Инструкции за употреба на лекарството-антипсихотик Аминазин - стрес ноември

Аминазин (синоними: хлорпромазин, тразин, ларгактил, мегафен) е лекарство от групата на невролептиците, широко използвано в психиатрията с антиеметични, невролептични, антихистаминови и хипотермични ефекти.

Активна съставка: хлорпромазин (хлорпромазин)

Формуляр за издаване: Драже; Инжектиране; покрити таблетки

Фармакологични ефекти

Аминазин се класифицира като лек типичен антипсихотик. В миналото се използва широко за лечение на остра и хронична психоза, включително шизофрения и манийни епизоди на биполярно разстройство, както и индуцирана от амфетамин психоза. Невролептиците с лека експозиция имат по-силни антихолинергични странични ефекти като сухота в устата, седация и запек, както и по-малко екстрапирамидни странични ефекти, докато невролептиците от по-силен клас като халоперидол имат профил на обратен ефект.

Рецептите на аминазин също се използват при порфирия, както и като част от терапевтичния план за терапия на тетанус. Препоръчва се и за краткосрочно лечение на тежка тревожност и психотична агресия. Следващите симптоми, които причиняват употребата на хлорпромазин, са: стабилно и тежко хълцане, невъздържано гадене и рефлекс, упойка и други приложения. В допълнение, клиничната картина на делириум при пациенти със СПИН се елиминира ефективно чрез ниски дози хлорпромазин.

Понякога аминазин се използва по предназначение за лечение на тежки мигрени и обикновено е част от палиативните грижи, когато се прилага в малки дози. В допълнение, малките дози от лекарството са ефективни за облекчаване на симптомите на гадене при опиоидни пациенти, подложени на интензивна ракова терапия.

Аминазин е най-ефективното лекарство срещу церебралните протозойни патологии. Редица проучвания в тази област доведоха до заключението, че хлорпромазинът има най-добрата терапевтична ефикасност срещу не-Gleria замърсявания както in vitro, така и in vivo. Следователно аминазинът може да бъде по-полезен терапевтичен агент от амфотерицин В при лечението на първичен амебен менингоенцефалит.

В Германия хлорпромазин все още показва признаци на безсъние, силен сърбеж и ефективно успокояване върху етикетите. Лекарството се използва и по време на отнемане на хероин под лекарско наблюдение.

Фармакодинамика на аминазин

Аминазин е много мощен антагонист на D2 допаминовите рецептори и други подобни като D3 и D5. За разлика от повечето други лекарства от този клас, той също има висок афинитет към D1 структури. Блокирането на тези рецептори води до намалено свързване на невротрансмитера в предния мозък, което води до множество различни ефекти. Под действието на аминазин допаминът не може да се свърже с рецептора, което причинява феномена на обратна връзка - настъпва рефлекторна стимулация на допаминергичните неврони, в резултат на което се отделя повече допамин. По този начин, след първата доза от лекарството, пациентите изпитват повишаване на активността поради допаминергична нервна активност. Известно време след употребата на лекарството, производството на допамин значително намалява, което в същото време потиска производството на допамин. През това време нервната активност е значително намалена.

В допълнение, хлорпромазин действа като антагонист на различни постсинаптични рецептори:

Цялостната антипсихотична сила на аминазин се дължи на способността му да блокира допаминовите рецептори. Това заключение се основава на допаминовата хипотеза, която гласи, че психопатологичните състояния като шизофрения и биполярно разстройство са резултат от прекомерна допаминова активност. В допълнение, психомоторните стимуланти като кокаин повишават нивата на допамин и по този начин допринасят за проявата на психотични симптоми при поглъщане в излишък.

В допълнение към невротрансмитерите допамин, серотонин, адреналин, норадреналин и ацетилхолин, антипсихотиците от серията Aminazinovogo могат да причинят глутаматергични ефекти. Този механизъм включва прякото действие на хлорпромазин върху глутаматните рецептори в централната нервна система.

Допълнителният ефект на аминазин се дължи на антагонизма на лекарството към Н1 рецепторите, които провокират антиалергични ефекти, Н2 рецепторите, които потискат производството на стомашен сок, и някои 5-НТ рецептори - различни антиалергични и стомашно-чревни ефекти.

Въз основа на промените в клиничните симптоми, като основен показател за ефективността на терапията с хлорпромазин, лекарят трябва да прецени необходимостта от по-нататъшно лечение с лекарството. Отмяната на хлорпромазин не трябва да бъде внезапна поради силен синдром на отнемане - редовни дългосрочни симптоми като повишено безпокойство, безсъние, тревожност, болки в стомаха, световъртеж, гадене и повръщане. Дозировката на аминазин трябва за предпочитане да се намалява постепенно.

Странични ефекти на хлорпромазин

Както бе споменато по-рано, аминазинът има доста широк спектър от странични ефекти поради ефекта си върху много от регулаторните процеси на организма.

Страничните ефекти са много чести:

изразени признаци на общо инхибиране,
повишена сънливост
екстрапирамидни симптоми
Качване на тегло
ортостатична хипотония
суха уста
запек

Странични ефекти, произтичащи от общата тенденция:

EKG промени,
асоцииран дерматит,
Фоточувствителност
Уртикария,
макулопапулозни образувания по кожата и външните лигавици,
петехиална или оточна реакция,
Хиперпролактинемия,
Нарушение на терморегулацията,
Хипергликемия,
други хипоталамусни нарушения
замъглено зрение
объркване
Мидриаза
Хипотония на дебелото черво с чести преходи към атонични явления,
забележимо вълнение и повишено безпокойство - в някои случаи,
Болка на мястото на инжектиране с възможно развитие на абсцес.

Рядко се появяват странични ефекти:

миоза,
Урина и задържане на урина,
запушен нос
гадене
Чревна обструкция, често от парализиран тип,
аритмия,
Пигментация на кожата,
глюкозурия,
Хипогликемия.

Странични ефекти, които се появяват рядко:

Агранулоцитоза,
хемолитична анемия,
апластична анемия,
хипертонични кризи,
тромбоцитопенична пурпура,
ексфолиативен дерматит,
токсична епидермална некролиза,
системен лупус еритематозус,
Синдром на недостатъчна антидиуретична секреция,
забавено елиминиране на водата от тялото - подуване,
холестатичен иктер,
Чернодробни дегенеративни лезии
Невролептичен малигнен синдром,
Миастения гравис

Странични ефекти, честотата на които не е проучена адекватно:

Левкопения,
Еозинофилия,
панцитопения,
Приапизъм
Непрозрачност на роговицата,
Неравномерно дишане
камерна тахикардия,
QT интервал за удължаване,
Предсърдно мъждене,
Хипертермия,
Галакторея,
Уголемяване на гърдите и при двата пола
фалшиво положителни тестове за бременност
алергична реакция
Подуване на мозъка
Уринарна инконтиненция
Нарушения на кървенето,
кошмари
анормална концентрация на протеини в цереброспиналната течност,
Дисфория
кататонични атаки
Глаукома със затваряне под ъгъл,
Оптична невропатия
Пигментна ретинопатия,
аменорея,
безплодие
късна дискинезия.

Противопоказания използват аминазина

Абсолютните противопоказания са:

хемодинамични нарушения
Депресия на ЦНС,
кома
Отравяне с наркотици,
Потискане на функционалността на костния мозък като терапевтичен ефект и на патологии на трети страни,
Феохромоцитом,
Чернодробна недостатъчност в острата фаза.

Относителни противопоказания за употребата на аминазин:

епилепсия,
болестта на Паркинсон
Миастения гравис
Хипопаратиреоидизъм,
Хипертрофия на простатата,
Много рядко удължаването на QT интервала може да увеличи риска от потенциално фатални аритмии.

Показания за употреба

По отношение на химичните и физиологичните ефекти аминазинът е допаминов антагонист от типичен клас антипсихотични лекарства с допълнителни антиадренергични, антисеротонергични, антихолинергични и антихистаминергични свойства, които са широко използвани при лечението на шизофрения. Лекарството е синтезирано за първи път на 11 декември 1951 година. По това време това е първото лекарство, предназначено за специфичен антипсихотичен ефект, служещо като прототип на клас лекарства от групата на фенотиазина, включително редица допълнителни компоненти. Въвеждането на хлорпромазин в медицинската практика в средата на 20-ти век е описано като единственото ефективно лекарство в историята на психиатричните грижи, което подобрява прогнозата на пациентите в психиатричните клиники.

Аминазин действа върху различни рецептори на централната нервна система, което се дължи на толкова широк терапевтичен ефект. Това също определя причинно-следствената връзка на голям брой странични ефекти: антихолинергичните свойства причиняват запек, а антидопаминергичната хипотония може да предизвика екстрапирамидни симптоми като акатизия и дистония. Освен това е възможна необратима тардивна дискинезия.

Аминазин е включен в списъка на основните лекарствени средства на Световната здравна организация като едно от най-важните лекарства, използвани в основната здравна система.

Аминазин - лекарство, което се използва само в контекста на психиатричната помощ. При други терапии лекарството е изключително рядко. Аминазин таблетки и другите лекарствени форми не се отпускат без рецепта. Основният регистър на болестите, за които аминазинът е лекарство от първа линия:

липса на състояние на фона на характерни делириални симптоми,
Психози, причинени от честа и редовна консумация на алкохол,
фобийни прояви на фона на ранните етапи на тревожни разстройства,
Нарушения на съня - безсъние,
Болест на Мениер
неукротимо повръщане при бременни жени на фона на обща токсикоза,
общи признаци на безпокойство и безпокойство.