Тадалафил - приложение, ефект, жълт списък на страничните ефекти

Тадалафил принадлежи към групата на активните вещества на фосфодиестераза-5 инхибитори и се използва за терапия на еректилна дисфункция и белодробна хипертония.

приложение

Активната съставка Тадалафил се използва главно за симптоматична терапия на еректилна дисфункция. Други области на приложение са белодробна хипертония (високо белодробно налягане) и доброкачествени увеличения на простатата.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Тадалафил принадлежи към групата на активните вещества, наречени инхибитори на фосфодиестераза-5 (PDE-5 инхибитори), които също включват силденафил или варденафил. За разлика от свързаните активни съставки, се казва, че тадалафил има особено голяма продължителност на действие до 24 часа.

Тадалафил действа чрез блокиране на фосфодиестераза-5, което от своя страна забавя разграждането на цикличния гуанин монофосфат (cGMP) - кръвоносните съдове се разширяват. Това позволява на кръвта да тече по-лесно към еректилната тъкан на пениса и да позволи ерекция. Когато се комбинира със сексуална възбуда, повишеното ниво на cGMP води до по-твърда и по-трайна ерекция. Тадалафил не увеличава удоволствието.

Положителният ефект на тадалафил върху белодробната хипертония (белодробна хипертония) се дължи и на съдоразширяващия ефект.

Фармакокинетика

Тадалафил влиза в сила приблизително 30 минути след приема, максималната плазмена концентрация се достига след 120 минути, но може да се увеличи и до 10 часа. Поради дългия полуживот от 17,5 часа, Tadalafil действа повече от 24 часа.

Около 94% от активното вещество се свързва с плазмените протеини. Тадалафил се метаболизира в черния дроб от цитохром Р450 ензима CYP3A4 и след това се екскретира главно с изпражненията и в по-малка степен с урината.

дозировка

Тадалафил се предлага под формата на таблетки в дози от 5 mg, 10 mg и 20 mg. Приема се между 30 и 60 минути, преди да настъпи желаният ефект. Едновременното поглъщане на храна може да забави усвояването и ефекта. Препоръчителната доза е 10 до 20 mg, приета като еднократна доза и трябва да се приема само веднъж дневно. Ако трябва да се използва по-често, се препоръчват дневни дози от 2,5 до 5 mg, в зависимост от поносимостта.

Когато тадалафил се използва за лечение на белодробна артериална хипертония, дневната доза е 40 mg веднъж дневно. При доброкачествен синдром на простатата дневната доза е 5 mg.
При тежка бъбречна или чернодробна дисфункция максималната дневна доза е 10 mg.

Странични ефекти

Инхибиторите на фосфодиестераза 5 като тадалафил имат широк спектър от животозастрашаващи странични ефекти. По-специално при съществуващите сърдечно-съдови заболявания съществува риск от сърдечна недостатъчност. Тадалафил не е подходящ за самолечение. Трябва да се използва само след задълбочен медицински преглед.

Типичните по-малко опасни странични ефекти на тадалафил включват стомашно-чревен дискомфорт, зрителни нарушения и грипоподобни симптоми. Бронхит, кашлица, главоболие (мигрена), световъртеж и психологически симптоми като безпокойство или тревожност са други странични ефекти на Tadalafil.

Възможните нежелани реакции са изброени по-долу според честотата им.

Често

главоболие
Зачервяване на кожата
запушен нос
диспепсия
Болки в гърба, мускули, болки в крайниците.

Понякога

Реакции на свръхчувствителност
виене на свят
замъглено зрение
Усещания, описани като болка в очите
Шум в ушите
Тахикардия и сърцебиене
Хипотония
хипертония
Задух
Епистаксис
болка в корема
Повръщане, гадене
гастроезофагеален рефлукс
Обрив
Хематурия
продължителна ерекция
Болка в гърдите
периферен оток
умора.

Редки

Ангиоедем
удар
синкоп
преходни исхемични атаки
мигрена
Припадъци
временно увреждане на паметта
Загуба на зрителното поле
Подуване на клепачите
Зачервяване на конюнктивата
неартериална предна исхемична оптична невропатия
съдова оклузия на ретината
Внезапна загуба на слуха
Инфаркт на миокарда
нестабилна ангина пекторис
камерни аритмии
Уртикария (копривна треска)
Синдром на Стивънс Джонсън
ексфолиативен дерматит
силно изпотяване
Приапизъм
Кръвоизлив в пениса
Хематоспермия
Оток на лицето
внезапна сърдечна смърт.

Взаимодействия

Няколко лекарства могат да повлияят на тадалафил:

Инхибитори на CYP3A4 като кетоконазол, ритонавир => повишена AUC и Cmax на тадалафил
Саквинавир, еритромицин, кларитромицин, итраконазол, сок от грейпфрут => възможни повишени плазмени нива на тадафил
Индуктори на CYP3A4 като рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин => намаляват плазмената концентрация на тадалафил
Възможни взаимодействия с лекарства, които влияят на транспортните протеини

Тадалафил повлиява и други лекарства:

Нитрати => повишено понижаване на кръвното налягане
Антихипертензивни лекарства, включително блокери на калциевите канали като доксазозин => значително повишен ефект на понижаване на кръвното налягане и синкоп е възможно при отделни препарати. Въпреки това, по-голямата част от активните съставки не са показали ясни взаимодействия в проучванията.
Riociguat => повишено намаляване на кръвното налягане
Етинилестрадиол, тербуталин => повишена орална бионаличност на активните съставки.

Противопоказание

Пациенти, които са свръхчувствителни към активната съставка, не трябва да използват тадалафил. Също така е противопоказан при пациенти, които получават органични нитрати под каквато и да е форма или които не трябва да се занимават със сексуални дейности поради сърдечно заболяване. Лечението с риоцигуат също изключва едновременната терапия с тадалафил.

Що се отнася до пациенти със сърдечно-съдови заболявания като миокарден инфаркт през последните 90 дни, нестабилна стенокардия или ангина пекторис, причинени от сексуална активност, сърдечна недостатъчност степен II или по-висока през последните шест месеца, неконтролирани аритмии и хипотония или неконтролирана хипертония или инсулт през последните шест месеца Ако няма данни в продължение на месеци, Тадалафил също не се препоръчва за тях. Tadalfil също не се препоръчва за пациенти, които са слепи на едното око поради неартериална предна исхемична оптична невропатия. Едновременната терапия на PDE-5 инхибитори със стимулатори на гуанилат циклаза също е противопоказана.

Ако има анатомична деформация на пениса, Тадалафил трябва да се използва само с повишено внимание.

Алтернативи

Други PDE-5 инхибитори като Sildenafil Vardenafil или Avanafil могат да се използват като алтернатива на Tadalafil.

Съвети

Преди започване на лечението с тадалафил трябва да се извърши задълбочена медицинска история и физически преглед. По-специално трябва да се изследва сърдечно-съдовия статус на пациента.

Ако ерекцията продължава повече от четири часа, трябва спешно да се потърси лекар.

бременност и период на кърмене

Тъй като данните са недостатъчни, производителите препоръчват тадалафил да не се използва по време на бременност и кърмене.

Шофиране и работа с машини

Влиянието върху способността за шофиране е незначително. Пациентите обаче трябва да бъдат информирани, че нежелани реакции могат да възникнат поради странични ефекти и че не трябва да шофират или да работят с машини след първата доза.

Допълнителна информация може да се намери в съответната информация за специалист.