PharmaOnline - първият в света лицензиран за понижаване на холестерола инхибитор на PCSK9
Към европейската терапевтична гама е добавен нов тип понижаващо холестерола средство: evolocumab стана първият в света представител на инхибитора PCSK9 с одобрението на Европейската комисия.
Европейската комисия разреши пускането на пазара на еволокумаб в средата на юли. Repatha 140 mg/ml инжекционен разтвор (в предварително напълнена спринцовка или предварително напълнена писалка; Amgen Europe B.V.) като първият представител на инхибиторите на PCSK9, който е разрешен в световен мащаб е добавен към терапевтичната палитра. Подготовката в грижите за неадекватно лекувани пациенти с хиперхолестеролемия получава ролята: един, предлага допълнителна възможност за лечение, която интензивно понижава нивата на LDL холестерол.
The еволокумаб моноклонално антитяло, което селективно се свързва с ензима субтилизин/кексин пропротеин конвертаза тип 9 (PCSK9). Тъй като PCSK9 протеинът в организма физиологично намалява броя на LDL рецепторите на повърхността на чернодробните клетки, инхибирането на ензима води до увеличаване на плътността на LDL рецептора. Следователно, чернодробните клетки са способни да поемат повече LDL холестеролни частици - тоест да бъде отстранен от кръвообращението - което води до намаляване на серумния LDL-холестерол (LDL-C).
За кого се препоръчва?
Evolocumab има уникален механизъм на действие в официалната индикация предлага нова терапевтична алтернатива във всички случаи на хиперхолестеролемия и смесена дислипидемия, когато терапията със статини не е достатъчно ефективна или непоносима. Може да се използва като допълнение към диетичната терапия, самостоятелно или в комбинация с други антихиперлипидемични средства, включително статини. Нарушения на липидния метаболизъм в рядка, наследствена форма, a като част от комбинираната терапия за хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия може да се дава от 12-годишна възраст.
Ефективност и безопасност
Доказателства за ефикасност и безопасност на еволокумаб, десет III. фазово проучване, приблизително 6000 страдащи от първична хиперлипидемия или смесена дислипидемия с участието на пациента са показани на еволокумаб значително и последователно понижава LDL-C и също така има благоприятен ефект върху серумните концентрации на други форми на липиди в кръвта. НА в сравнение с плацебо концентрацията на LDL-C е значително, около 55 до 75 процента намалява като активен контрол в сравнение с лечението с езетимиб и около 35 до 45 процента по-голямо намаляване на нивата на LDL-C наблюдаваното. В проучвания на пациенти с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия, еволокумаб също значително намалява нивата на LDL-C с около 15 до 30 процента в сравнение с плацебо и оцелели в дългосрочен план.