PharmaWiki - инхибитори на SGLT2

SGLT2 инхибиторите са антидиабетни средства, които понижават кръвната захар и се използват за лечение на диабет тип 2. Те водят до повишена екскреция на глюкоза с урината и, за разлика от други антидиабетни средства, техните ефекти не зависят от инсулина. Инхибиторите на SGLT2 също могат да намалят телесното тегло. Ефектите се основават на инхибирането на натриево-глюкозния котранспортер 2 (SGLT2) върху бъбреците, който е отговорен за реабсорбцията на глюкоза от урината в кръвния поток. Възможните нежелани реакции са най-вече следствие от повишената концентрация на глюкоза в урината. Най-честите нежелани реакции включват вагинална млечница при жените, възпаление на главата при мъжете, инфекции на пикочните пътища, често уриниране и повишено отделяне на урина.

Като първата активна съставка от новата група инхибитори на SGLT2, дапаглифлозин (Forxiga®) е одобрен в ЕС през 2012 г. Няколко лекарства вече са на пазара по целия свят (вижте по-долу).

Структура и свойства

Инхибиторите SGLT2 са получени от флоризин, а О-Глюкозид и естествено вещество, което за първи път е изолирано от кората на ябълковите дървета през 1835 г. Самият Флоризин е неподходящ за лечение на диабет, тъй като не е селективен за котранспортера SGLT2 и има недостатъчна бионаличност през устата. Той се хидролизира ензимно от глюкозидази в храносмилателния тракт.

инхибитори

Инхибиторите на SGLT2 (ATC A10BX) имат понижаващи кръвната захар и антидиабетни свойства. Техните ефекти се основават на повишеното отделяне на глюкоза с урината. Това са селективни инхибитори на натрий-глюкозния котранспортер 2 (С.одиум-Уравнениеucose Co-тransporter 2, SGLT2). Този транспортер е отговорен за реабсорбцията на глюкоза в проксималните тубули на нефрона.

глюкоза урината

Инхибиторите на SGLT2 са селективни и не инхибират транспортера SGLT1, който е отговорен за усвояването на глюкозата в червата и се появява в други органи. Особеното при лекарствената група е, че за разлика от други антидиабетни лекарства, механизмът на действие не зависи от инсулина. Инхибиторите на SGLT2 също могат да намалят телесното тегло, тъй като изхвърлят калориите от тялото, така да се каже.

Някои се използват и за лечение на диабет тип 1. Това в комбинация с инсулини.

Според специализираната информация. Лекарствата обикновено се приемат веднъж дневно сутрин.

Одобрени са следните активни съставки:

  • Канаглифлозин (Invokana®)
  • Дапаглифлозин (Forxiga®)
  • Емпаглифлозин (Jardiance®)
  • Ертуглифлозин (Steglatro®)
  • Ипраглифлозин (Suglat®, първа регистрация 2014 г. в Япония)
  • Тофоглифлозин (Apleway®, Deberza®, първа регистрация 2014 г. в Япония)

Клинични кандидати или предшественици без одобрение:

  • Ремоглифлозин (GSK)
  • Серглифлозин
  • T-1095 (предшественик)
  • Флоризин (предшественик)
Противопоказания

Инхибиторите на SGLT2 са противопоказани в случай на свръхчувствителност. Пълната информация за предпазните мерки и лекарствените взаимодействия зависи от веществото и може да бъде намерена в специалната информация за лекарствените продукти.

Възможните нежелани реакции са най-вече следствие от повишената концентрация на глюкоза в урината. Най-честите нежелани реакции включват вагинална млечница при жените, възпаление на главата при мъжете, инфекции на пикочните пътища, често уриниране и повишено уриниране. Хипогликемията е рядка, но може да възникне в комбинация с други антидиабетни средства. Поради загубата на вода е възможна дехидратация с последващи симптоми като световъртеж и ниско кръвно налягане.

литература

  • Информация за фармацевтичния продукт (CH, USA, EMA)
  • Чао Е.С., Хенри Р.Р. Инхибирането на SGLT2 - нова стратегия за лечение на диабет. Nat Rev Drug Discov, 2010, 9 (7), 551-9 публикуван
  • Cuypers J., Mathieu C., Benhalima K. Инхибитори на SGLT2: нов клас за лечение на диабет тип 2, въвеждане на инхибитори на SGLT2 в клиничната практика. Acta Clin Belg, 2013, 68 (4), 287-93 Pubmed
  • Cangoz S. et al. Бъбрекът като нова цел за антидиабетни лекарства: инхибитори на SGLT2. J Clin Pharm Ther, 2013, 38 (5), 350-9 Pubmed
  • Ghosh R.K., Ghosh S.M., Chawla S., Jasdanwala S.A. SGLT2 инхибитори: нов възникващ терапевтичен клас при лечението на захарен диабет тип 2. J Clin Pharmacol, 2012, 52 (4), 457-63 Pubmed
  • Hasan F.M., Alsahli M., Gerich J.E. SGLT2 инхибитори при лечението на диабет тип 2. Diabetes Res Clin Pract, 2014, 104 (3), 297-322 Pubmed
  • Misra M. SGLT2 инхибитори: обещаваща нова терапевтична възможност за лечение на захарен диабет тип 2. J Pharm Pharmacol, 2013, 65 (3), 317-27 Pubmed
  • Уошбърн У.Н. Инхибитори на ко-транспортер 2 на натриева глюкоза (SGLT2): нови антидиабетни средства. Expert Opin Ther Pat, 2012, 22 (5), 483-94 публикуван
автор

Конфликт на интереси: Няма/Независим. Авторът няма връзки с производителите и не участва в продажбата на споменатите продукти.

Нашата онлайн услуга за съвети PharmaWiki Answers с удоволствие ще отговори на вашите въпроси относно лекарствата.

Подкрепете PharmaWiki с дарение!