Алопуринол - приложение, ефект, страничен ефект жълт списък

Алопуринолът е активна съставка, която се използва за лечение на повишени нива на пикочна киселина в кръвта (хиперурикемия) и по този начин хронична подагра. Лекарството за подагра принадлежи към класа активни съставки, известни като инхибитори на ксантиноксидазата и е урикостатичен агент.

приложение

Алопуринол се използва за лечение на:

Хиперурикемия със серумни нива на пикочна киселина в интервала от 500 μmol/L (8,5 mg/100 ml) и повече
Вторична хиперурикемия от различен произход

Следните индикации за употребата на алопуринол съществуват при деца:

Вторична хиперурикемия от различен произход
Нефропатия на пикочната киселина при лечение на левкемия
Вродени ензимни дефицитни заболявания Синдром на Lesch-Nyhan (частични или тотални дефекти в хипоксантин-гуанин-фосфорибозил-трансферазата) и аденин-фосфорибозил-трансфераза

Тип на приложението

Алопуринол се предлага на германския пазар под формата на таблетки. Таблетките се поглъщат цели с много течност след хранене.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Алопуринолът и неговият основен метаболит оксипуринол инхибират ензима ксантиноксидаза, който играе важна роля в окисляването на хипоксантин до пикочна киселина. Инхибирането намалява образуването на пикочна киселина и по този начин нивата на пикочна киселина и урат в телесните течности и в урината. Чрез инхибиране на хипоксантин-гуанин-фосфорибозил трансферазата, пуриновата биосинтеза de novo също може да бъде потисната при някои пациенти в допълнение към инхибирането на разпадането на пурина.

Фармакокинетика

дозировка

Обикновено се приемат между 100 и 300 mg алопуринол дневно. Дозировката зависи от измерените стойности на серумната пикочна киселина.
В отделни случаи дозата може да бъде увеличена до 600 до 800 mg алопуринол дневно. Еднократна доза от 300 mg не трябва да се надвишава.

деца

Дневната доза е 10 mg алопуринол/kg телесно тегло (до максимум 400 mg/ден), разделена на 3 единични дози.

Странични ефекти

Честите нежелани реакции при използване на алопуринол включват стомашно-чревни симптоми като диария, повръщане и гадене. От наблюдаваните нежелани реакции най-чести са кожните реакции (приблизително 4%). В единични случаи са докладвани промени в кръвната картина като левкопения, левкоцитоза, гранулоцитоза и еозинофилия. Появата на нежелани реакции е по-честа при наличие на бъбречна и/или чернодробна недостатъчност или при съпътстваща терапия с ампицилин или амоксицилин, което предполага необходимостта от особено внимателно проследяване на тази група пациенти.

Взаимодействия

Пробенецид ► Алопуринол забавя елиминирането на пробенецида
Лекарства, които причиняват повишена екскреция на пикочна киселина, като пробенецид, бензбромарон, сулфинпиразон или салицилати във високи дози ► Екскрецията на алопуринол се ускорява от едновременното приложение на и по този начин неговата ефективност се намалява.
6-меркаптопурин или азатиоприн ► Дозата трябва да бъде намалена до 25% от обичайната доза, тъй като метаболизмът на тези активни съставки се забавя при инхибиране на ксантиноксидазата и по този начин ефектът им се удължава.
Ампицилин или амоксицилин ► Появата на алергични реакции (кожни обриви) се очаква по-често при едновременно приложение на алопуринол.
Каптоприл ► особено в случай на хронична бъбречна недостатъчност, рискът от кожни реакции може да се увеличи.
Кумаринови антикоагуланти ► Ефектът може да бъде увеличен. Следователно е необходимо да се проверява съсирването на кръвта по-често и, ако е необходимо, да се намали съответно дозата на кумариновото производно.
Хлорпропамид ► Хипогликемичният ефект на антидиабетния хлорпропамид може да бъде удължен чрез едновременното приложение на алопуринол, което налага намаляване на дозата.
Теофилин ► Алопуринол инхибира метаболизма на теофилин във високи дози. Следователно плазмените нива на теофилин трябва да се определят в началото на лечението с алопуринол или когато дозата на алопуринол се увеличи.
Цитостатици (напр. Циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, алкил халиди) ► Промените в кръвната картина се случват по-често, отколкото когато активните съставки се прилагат индивидуално.
Видарабин ►Плазменият полуживот на видарабин може да се увеличи в присъствието на алопуринол.
Циклоспорин ► Плазмената концентрация на циклоспорин може да се увеличи, когато се прилага алопуринол.
Фенитоин ► Алопуринолът може да наруши метаболизма на фенитоин в черния дроб. Все още не е известно клинично значение.
Диданозин ► Алопуринол може да увеличи експозицията на диданозин, когато се използва едновременно и по този начин да увеличи потенциала за странични ефекти, свързани с диданозин, тъй като ксантиноксидазата участва в метаболизма на диданозин.
Алуминиев хидроксид ► Алопуринолът може да има ограничен ефект, когато се приема едновременно с алуминиевия хидроксид. Трябва да има поне 3 часа между приема на двете лекарства.

Противопоказание

Свръхчувствителност към активната съставка

Бременност/кърмене

бременност

Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност. Тъй като алопуринолът пречи на пуриновия метаболизъм и потенциалният риск за хората е неизвестен, алопуринол не трябва да се използва по време на бременност, освен ако не е абсолютно необходимо.

Кърмене

Алопуринол и неговият метаболит оксипуринол се екскретират в кърмата. Алопуринол не трябва да се използва по време на кърмене.

Способност за шофиране

По време на лечението с алопуринол могат да се появят странични ефекти като сънливост, замаяност и атаксия. Следователно пациентите трябва да бъдат внимателни преди да шофират моторно превозно средство, да работят с машини или да участват в опасни дейности, докато са напълно сигурни, че алопуринолът няма да влоши работата им.

Алтернативи

Подобно на алопуринол, фебуксостатът принадлежи към класа на инхибиторите на ксантиноксидазата и може да се разглежда като алтернатива. Проучването за безопасност на CARES, изисквано от FDA, създава несигурност: В сравнение с алопуринол, фебуксостатът е свързан с 22% увеличение на смъртността и 34% увеличение на сърдечно-съдовата смъртност. Поради това показанието за фебуксостат е ограничено до лечението на пациенти, при които алопуринолът не действа достатъчно добре, или до пациенти, които имат тежки странични ефекти върху алопуринол.

Съвети

Допълнителна информация може да се намери в съответната информация за специалист.