Aksen Fort инструкции за употреба, показания
Инструкции
Търговско наименование
Международно непатентовано име
Доза от
Таблетки, 550 mg
1 таблетка съдържа
активно вещество - напроксен натрий 550 mg,
помощни вещества: авицел рН 101, царевично нишесте, натриева кроскармелоза, поливинилпиролидон К30, магнезиев стеарат.
Овални таблетки, бели, с разделителна линия от едната страна на таблетката, гладки от другата страна.
Фармакотерапевтична група
Нестероидни противовъзпалителни лекарства. Пропионова киселина
ATX код М01АЕ02
Фармакологични свойства
Фармакокинетика
След перорално приложение напроксен натрий се хидролизира в киселина
стомашен сок. Напроксен микрочастиците се освобождават и бързо
разтварят се в тънките черва. Това води до ускорено и пълно
абсорбция на напроксен, следователно концентрацията в кръвната плазма, която е ефективна за обезболяващо действие, се достига след 15 - 20 минути. След еднократна доза напроксен натрий, пикова плазмена концентрация
напроксенът се постига в рамките на 1-2 часа и след еднократна доза напроксен в рамките на 2-4 часа, в зависимост от пълнотата на стомаха. Въпреки че храната намалява скоростта на усвояване, тя не намалява обема си. Равновесната концентрация се постига след 5 дози, т.е. в рамките на 2 - 3 дни. Плазма
нивата на напроксен се увеличават пропорционално с дози до 500 mg.
При по-високи дози те са по-малко пропорционални; поради наситеността на плазмените протеини, свързващи напроксен, креатининовият клирънс също се увеличава.
Разпределение При обичайната доза концентрацията на напроксен в кръвната плазма е в
варират от 23 mg/l до 49 mg/l. При концентрации до 50 mg/l, 99%
напроксенът се свързва с плазмените протеини. При високи концентрации количеството несвързано активно вещество се увеличава и при концентрация от 473 mg/l е 2,4%. Поради широкото свързване на плазмените протеини,
обемът на разпределение е малък и е само 0,9 l/kg телесно тегло.
Метаболизъм и екскреция
Около 70% от активното вещество се освобождава непроменено, 60% се свързва с глюкуронова киселина или други конюгати. Останалите 30% от напроксен се екскретират като неактивен метаболит на 6-диметил-напроксен.
Приблизително 95% от напроксен се екскретира с урината и 5% с фекалиите.
Полуживотът не зависи от дозата и плазмената концентрация и
е 12-15 часа. Креатининовият клирънс зависи от концентрацията на напроксен в кръвната плазма, вероятно поради увеличаване на несвързаните частици активна