Lorcaserin - нов подтискащ апетита, одобрен в САЩ

Ние използваме бисквитки, за да развиваме непрекъснато DAZ.online и да го адаптираме все по-добре към вашите нужди. DAZ.online се финансира чрез реклама и за това също са определени бисквитки. Следователно използването на сайта е възможно само със съгласието за използването на бисквитки. Подробности за използването на бисквитките можете да намерите в нашата политика за поверителност.

апетита

Ние използваме бисквитки, за да подобрим вашето изживяване и да предоставим персонализирано съдържание. Ние се финансираме от реклама, която също се нуждае от бисквитки. Следователно, за да използвате DAZ.online, трябва да се съгласите с използването на бисквитки.

"Жалко! Но DAZ.online не може без бисквитки изцяло, включително защото се финансираме от приходи от реклама. Следователно понастоящем не можете да използвате DAZ.online без това съгласие.

Съжаляваме, но нямате достъп до DAZ.online, без да се съгласите с използването на бисквитки.

  • DAZ.online
  • DAZ/AZ
  • DAZ 32/2012
  • Lorcaserin: Нова .

Лекарства и терапия

Селективно активиране на серотониновите рецептори

Новият серотонинов агонист Lorcaserin (планирано търговско наименование Belviq ®, Arena Pharmaceuticals) беше одобрен в САЩ от FDA за лечение на затлъстяване в края на юни 2012 г.

Lorcaserin може да се използва като добавка към диетата и достатъчна физическа активност при възрастни със затлъстяване с ИТМ над 30. Lorcaserin може да се използва при възрастни с наднормено тегло с ИТМ по-голям от 27, ако имат поне един допълнителен рисков фактор, като високо кръвно налягане, диабет тип 2 или дислипидемия.

Селективен серотонинов агонист

Лоркасерин селективно активира серотониновите рецептори от типа 5-HT2C в мозъка и има ефект на потискане на апетита чрез различни механизми. Освен всичко друго се активира системата за потискане на апетита пропиомеланокортин в хипоталамуса. Освен това се възпрепятства освобождаването на медиатори, стимулиращи апетита. В миналото серотониновите агонисти фенфлурамин и дексфенфлурамин са били използвани като подтискащи апетита. Тези активни съставки бяха сериозно увредили сърдечните клапи на пациентите и поради това трябваше да бъдат изтеглени от пазара през 1997 г.

Lorcaserin е одобрен, тъй като се свързва по-селективно със серотонинови рецептори тип 2С, отколкото фенфлурамин и дексфенфлурамин и поради това не се очакват неблагоприятни ефекти върху сърдечните клапи. FDA одобри лоркасерин само при условие, че неговата сърдечно-съдова безопасност ще продължи да се следи след пускането му.

Около 5% загуба на тегло

Lorcaserin се приема в доза от 10 mg два пъти дневно със или без храна.

Безопасността и ефективността са демонстрирани в три плацебо-контролирани клинични проучвания, включващи близо 8 000 пациенти с наднормено тегло или затлъстяване (със или без диабет тип 2). След една година пациентите, лекувани с лоркасерин, губят средно от 3 до 3,7% тегло. При 47% от пациентите без диабет телесното тегло е намалено с повече от 5%. За разлика от това, само 23% отслабват до такава степен в контролната група. В групата с диабет 38% от групата на verum са загубили повече от 5% тегло, в контролната група е 16%.

Оценете ефекта след дванадесет седмици

Следователно FDA обвързва регламента с успеха на диетата. Пациентите, които губят не повече от 5% от телесното си тегло през първите дванадесет седмици, трябва да спрат приема на лекарството отново. Около 40% от участниците са постигнали тази цел в клиничните проучвания.

Най-честите възможни неблагоприятни ефекти на Lorcaserin включват главоболие, замаяност, умора, гадене, сухота в устата и запек. В допълнение, диабетиците са имали хипогликемия, болки в гърба и кашлица.

Засега няма известни ефекти върху сърдечните клапи

Може да се появи и серотонинов синдром. Увреждането на сърдечните клапи, типичен и сериозен страничен ефект на използваните по-рано подтискащи апетита като фенфлурамин или дексфенфлурамин, не се наблюдава при препоръчваната доза (10 mg два пъти дневно): ехокардиографиите на 8000 пациенти също не показват статистически значима връзка между аномалиите на сърдечната клапа и употребата на Подготовка.

Lorcaserin е разработен от американската фармацевтична компания Arena Pharmaceuticals и предстои да бъде пуснат на пазара заедно с японската фармацевтична компания Eisai.

Fidler, M. C., et al.: Едногодишно рандомизирано проучване на лоркасерин за отслабване при възрастни със затлъстяване и наднормено тегло: проучването BLOSSOM. J Clin Endocrin Metabolism (2011) 96: 3067-3077., Онлайн: doi: 10.1210/jc.2011-1256.

Smith, S. R., et al.: Промяна на поведението и Lorcaserin за изследване на излишното тегло и затлъстяването (BLOOM). Мултицентрово, плацебо-контролирано проучване на Lorcaserin за контрол на теглото. N Engl J Med (2010) 363: 245-256.

von Haehling, S., et al.: Проба на лоркасерин за управление на теглото. N Engl J Med (2010) 363: 2468.