Алпразолам - приложение, ефект, страничен ефект жълт списък

Алпразолам е активна съставка, използвана за лечение на симптомите на тревожни разстройства, панически разстройства и тревожност.

приложение

приложение

Алпразолам се използва за симптоматично лечение на тревожност. Индикацията се отнася само за тревожни разстройства, ако те са тежки или увреждащи, или ако пациентът страда от екстремни симптоми поради разстройствата.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Алпразолам принадлежи към бензодиазепиновите производни. Бензодиазепините са изградени от седемчленен 1,4-диазепинов пръстен и бензенов пръстен. Типичен е 5-арилов заместител, който се среща в почти всички представители.

Алпразолам е един от бензодиазепините със средна продължителност на действие. Той работи в мозъка при рецепторите за гама-амино-маслена киселина (GABA). GABA е невротрансмитер, който има депресиращ ефект върху централната нервна система, което води до успокояващи и анти-тревожни свойства.

В допълнение към своите анксиолитични ефекти, активната съставка алпразолам и другите бензодиазепини също имат седативни, хипнотични, мускулно-релаксиращи и антиконвулсантни свойства.

Фармакокинетика

Алпразолам се абсорбира бързо след поглъщане. Пероралната бионаличност е 80%. Максималните плазмени концентрации се достигат 1 до 2 часа след перорално поглъщане.

След еднократна доза плазмените нива са право пропорционални на приложената доза. Алпразолам се свързва на 70% със серумните протеини.

Основните метаболити, отделяни с урината, са а-хидроксиалпразолам и производно на бензофенон. Последният няма почти никаква фармакологична активност. Α-Хидроксиалпразолам и 4-хидроксиалпразолам са основните метаболити в плазмата. α-хидроксиалпразолам е сравним с алпразолам по своята биологична активност, докато 4-хидроксиалпразолам има 10 пъти по-ниска активност. Плазмените нива на метаболитите са ниски и плазменият полуживот е сравним с алпразолам.

Средният полуживот е 12-15 часа. Алпразолам, подобно на триазолам, има значително по-кратък полуживот в плазмата в сравнение с другите производни на бензодиазепин. Това се увеличава значително при по-възрастни пациенти. Алпразолам и неговите метаболити се екскретират главно с урината.

дозировка

Оптималната доза алпразолам зависи от тежестта на симптомите и отговора на пациента.

Възрастни

Началната доза е 0,25-0,5 mg три пъти дневно. Ако е необходимо, дозата може да се увеличава на всеки 3-4 дни, като първо се увеличава дозата вечер преди увеличаване на дневната доза. Поддържащата доза е 0,5 mg до максимум 3-4 mg/ден, разделена на няколко индивидуални дози.

Пациенти в напреднала възраст, изтощени пациенти или пациенти с бъбречни или чернодробни проблеми

Началната доза при пациенти в напреднала възраст е 0,25 mg два или три пъти дневно. Ако е необходимо, дозата може да се увеличава на всеки 3-4 дни. Поддържащата доза е максимум 1,5 mg/ден, разделена на няколко индивидуални дози.
За пациенти в напреднала възраст с крехки или изтощени пациенти с увредена бъбречна или чернодробна функция се препоръчва по-ниска доза от максимум 0,75 mg/ден, разделена на няколко индивидуални дози.

Деца и младежи

Тъй като безопасността и ефикасността на алпразолам при деца и юноши под 18-годишна възраст не са установени, употребата му не се препоръчва.

Алкохолно зависими пациенти и пациенти, които никога преди не са били лекувани с психотропни вещества

Тези пациенти се нуждаят от по-ниски дози от тези, които вече са приемали психотропни вещества. За да се избегне прекомерна седация, се препоръчва да се използва най-ниската ефективна доза.

Продължителност на лечението

Продължителността на лечението трябва да бъде възможно най-кратка, като общата продължителност на терапията, включително фазата на отнемане, не надвишава период от 8-12 седмици. В някои случаи обаче може да се наложи по-продължително лечение и състоянието на пациента трябва да се преоцени преди да продължи лечението. Необходимостта от лечение с алпразолам и подходящата дозировка трябва да се проверяват редовно при всеки пациент.

Намаляване на дозата и прекратяване на лечението

Ако се появят нежелани реакции, дозата трябва да се намали. При прекратяване на дозата също трябва да се намалява постепенно, като дневната доза алпразолам се намалява до максимум 0,5 mg на всеки 3 дни. Ако е необходимо, спирането може да се направи с още по-малки стъпки при някои пациенти.

Странични ефекти

Страничните ефекти на алпразолам са изброени по-долу според честотата им.

Много често:

  • Седация
  • Сънливост (особено в началото на лечението и при по-високи дози).

Често:

  • Липса на апетит
  • Объркване (особено в началото на лечението и при по-високи дози)
  • Депресия (особено при депресивна предразположеност)
  • Атаксия (особено в началото на лечението и при по-високи дози)
  • Затруднено концентриране
  • виене на свят
  • Замъглено зрение (особено в началото на лечението и при по-високи дози)
  • Запек
  • гадене
  • Астения
  • раздразнителност.

Понякога:

  • Хиперпролактинемия
  • Халюцинации
  • Истерики, агресивно поведение и други парадоксални реакции
  • безпокойство
  • нервност
  • амнезия
  • Дистония (особено в началото на лечението и при по-високи дози)
  • тремор
  • Повърнете
  • Чернодробна дисфункция
  • Жълтеница
  • дерматит
  • Мускулно-скелетна слабост (особено в началото на лечението и при по-високи дози)
  • Инконтиненция
  • Задържане на урина
  • Сексуална дисфункция
  • Менструални нередности
  • Промени в теглото
  • Повишаване на вътреочното налягане.

Странични ефекти с неизвестна честота:

  • Повишен апетит
  • Нарушения на вегетативната нервна система
  • Емоционална тъпота (особено в началото на лечението и при по-високи дози)
  • Намалена бдителност (особено в началото на лечението и при по-високи дози)
  • Двойно виждане (особено в началото на лечението и с по-високи дози)
  • Тахикардия
  • Хипотония
  • Запушен нос
  • Диария
  • Суха уста
  • Повишено слюноотделяне
  • Дисфагия
  • хепатит
  • Ангиоедем
  • Кожни реакции
  • Периферни отоци
  • Умора (особено в началото на лечението и при по-високи дози).

При терапията с бензодиазепини това може да доведе до психологическа зависимост. Ако употребата води до развитие на физическа зависимост, трябва да се отбележи, че при прекратяване на лечението могат да се появят симптоми на отнемане или отскок.

Взаимодействия

Едновременната употреба на алкохол може да увеличи ефекта на бензодиазепините, поради което едновременната употреба не се препоръчва.

Лекарства, които увреждат дишането, напр. Б. Опиоидите трябва да се използват с повишено внимание. Това засяга особено възрастните пациенти.

Едновременната употреба на алпразолам и други централни депресанти трябва да се извършва само с повишено внимание. Засилване на централния ефект на овлажняване може да се случи в комбинация със следните групи активни вещества:

  • Антипсихотици
  • Хипнотици
  • Анксиолитици/успокоителни
  • Някои антидепресанти
  • Опиоиди
  • Антиконвулсанти
  • Анестетици
  • Успокояващи H1 антихистамини.

Инхибитори на CYP3A4

Едновременната употреба на инхибитори на CYP3A4 и алпразолам може да доведе до повишаване на плазмените нива на алпразолам поради фармакологични взаимодействия. Следователно едновременната употреба на алпразолам и следните активни вещества и групи активни вещества трябва да се извършва с повишено внимание:

  • Азолни противогъбични средства, напр. Б. кетоконазол
  • Протеазни инхибитори
  • Нефазодон
  • Флувоксамин
  • Флуоксетин
  • Декстропропоксифен
  • Циметидин
  • Орални контрацептиви
  • Сертралин
  • Дилтиазем
  • Някои макролиди, напр. Б. Еритромицин.

Трябва да се обмисли значително намаляване на дозата, когато се използва едновременно.

Други взаимодействия

Когато едновременно се използват алпразолам и дигоксин, се съобщава за повишаване на плазмените нива на дигоксин, особено при възрастни хора. Трябва да се наблюдава внимателно проследяване за признаци и симптоми на предозиране на дигоксин.

Индикаторът CYP3A4 карбамазепин може да намали ефектите на алпразолам. Това се отнася и за други индуктори на CYP3A4 като пропранолол, фенитоин или жълт кантарион.

Едновременната употреба на алпразолам и мускулни релаксанти може да доведе до засилване на ефекта на мускулния релаксант, особено в началото на терапията.

Едновременната употреба на клозапин и алпразолам увеличава риска от респираторен и/или сърдечен арест.

Едновременното приложение на до 4 mg алпразолам дневно и имипрамин или дезипрамин увеличава плазмените им концентрации в стационарно състояние. Досега клиничното значение на това не е ясно.

Противопоказание

Свръхчувствителността към алпразолам или някоя от останалите съставки на съответното лекарство е противопоказание.

Има и други противопоказания:

  • Миастения гравис
  • Тежка дихателна недостатъчност
  • Синдром на сънна апнея
  • Тежка чернодробна дисфункция
  • Остра интоксикация от алкохол или други активни за ЦНС вещества.

Бременност/кърмене

бременност

Алпразолам не трябва да се предписва през първия триместър на бременността и през втория и третия триместър само ако е абсолютно необходимо.
Излагането на бензодиазепин през първия триместър не е свързано с повишен риск от тежка малформация, но е установен повишен риск от поява на цепнатини на небцето.
Лечението с високи дози с бензодиазепини през 2-ри и/или 3-ти триместър води до намаляване на феталните движения и колебанията в сърдечния ритъм на плода.
Ако се налага лечение, трябва да се избягват високи дози и да се наблюдават възможни симптоми на отнемане или синдром на флопи бебета, респираторна депресия или арест и хипотермия при новороденото.

Кърмене

Алпразолам не трябва да се използва по време на кърмене, тъй като малки количества алпразолам преминават в кърмата и се натрупват там. Ако терапията е абсолютно показана по време на кърмене, кърменето трябва да бъде спряно.

Способност за шофиране

Пациентите трябва да бъдат инструктирани да не използват превозни средства или машини по време на лечението. Това е особено вярно в началото на терапията, след увеличаване на дозата, след недостатъчно време за сън и заедно с алкохол или други централни депресанти.