Afinitor инструкции за употреба, цена и рецензии
- Латинско име: Afinitor
- ATX код: L01XE10
- Активно вещество: Еверолимус (Everolimus)
- Производител: Novartis Pharma Stein AG (Швейцария)
1 таблетка еверолимус 5 или 10 mg. Кросповидон, лактоза, хипромелоза, лактоза монохидрат, бутилхидрокситолуен, магнезиев стеарат, като помощни вещества.
Формуляр за освобождаване
Таблетки 2.5; 5 и 10 mg.
Разтворими таблетки 2,3 и 5 mg.
фармакологичен ефект
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Антинеопластично лекарство, инхибитор mTOR кинази и по-специално засяга комплекса mTORC1, който е регулатор на протеиновия синтез, контролира растежа и разпространението на клетките. Инхибирането на неговата активност е придружено от загуба на способността за предаване на сигнали и спиране на клетъчния цикъл. Това потиска разпространението не само на туморни клетки, но и на кръвоносните съдове. В резултат на това растежът на тумора спира. При пациенти с прогресивна бъбречно-клетъчен карцином лекарството намалява риска от прогресиране с 67% и увеличава продължителността на живота. 36% не показват прогресия на заболяването в продължение на шест месеца. Приложение еверолимус значително подобрява качеството на живот на пациентите.
Фармакокинетика
Поглъщане Cmax в кръвта се определя след 1-2 часа. Когато се приема с мазни храни, намалява Cmax с 54%. Свързване с протеини 74%. Равновесното състояние се постига за 2 седмици дневен прием. T1/2 е 30 часа. Той циркулира в кръвта непроменен и под формата на 6 основни метаболита, които са 100 пъти по-ниски по активност. Метаболитите се екскретират главно с изпражненията и урината. При пациенти с лека чернодробна дисфункция стойността AUC 2 пъти повече, отколкото при нормална чернодробна функция. Не е установен значим ефект от възрастта на пациентите върху клирънса на активното вещество.
Показания за употреба
- невроендокринни тумори бял дроб, Стомашно-чревния тракт и панкреас;
- бъбречно-клетъчен карцином (в случай на неефективност антиангиогенна терапия);
- хормонално зависим рак на млечната жлеза при жени в постменопауза (комбинирана терапия с инхибитор ароматаза);
- субепендимални астроцитоми при деца над 3 години;
- ангиомиолипомабъбреците и туберкулозна склероза.
Противопоказания
- повишена чувствителност;
- бременност;
- кърмене;
- възраст до 18 години;
- едновременна употреба с индуктори на CYP3A4.
Предписва се с повишено внимание преди оперативни интервенции, тъй като заздравяването на раните ще се забави. А също и за пациенти с наследствена непоносимост галактоза и дефицит на лактаза. По време на лечението и в рамките на 2 месеца след края на лечението трябва да се използват контрацептиви.
Странични ефекти
Чести нежелани реакции: