Алопуринол - биология

Колко горещо е твърде горещо за живота дълбоко под дъното на океана?

Антибиотици от бактерии

Клетъчна миграция: новооткрита функция на известен протеин

Молекулярен компас за подравняване на клетките

Какво кара листата да стареят през есента

Демокрацията на лешоядите токачки

Околната среда на Ekembo: Хората също живееха в открити пейзажи

| Генетика | Земеделие, горско стопанство и животновъдство

Сортът пшеница е създаден чрез кръстосване на диви треви

Колко горещо е твърде горещо за живота дълбоко под дъното на океана?

Алопуринол

Вода: 569 mg l -1 (25 ° C) [3]

пикочна киселина

Алопуринол е лекарство за лечение на хронична подагра и в комбинация с други лекарства за лайшманиоза. Активната съставка алопуринол е включена през 1977 г. от Световната здравна организация (СЗО) в списъка на основните лекарства на Световната здравна организация. [5]

фармакология

Алопуринолът предотвратява разграждането на пурините до пикочна киселина чрез инхибиране на ензима ксантиноксидаза и поради това е известен още като урикостатик. Това води до спадане на нивото на пикочната киселина в кръвта, което означава, че отлаганията на пикочна киселина в тъканта могат да бъдат разградени и тяхното регенериране е затруднено. Повишените прекурсори на пикочна киселина (ксантини) могат да се екскретират през бъбреците.

Алопуринолът обикновено е добре поносимо лекарство. Поради потенциалните странични ефекти обаче, той трябва да се приема само ако е предписан от лекар и проверен. Индикацията за терапия с алопуринол се дава в случай на тежка хиперурикемия (> 8,5 mg/dl) или в случай на повтарящи се пристъпи на подагра, съществуваща подагрова нефропатия или наличие на камъни с пикочна киселина. Ако бъбречната недостатъчност вече е налице, дозата трябва да се коригира спрямо останалите бъбречни показатели. Алопуринол не трябва да се прилага при остър пристъп на подагра, тъй като променената разтворимост на пикочната киселина в някои случаи увеличава образуването на кристали на пикочната киселина, така че атаката може да се удължи или влоши.

нежелани ефекти

Основните нежелани реакции са:

  • алергични реакции (особено кожни реакции)
  • Гадене и повръщане
  • Нарушения на кръвообразуването (левкопения)
  • Образуване на камъни в бъбреците (особено ако пиете твърде малко)
  • Увреждане на черния дроб
  • Полиневропатия
  • Синдром на свръхчувствителност към алопуринол (метаболитна идиосинкразия, смъртност около 30%) със следните симптоми: [6] [7]
    • алергични (алергични) симптоми с повишена температура и обрив
    • Бъбречна дисфункция до анурия
    • масивна смърт на чернодробните клетки
    • Левкоцитоза и еозинофилия
  • Синдром на Стивънс-Джонсън, до максимален вариант като токсична епидермална некролиза (синдром на Лайъл)

Взаимодействия

  • Ако алопуринол се приема едновременно с пуринови антиметаболити като азатиоприн или 6-меркаптопурин, дозата трябва да се намали до 25% от обичайната доза, тъй като алопуринолът и неговият активен метаболит оксипуринол инхибират ксантиноксидазата, което води до намалено разграждане и натрупване на азатиоприн. [8-ми]
  • Подобряване на ефекта също с:
    • Антикоагуланти от кумаринов тип (Варфарин Маркумар). В резултат на това са необходими по-чести контроли на кръвосъсирването, ако е необходимо намаляване на дозата
    • Пробенецид
    • Хлорпропамид
    • Фенитоин
    • теофилин за високи дози алопуринол
    • Циклоспорин
  • със сулфинпиразон, пробенецид, бензбромарон, салицилат във високи дози ефективността на алопуринол е намалена
  • при цитостатичните лекарства има по-чести промени в кръвната картина (следователно кръвната картина се проверява на кратки интервали от време) [9]

Противопоказания

Алопуринол не трябва да се прилага при остър пристъп на подагра. Използва се за профилактика, но може и сам да предизвика остър пристъп на подагра.

Индивидуални доказателства

  1. ↑ 1,01,1 лист с данни Алопуринол в AlfaAesar, достъп до 15 декември 2010 г. (изисква се JavaScript).
  2. ↑ Thieme Chemistry (изд.): RÖMPP Online - Версия 3.5. Georg Thieme Verlag KG, Щутгарт 2009 .
  3. ↑ 3.03.1Алопуринол в ChemIDplus.
  4. ↑ 4.04.1 лист с данни Алопуринол от Sigma-Aldrich, достъп до 20 март 2011 г.
  5. ↑ Образци на списъка на основните лекарства на основните лекарства: Алопуринол, Посетен на 16 август 2010.
  6. ^ Певецът JZ, Уолъс SL: Синдром на свръхчувствителност към алопуринол. Излишна заболеваемост и смъртност. В: Артрит и ревматизъм. 29, No 1, януари 1986 г., стр. 82-87. PMID 3947418. Посетен на 16 август 2010.
  7. ↑ Gutiérrez-Macías A, Lizarralde-Palacios E, Martínez-Odriozola P, Miguel-De la Villa F: Фатален синдром на свръхчувствителност към алопуринол след лечение на асимптоматична хиперурикемия. В: BMJ (Clinical Research Ed.). 331, No 7517, септември 2005 г., стр. 623-624. PMID 16166134. Пълен текст в PMC: 1215560. Посетен на 16 август 2010.
  8. ↑ Техническа информация (000073-Z923) на таблетките Allopurinol-ratiopharm 100/300mg; 4.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие; П. 2; http://www.fachinfo.de/viewFI?FINR=000073&RL=Allopurinol-ratiopharm%26reg%3B%20100%26nbsp%3Bmg/-300%26nbsp%3Bmg%20Tabletten; Посетен на 3 юли 2012.
  9. ↑ Червен списък онлайн, A30 взаимодействия Алопуринол; Посетен на 3 юли 2012.

Търговски имена

Bleminol (D), Cellidrin (D, CH), Epidropal (D), Foligan (D), Gewapurol (A), Gichtex (A), Mephanol (CH), Purinol (A), Remid (D), Uribenz (D ), Uriconorm (CH), Urosin (A), Zyloric (D, A, CH), многобройни генерици (D, A, CH)