Favipiravir - употреба, ефект, страничен ефект жълт списък

Favipiravir принадлежи към групата на антивирусни лекарства и е инхибитор на РНК полимераза. Лекарството се продава под търговското наименование Avigan. Активната съставка е одобрена в Япония за лечение на нови грипни вируси и повтарящи се огнища на грип.

ефект

приложение

Favipiravir е одобрен в Япония през 2014 г. под търговското наименование Avigan като спешно лекарство за лечение на нови грипни вируси и повтарящи се огнища на грип. Лекарството обаче никога не е било достъпно на пазара и се произвежда само при поискване от японското правителство и се продава на правителството като пандемична мярка.

Понастоящем Favipiravir се изследва за ефективността му при лечението на новата коронавирусна инфекция (COVID-19).

Тип на приложението

Favipiravir е одобрен в Япония като Avigan под формата на филмирани таблетки, съдържащи 200 mg активна съставка. Лекарството се използва през устата.

Прилагането трябва да започне веднага след появата на грипоподобни симптоми.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Антивирусна активност in vitro:

Фавипиравир демонстрира антивирусна активност срещу лабораторни щамове грипен тип А и тип В с ЕС50 от 0,014-0,55 μg/ml. ЕС50 срещу сезонни грипни вируси тип А и тип В, ​​включително щамове срещу адамантан (амантадин и ремантадин) ), Резистентност към оселтамивир или занамивир е съответно 0,03-0,94 и 0,09-0,83 μg/ml. EC50 срещу грипни вируси тип А (включително щамове, устойчиви на адамантан, оселтамивир или занамивир), включително силно патогенни щамове (H5N1 и H7N9), е 0,06-3,53 μg/ml. EC50 срещу вируси тип A и грип Тип В, ​​устойчив на адамантан, оселтамивир и занамивир, е 0,09-0,47 μg/ml и не се наблюдава кръстосана резистентност.

Механизъм на действие

Смята се, че фавипиравир се метаболизира в клетките до рибозил трифосфатна форма (фавипиравир-рибофуранозил-5-трифосфат; фавипиравир RTP) и че фавипиравир RTP селективно инхибира РНК полимеразата, участваща в репликацията на грипния вирус. По отношение на активността срещу човешки ДНК полимерази α, β и γ, Favipiravir RTP (1000 µmol/l) не показва инхибиторен ефект върху α, 9,1-13,5%, инхибиращ ефект върху β и 11,7-41, 2% инхибиторен ефект върху γ. Инхибиторната концентрация (IC50) на фавипиравир RTP върху човешка РНК полимераза II е 905 μmol/l.

Фармакокинетика

Следващата таблица показва фармакокинетичните параметри на фавипиравир след перорално приложение на 8 здрави възрастни, които са получавали 1600 mg два пъти дневно (BID) в продължение на 1 ден, след това 600 mg два пъти дневно в продължение на 4 дни, последвани от 600 mg веднъж дневно в продължение на 1 ден (1600 mg/600 mg два пъти дневно).