Депресията, затлъстяването и хроничната болка могат да бъдат лекувани чрез блокиране на единичен протеин
Група немски изследователи са разработили силно селективно съединение, което може ефективно да блокира протеина FKBP51, наречен "свързващ протеин", който е свързан с няколко заболявания като голяма депресия, затлъстяване и хронична болка.
Досега усилията за инхибиране на този протеин бяха забавени поради трудността да се намери достатъчно специфично съединение, което да не влияе на други подобни протеини.
Новото съединение вече е тествано върху лабораторни мишки, при които е успяло да облекчи хроничната болка и е имало положителни ефекти върху индуцираното затлъстяване и емоционалното състояние. Изследователите казват, че може да се използва и за лечение на алкохолизъм и рак на мозъка.
Протеинът FKBP51 играе важна роля при депресия, затлъстяване, диабет и хронична болка. Разработихме този силно селективен и мощен инхибитор на FKBP51, наречен SAFit2, който сега се тества върху мишки. По този начин инхибирането на FKBP51 може да бъде нова терапевтична възможност за лечение на всички тези заболявания ", каза д-р Феликс Хауш, главният изследовател на проекта, от Техническия университет в Дармщат, цитиран от sciencedialy.com.
Той каза, че проектът е започнал, когато са публикувани проучвания, свързващи протеина на депресия.
FKBP51 се намира на много места в тялото, като мозъка, скелетната мускулна тъкан и мазнините. Освен това има множество ефекти. Например, протеинът може да ограничи усвояването на глюкоза и изгарянето на мазнини. Също така влияе на реакциите на стрес. Така Hausch и колегите му осъзнават, че блокирането на този протеин може да бъде ключът към разработването на лекарства за лечение на голямо разнообразие от заболявания.
Но FKBP51 изглежда много подобен на най-близкия протеин до него, FKBP52. „Тези два протеина са много сходни по структура, но те правят противоположни неща в клетките. Имаме тази ин-ян ситуация. Селективността между тези два протеина се счита за решаваща, но трудна за постигане, тъй като протеините са толкова сходни. Открихме, че FKBP51 може да промени формата си по начин, по който FKBP52 не може и това позволи развитието на силно селективни инхибитори “, обясни Хаус.
Изследователите са използвали техники на ядрено-магнитен резонанс за откриване на скрито място на свързване в FKBP51. Подходът може да помогне на други изследователи да идентифицират подобни "криптични" места на свързване в целите на наркотиците в бъдеще, казват изследователите.
Сега екипът му тества SAFit2, инхибитора на FKBP51, разработен от тези проучвания върху животни. "Наистина помага на мишките да се справят по-добре в стресови ситуации", каза Хаус. При мишки SAFit2 намалява нивата на хормона на стреса, предпазва от наддаване на тегло, помага за нормализиране на нивата на глюкозата и намалява болката при тестваните животни.
Според Hausch трябва да се направи много повече, за да се докарат инхибиторите на FKBP1 до точката, в която те да могат да се използват като молекула при тестване върху хора.
В същото време екипът изследва и инхибитори на FKBP51 в други приложения. Към днешна дата групата е провела редица проучвания върху мишки за участието на FKBP51 в алкохолизма, но резултатите все още са предварителни. В допълнение, Hausch посочва, че някои видове тумори на глибластома свръхекспресират FKBP51.
Той също така се надява, че този резултат показва, че инхибиторите на FKBP51 могат да се използват при лечението на рак, когато туморите на пациентите претърпят мутации, които не могат да бъдат лекувани.