Фигурни капачки
фигурка капсули
ТЪРГОВСКО НАИМЕНОВАНИЕ фигурка
DCI на активното вещество Орлистат
СЪСТАВ 1 капсула съдържа:
активно вещество: орлистат 60 mg или 120 mg (като пелети при 100% преизчисляване);
помощни вещества: хидроксипропилметилцелулоза, натриев лаурил сулфат, натриев нишестен гликолат;
обвивка на капсулата (капсули, съдържащи 60 mg орлистат): титанов диоксид (Е 171), желатин; обвивка на капсулата (120 mg орлистат капсули): титанов диоксид (E 171), Ponceau 4R (E 124), хинолиново жълто (E 104), жълто-оранжево багрило (E 110), патентно синьо V (E 131) ), желатин.
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА капсула
ОПИСАНИЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ Капсули 60 mg: желатинови капсули цилиндрични, с полусферични краища, бели, номер на капсулата - 1. Капсули 120 mg: желатинови капсули, цилиндрични, с полусферични глави, с бяло тяло и зелена капачка, номер капсула - 1.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА и код АТС Лекарства против затлъстяване, с изключение на диетични продукти. Лекарство за периферно затлъстяване, A08AB01.
ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
Фармакодинамични свойства Орлистат е мощен, специфичен и дълготраен инхибитор на стомашно-чревните липази. Той упражнява терапевтичното си действие в лумена на стомаха и тънките черва, като образува ковалентни връзки със сериновия активен сайт на стомашни и панкреатични липази. По този начин инактивираният ензим не може да хидролизира хранителните липиди под формата на триглицериди до свободни мастни киселини и абсорбиращи моноглицериди. Нехидролизираните триглицериди не се абсорбират, което води до намаляване на броя на калориите, които се усвояват от тялото, и до намаляване на телесното тегло. По този начин се постига терапевтичен ефект на лекарството без абсорбция в системното кръвообращение.
Фармакокинетични свойства
Абсорбцията на лекарството е минимална. След приложението орлистат практически не се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Според резултатите от клиничните изпитвания, при 800 mg плазмената концентрация на активното вещество е под 5 ng/ml. При редовно приложение не се определя натрупването на орлистат, плазмената концентрация е по-малка от 10 ng/ml. Орлистатът и неговите метаболити М1 и М3 се екскретират с жлъчката.
разпределение
Привидният обем на разпределение не може да бъде определен, тъй като лекарството се абсорбира изключително малко и няма системно определена фармакокинетика. In vitro орлистат се свързва пропорционално> 99% с плазмените протеини (основните свързващи протеини са липопротеините и албуминът). Орлистатът навлиза в еритроцитите в минимални количества.
метаболизъм
Метаболизмът на орлистат се осъществява главно в стената на стомашно-чревния тракт. В плазмата са идентифицирани два важни метаболита M1 и M3, представляващи приблизително 42% от общата плазмена концентрация. M1 и M3 имат изключително ниска активност на инхибиране на липазата (съответно 1000 и 2500 пъти по-ниска от орлистат). Тези метаболити се считат за фармакологично активни .
Пероралната доза орлистат се екскретира с фекалиите (97% от приложената доза), 83% от които е немодифициран орлистат. Кумулативната бъбречна екскреция на свързани с орлистат вещества е била
В комбинация с умерено нискокалорична диета, препаратът е показан за лечение на пациенти със затлъстяване с индекс на телесна маса (ИТМ), по-голям или равен на 30 kg/m2, пациенти с наднормено тегло (BMI ≥ 28 kg/m2) с рискови фактори сътрудници. Лечението с орлистат трябва да се прекрати след 12 седмици, ако пациентите не са успели да загубят поне 5% от теглото, измерено в началото на лечението.
ДОЗИРОВКА И НАЧИН НА ПРИЛАГАНЕ
Прилага се през устата. Фигуринът се прилага 3 пъти дневно с вода, преди всяко основно хранене, по време на хранене или не по-късно от 1 час след хранене. Ако се пропусне хранене или ако не съдържа липиди, трябва да се пропусне дозата на орлистат. Препоръчителната единична доза орлистат е 120 mg. Дози по-високи от 360 mg орлистат на ден не увеличават терапевтичния ефект.
СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ След това честотата на нежеланите реакции се определя, като се използва следната класификация: много чести (> 1/10), чести (> 1/100 и 1/1000 и 1/10000, и
Инфекции и инвазии: чести инфекции на горните и долните дихателни пътища, грип.
Хематологични и лимфни нарушения: неизвестни - при пациенти, лекувани с антикоагуланти в комбинация с орлистат, може да намали концентрацията на протромбин, повишено INR поради промени в хемостатичните параметри.
Стомашно-чревни нарушения: много чести - ректални мазни изпражнения, метеоризъм с намалени изпражнения, непосредствено усещане за дефекация, повишен чревен транзит, фекална инконтиненция; чести болки или дискомфорт в корема, подуване на корема, диария, меки изпражнения, заболявания на зъбите, заболявания на венците; с неизвестна честота-дивертикулит, панкреатит, ректално кървене. Пациентите трябва да бъдат информирани за появата на тези реакции и да бъдат инструктирани как да ги разрешат, като спазват по-стриктно диетата, особено по отношение на съдържанието на липиди. Шансът от странични ефекти от стомашно-чревния тракт може да се увеличи, когато орлистат се приема след диета с високо съдържание на мазнини (например над 2000 kcal на ден, от които над 30% под формата на липиди, еквивалентни на 67 g ). Тези реакции обикновено са леки и преходни.
Психични разстройства: главоболие, безпокойство, умора.
Нарушения на метаболизма и храненето: неизвестно - хипогликемия.
Хепатобилиарни нарушения: неизвестни - повишена активност на чернодробните трансаминази и алкална фосфатаза, развитие на холестаза и камъни в жлъчката. Нарушения на кожата и подкожната тъкан: редко-булозни дерматози.
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища: неизвестни - инфекции на пикочните пътища, болка или дискомфорт по време на уриниране, индуцирана от оксалат нефропатия. Нарушения на гениталния тракт и гърдите: възможно е да се развият менструални нарушения. Съобщени са единични случаи на тежко чернодробно увреждане с хепатоцелуларна некроза или остро чернодробно увреждане след пускането на продукта на пазара. Понастоящем причинно-следствената връзка между употребата на орлистат и чернодробните заболявания не е установена. Специфични нежелани реакции при пациенти с диабет тип II са хипогликемични ефекти (много чести) и метеоризъм (чести). При пациенти с диабет тип II загубата на тегло в резултат на лечението с орлистат е придружена от подобрение в регулирането на метаболизма на въглехидратите, което може да позволи или да определи необходимостта от намаляване на дозите на антидиабетното лекарство.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, синдром на хронична малабсорбция, холестаза, бременност и кърмене, възраст на пациенти под 18 години.
предозиране
Не са докладвани случаи на предозиране. В клинични изпитвания при пациенти с нормално телесно тегло и лица със затлъстяване прилагането на единични дози орлистат до 800 mg или многократни дози от 400 mg 3 пъти дневно в продължение на 15 дни не е придружено от значителни нежелани реакции. В допълнение, пациентите със затлъстяване са получавали дози от 240 mg 3 пъти дневно в продължение на 6 месеца, което не е придружено от значително увеличение на честотата на нежеланите реакции. Ако възникне значително предозиране, препоръчително е пациентът да бъде наблюдаван в продължение на 24 часа
Приложение по време на бременност и кърмене
Лекарството е противопоказано по време на бременност и кърмене.
Влияние върху способността за шофиране и работа с машини Orlistat не оказва влияние върху способността за шофиране или работа с машини.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С ДРУГИ ЛЕКАРСТВА, ДРУГИ ВИДОВЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Хипотиреоидизъм и/или намален хипотиреоидизъм могат да се появят рядко. Механизмът, въпреки че все още не е демонстриран, може да включва намаляване на абсорбцията на йодни соли и/или левотироксин.
Орлистат може да намали абсорбцията на антиконвулсанти, което води до гърчове.
Едновременната употреба на орлистат и циклоспорин води до намалени плазмени концентрации на циклоспорин, което води до намалена имуносупресивна ефективност. Комбинацията от циклоспорин и орлистат не се препоръчва. Ако обаче приложението на тези продукти е неизбежно, е необходимо да се извършва често проследяване на кръвната концентрация на циклоспорин при пациенти след започване и прекратяване на лечението с орлистат. Плазмените концентрации на циклоспорин трябва да се наблюдават до стабилизиране.
Едновременното приложение на протромбин е намалено при едновременно приложение с орлистат и перорални антикоагуланти. Необходимо е наблюдение на INR.
Орлистат може да повлияе на усвояването на мастноразтворими витамини (A, D, E, K).
Поради липса на данни за фармакокинетични взаимодействия, не се препоръчва едновременното приложение на орлистат с акарбоза.
амиодарон
Едновременното приложение с орлистат води до намаляване на плазмените концентрации на амиодарон след еднократна доза. Едновременната употреба на амиодарон и орлистат е възможна само по препоръка на лекар.
Не са наблюдавани взаимодействия с амитриптилин, аторвастатин, бигуанид, дигоксин, фибрати, флуоксетин, лозартан, фенитоин, фентермин, правастатин, нифедипин стомашно-чревна терапевтична система (STGI), нифедипин с удължено освобождаване, сибутрамин или етилов алкохол. Липсата на тези взаимодействия е доказана в специфични проучвания за лекарствени взаимодействия. Липсата на взаимодействие между орални контрацептиви и орлистат е демонстрирана в специфични проучвания за лекарствени взаимодействия. Въпреки това, орлистат може индиректно да намали бионаличността на орални контрацептиви и в някои случаи може да доведе до нежелана бременност. Препоръчва се да се използва допълнителна контрацепция в случай на тежка диария.
ПРЕЗЕНТАЦИЯ, ОПАКОВКА
Капсули от 60 mg и 120 mg. 10 капсули в блистер. 3 или 6 блистера, заедно с инструкциите за приложение, поставени в картонена кутия.
СЪХРАНЕНИЕ
Да се съхранява на сухо място, далеч от светлина, под 25 ° C. Съхранявайте на място, недостъпно за деца!
УСЛОВИЯ НА ВАЛИДНОСТ Една година. Не използвайте след срока на годност, отбелязан върху опаковката.
ЛЕГАЛЕН СТАТУТ С рецепта.
УДОСТОВЕРЕНИЕ НА ПРИТЕЖАТЕЛЯ НА РЕГИСТРАЦИЯ SRL "Lekpharm", Република Беларус, ул. Минская 2а, или. Логойск, 223110. Тел./факс: +375 1774 53 801 E-mail: [имейл защитен] от
ИМЕ И АДРЕС НА ПРОИЗВОДИТЕЛЯ SRL "Lekpharm", Република Беларус, ул. Минская 2а, или. Логойск, 223110. Тел./факс: +375 1774 53 801 E-mail: [имейл защитен] от