2,4-динитрофенол Стар продукт за отслабване в нов облик PZ - Pharmazeutische Zeitung
От Анет Менде/Използвайки специални галеници, учени от Йейлския университет в САЩ са успели да премахнат по-голямата част от токсичността му от отслабващия агент 2,4-динитрофенол.
Д-р Рейчъл Пери и колегите му разработиха орална формула с контролирано освобождаване, която увеличи терапевтичния прозорец на активната съставка с повече от 500 пъти в сравнение с лекарствената форма с непрекъснато освобождаване. По този начин положителните ефекти на 2,4-динитрофенола върху метаболизма биха могли да бъдат усвоени, без да се рискуват нежелани ефекти като хипертермия, тахикардия, изпотяване и повишена честота на дишане. Това съобщават изследователите в списание "Science" (DOI: 10.1126/science.aaa0672).
"width =" 200 "height =" 172 "/>
2,4-Динитрофенол ретард срещу хипертриглицеридемия, инсулинова резистентност, затлъстяване на черния дроб и диабет: работи при опити с животни.
Снимка: Fotolia/Андреас Хилгер
2,4-динитрофенолът (DNP), който първоначално се използва в бояджийската индустрия, е така нареченият разделител на дихателната верига. Той предотвратява образуването на енергийния носител аденозин трифосфат в митохондриите. Вместо това енергията, образувана по време на дихателната верига, се отделя като топлина. Този ефект предопределя веществото като помощно средство за отслабване, но все още не е възможно да се овладее значителната му токсичност. Няколко смъртни случая са настъпили след поглъщане на незаконно разпространени продукти от DNP.
При експерименти с животни изследователите на Пери открили две неща. Първо: Колкото по-висок е пикът на активното вещество след поглъщане, толкова по-голяма е токсичността на DNP. Второ, ефектът върху метаболизма зависи от площта под кривата на плазмената концентрация. След това те разработиха DNP формула със забавено освобождаване с фармакокинетика, която беше оптимизирана за тези два параметъра.
Успешни в опити с животни
При плъхове с високо съдържание на мазнини този препарат подобрява хипертриглицеридемията, инсулиновата резистентност, затлъстяването на черния дроб и диабета. Интересното е, че ефектът е ограничен до черния дроб; Клетките на мозъка, бъбреците, сърцето или скелетните мускули не показват митохондриално отделяне. Няма данни за системна токсичност. Авторите се надяват, че ако проучванията при хора потвърдят тези резултати, забавената формулировка на DNP може да представлява нов терапевтичен подход за лечение на пациенти с метаболитен синдром, диабет тип 2 и безалкохолен мастен черен дроб. /
- За преглед на фармацията.