Строгенен жълт списък
Естрогените, подобно на прогестините, принадлежат към женските полови хормони. Техният цикъл-зависим биосинтез се осъществява в яйчниците. В допълнение към естествените естрогени има и синтетични естрогени. За разлика от естествените естрогени, които се инактивират от ефекта на първо преминаване в черния дроб при перорално приложение, синтетичните естрогени са ефективни и при перорално приложение поради молекулярната си структура и се използват за инхибиране на овулацията като част от хормоналната контрацепция.
приложение

В допълнение към собствените естрогени, естрадиол и естрон на организма, в терапията се използват следните естрогени: естрадиолови естери като естрадиол бензоат или естрадиол валерат, етинил естрадиол и конюгирани естрогени, изолирани от кобила, т.е. конски естрогени, естрон сулфат, еквулин и дихидроеквилин.
Естрогените са показани за
- Хипоплазия на матката и нейните последствия, като Б. Дисменорея
- Дефицит на естроген поради овариална недостатъчност след оофоректомия, рентгенова кастрация
- при климактерични и постменопаузални оплаквания
- при първична и вторична аменорея, прилагана според цикъла и в комбинация с гестагени
- за инхибиране и потискане на лактацията
ефект
Фармакокинетика
Естрадиолът има плазмен полуживот от 50 минути. Естронът и естрадиол валерат са подложени на разнообразен метаболизъм, особено в черния дроб. Естриолът е метаболит, който все още се използва терапевтично за промени в гениталната област.
Ефект на депо и перорално ефективни естрогени
Тъй като естрогените имат само кратък период на парентерална активност и слаба активност, са разработени естрогенни производни, които са по-дълги или по-ефективни през устата. Естрадиол валератът има по-голяма ефективност и поради това може да се прилага парентерално и перорално. Той обаче има само ниска бионаличност. Етинилестрадиол се инактивира по-бавно в черния дроб и следователно е ефективен през устата. Следователно най-често се прилага орално. Той обаче се използва само преди менопаузата.
Хормонална контрацепция
Повечето контрацептиви принадлежат към групата на комбинации прогестин-естроген. Можете да намерите повече информация в групата на активните съставки хормонални контрацептиви. Естрадиол, естрадиол валерат или етинилестрадиол се използват в комбинация с различни гестагени като орални, но също и вагинални контрацептиви.
менопауза
За лечение на климактеричен дефицит естрогените (естрадиол, естрадиолови естери и понякога конюгирани естрогени) с 10 до 14-дневно добавяне на гестаген се използват като последователна терапия или като непрекъсната комбинирана терапия естроген/прогестин през устата или трансдермално. Естрогенната терапия без прогестини е противопоказана за хистеректомирани пациенти.
Странични ефекти
- Повишаване на риска от тромбоемболия
- Атрофия на яйчниците с продължително приложение на естроген поради инхибиране на освобождаването на гонадотропини
- Напрежение в гърдите
- Качване на тегло
- гадене
- Задържане на натрий и образуване на оток
- Хиперпигментация
Ако естрогените се използват самостоятелно в постменопаузата, това може да доведе до повишено образуване на рак на ендометриума.
Взаимодействия
Ензимни индуктори като барбитурати, карбамазепин; Рифампицин или жълт кантарион намаляват ефектите на естрогена. Ако едновременно се прилагат антидиабетни лекарства, толерансът към глюкозата се намалява.
Противопоказание
Естрогените са противопоказани при
- Хормонозависими тумори на матката и гърдата
- Тежка чернодробна дисфункция
- История на идиопатичен иктер на бременността
- Хипербилирубинемия
- Тромбоемболични заболявания
- Тежък захарен диабет
- хипертония
- Хиперлипидемия