Метронидазол - биология
Колко горещо е твърде горещо за живота дълбоко под дъното на океана?
Антибиотици от бактерии
Клетъчна миграция: новооткрита функция на известен протеин
Молекулярен компас за подравняване на клетките
Какво кара листата да стареят през есента
Демокрацията на лешоядите токачки
Околната среда на Ekembo: Хората също живееха в открити пейзажи
| Генетика | Земеделие, горско стопанство и животновъдство
Сортът пшеница е създаден чрез кръстосване на диви треви
Колко горещо е твърде горещо за живота дълбоко под дъното на океана?
Метронидазол
бял или бледожълт, кристален прах [1]
слабо разтворим във вода, ацетон, дихлорометан и етанол 96% [1]
3000 mg kg -1 (плъх p.o.) [1]
Метронидазол е основният представител на нитроимидазолите. Тази група антибиотици е подходяща за лечение на бактериални инфекции, причинени от анаероби или протозойни инфекции.
Начин на действие и спектър
След електронен трансфер към своята нитро група, метронидазолът води до счупване на веригите на ДНК, което има както антимикробен, така и мутагенен ефект. Метронидазол има бактерициден ефект срещу анаероби (Хеликобактер, Гарднерела, Campylobacter) и протозои (Трихомонада, Entamoeba histolytica, Giardia). Той се освобождава от самия патоген при определени условия (напр. Анаеробен растеж) чрез редукция до силно реактивни междинни продукти като ацетамид и н-(2-хидроксиетил) -оксамова киселина, които увреждат ДНК на патогена чрез комплексиране или причиняване на скъсване на веригата.
При лечението на кожни заболявания розацея и периорален дерматит решаващи са не само преките антибиотични ефекти, но и неспецифични, противовъзпалителни ефекти.
приложение
Метронидазол може да се използва орално, интравенозно, ректално, интравагинално или локално при трихомонадни инфекции, които засягат главно вагината и мъжката уретра. Активната съставка има горчив вкус, поради което таблетките не трябва да се смачкват преди перорално приложение. В допълнение, метронидазол е създаден и одобрен в дерматологията (кожна медицина) за лечение на розацея и периорален дерматит в продължение на много години.
Използва се в поддържаща антибиотична терапия за пародонтоза с анаеробна инвазия (напр. Porphyromonas gingivalis)
Активната съставка се абсорбира почти напълно в червата, разгражда се през черния дроб и се екскретира през бъбреците. Плазменият полуживот е приблизително седем часа. Когато се използва нелокално, той също достига церебрална течност и абсцеси в концентрации на антибиотик.
Във ветеринарната медицина се използва срещу различни трихомонадни инфекции. Giardia не убива лекарството, но намалява растежа на този патоген. В допълнение, метронидазол се използва и при кучета за бактериален свръхрастеж на тънките черва (Тънки чревни бактериални свръхрастежи, SIBO).
Противопоказания и странични ефекти
Метронидазол не трябва да се използва в случай на нарушения на ЦНС, нарушения на кръвта, бременност или бременност (тератогенен ефект), свръхчувствителност, по време на периода на кърмене и при тежко чернодробно увреждане. По време на лечението с метронидазол трябва да се избягва алкохол, тъй като се очакват особено тежки нежелани реакции (гадене, повръщане, главоболие, замаяност или зачервяване на кожата на главата и шията) (ефект на дисулфирам).
Използването върху животни, използвани за производство на храни, е забранено. При птиците продуктът не трябва да се използва по време на сезона на чифтосване и размножаване.
Страничните ефекти могат да бъдат под формата на главоболие, световъртеж, парестезия, алергични реакции, нарушения на стомашно-чревния тракт (повръщане, диария, гадене) и невропатии. Може да се появи и метален вкус и обезцветяване на урината. Понякога се наблюдава намаляване на периферните левкоцити (левкопения и гранулоцитопения) - в много редки случаи се наблюдава намаляване на кръвните тромбоцити (тромбоцитопения) и отсъствие на определени бели кръвни клетки (агранулоцитоза); Когато се използва локално в областта на гениталните лигавици, могат да възникнат болезнени реакции (усещане за парене) при уриниране (дизурия), инфекции на пикочния мехур (цистит) и уринарна инконтиненция.
Не се очаква дългосрочно увреждане на кожния орган при продължителна употреба, което може да се наложи в специални случаи на кожни заболявания.
Канцерогенност и мутагенност
Доказано е, че метронидазолът е канцерогенен при мишки, но подобни проучвания при хамстери и големи епидемиологични проучвания при хора не откриват доказателства за повишен риск от канцерогенност при хората. Мутагенността на метронидазол е демонстрирана и при бактерии с помощта на теста на Ames. Нито проучванията in vitro с клетки на бозайници, нито проучванията in vivo с гризачи и хора не могат да предоставят достатъчно доказателства за мутагенен ефект на метронидазол.
Употребата на метронидазол при животни за производство на храни обикновено е забранена в Европейския съюз в съответствие с регламента на ЕС за максимално допустими остатъчни количества за храни от животински произход.
Търговски имена
Anaerobex (A), Arilin (D, CH), Ariline (A), Clont (D), Dumozol (CH), Elyzol (D, CH), Flagyl (D, CH), Metrosa (D), Nidazea (A, CH), Perilox (CH), Rosalox (CH), Rosiced (A, D), Rozex (CH), Trichex (A), Vagi-Metro (D), Vagimid (D), многобройни генерични лекарства (D, A, CH )
Комбинирани препарати
- Ветеринарна медицина (комбинация със спирамицин): Stomorgyl (A), Suanatem (D, A)