опит включва смъртни случаи при пациенти, които случайно са приели по-висока от препоръчаната доза венлафаксин при поглъщане на алкохол и/или други лекарства.
Симптомите, съобщени след предозиране, включват промени в съзнанието (от сънливост
до кома), но също така и възбуда, стомашно-чревни разстройства като повръщане, диария, тремор, промени в ЕКГ (удължаване на QT интервала, разклонение на блока, удължаване на QRS интервала), синусова и камерна тахикардия, брадикардия, хипотония или хипертония (лека), конвулсии епилептичен.
Лечение: осигуряване на пропускливост на дихателните пътища, подаване на кислород и вентилация. Накратко
След поглъщане на голямо количество таблетки може да се направи или да се направи стомашна промивка
прилагайте активен въглен в комбинация с натриев сулфат. След това лечението трябва да бъде
симптоматично. Препоръчва се мониторинг на сърдечната честота и жизнените функции.
Ако съществува риск от аспирация, индуциране на повръщане не се препоръчва. Ползата е неизвестна
принудителна диуреза, диализа, хемоперфузия или ексангвинотрансфузия.
Взаимодействия с други лекарства:
индинавир
Във фармакокинетично проучване едновременното приложение на венлафаксин води до 28% намаление на AUC и 36% намаляване на Cmax на индинавир. Индинавир не повлиява фармакокинетиката на венлафаксин или метаболита О-деметил венлафаксин (ODV). Клиничното значение на това взаимодействие е неизвестно.
Литий, диазепам, етилов алкохол
При здрави доброволци не са наблюдавани взаимодействия по време на лечението с венлафаксин след еднократна доза литий, диазепам и етанол. Въпреки това, както при всички лекарства за ЦНС, пациентите трябва да бъдат посъветвани да избягват алкохола по време на лечението с Alventa.
халоперидол
Едновременното перорално приложение на халоперидол, когато се достигне стационарно състояние на венлафаксин, намалява общия бъбречен клирънс на халоперидол, което води до повишаване на AUC и Cmax на халоперидол. Елиминационният полуживот не е променен. Механизмът на тези промени е неизвестен.
Имипрамин/дезипрамин
Метаболизмът на имипрамин и неговия метаболит 2-OH-имипрамин не се променя от венлафаксин, въпреки че общият бъбречен клирънс на 2-хидроксидезипрамин е намален и AUC и Cmax на дезипрамин са увеличени с приблизително 35%.
циметидин
Циметидин инхибира метаболизма на венлафаксин в първия чернодробен пасаж, но не оказва значително влияние върху образуването или елиминирането на О-деметил-венлафаксин (ODV), който присъства в по-големи количества в системната циркулация. Поради това не се налага корекция на дозата при едновременно приложение на Alventa и циметидин. В случай на пациенти в напреднала възраст или пациенти с
чернодробна дисфункция, взаимодействието може да стане важно, поради което в случай на едновременно приложение на Alventa и циметидин при тези пациенти е показано клинично наблюдение.
Електроконвулсивна терапия (TEC)
Клиничният опит с едновременната употреба на венлафаксин с TEC е ограничен. Тъй като при едновременна употреба на SSRI се съобщава за продължителна припадъчна активност, се препоръчва повишено внимание.
клозапин
След комбинация с венлафаксин се съобщава за повишаване на плазмените концентрации на клозапин, които временно са свързани с нежелани събития, включително гърчове.
рисперидон
Венлафаксин не променя фармакокинетичните параметри на активния рисперидон и неговия метаболит, 9-хидрокси-рисперидон, въпреки че AUC на рисперидон е приблизително 32% по-висока.
Alventa трябва да се използва внимателно при пациенти, лекувани със съпътстващи лекарства, които повишават риска от кървене, като антикоагуланти, производни на салицилова киселина и нестероидни противовъзпалителни/антиревматични лекарства (НСПВС).
варфарин
Съобщава се за повишаване на протромбиновото време, частичното тромбопластиново време или INR.
(международно нормализирано съотношение) при прилагане на венлафаксин на пациенти, лекувани с варфарин.
Ефикасността и безопасността на лечението с венлафаксин не са изследвани при едновременно приложение с лекарства за отслабване на телесно тегло, включително фентермин. Едновременната употреба на венлафаксин и лекарства за отслабване на телесно тегло не се препоръчва. Венлафаксин не е показан за отслабване самостоятелно или в комбинация с други лекарства.
метопролол
В 5-дневно фармакокинетично проучване при доброволци, едновременното приложение на венлафаксин (50 mg на 8-часови интервали) и метопролол (100 mg дневно) е свързано с 30 до 40% увеличение на плазмени концентрации на метопролол. Въпреки това, плазмената концентрация на α-хидрокси-метопролол остава непроменена. Клиничното значение на това взаимодействие е неизвестно. Метопролол не променя фармакокинетичния профил на венлафаксин и ODV.
Бременност и кърмене:
Задача
Данните от ограничен брой експозирани бременности не показват неблагоприятни ефекти на венлафаксин върху бременността или здравето на плода. Установени са високи концентрации на венлафаксин в околоплодната течност. Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност (вж. Точка 5.3). При хората потенциалният риск е неизвестен. Венлафаксин не трябва да се използва по време на бременност, освен ако не е абсолютно необходимо. Когато венлафаксин се използва за дългосрочно лечение, до раждането, ефектите на синдрома на прекъсване могат да настъпят при новороденото.
кърмене
Венлафаксин и неговият активен метаболит се екскретират в кърмата. Ефектът върху детето не е ясен. Следователно, решението за продължаване/прекратяване на кърменето или продължаване/прекратяване на лечението с венлафаксин трябва да вземе предвид ползата от кърменето и ползата от майката за лечение на венлафаксин.