CliniPharm активна съставка Тиамфеникол - Unerw; Желани ефекти
Тъй като i.m. Инжектиране на тиамфеникол (ТАМ), който се разтваря в 40% глицерол формално Кози е свързано със силна болка на мястото на инжектиране, този начин на приложение не се препоръчва в този случай (Lavy 1991b).
Системни странични ефекти
Костен мозък
Подобно на хлорамфеникола, ТАМ може да бъде обратим по дозозависим начин Потискане на костния мозък за задействане (Yunis 1973a; Yunis 1973b). Това засяга главно еритроидните клетъчни редове. Причината може да бъде инхибиране на синтеза на митохондриален протеин (Yunis 1973a).
В проучване с Зайци ръководи in vivo Прилагане на ТАМ за намаляване на активността на цитохром С оксидазата в клетките на костния мозък. Намалението беше прогресивно и след 7 дни останаха само 20% от първоначалната активност. Когато ТАМ вече не присъства в кръвта (24 часа след последната доза), отново може да се наблюдава бързо повишаване на активността. Активността достигна 70% от първоначалната стойност в рамките на 24 часа (Nijhof 1979).
Еритроцити/левкоцити
The инвитро Ефект на хлорамфеникол, ТАМ и флорфеникол върху фагоцитозата, както и морфологията на говежди Изследвани са неутрофили. Неутрофилите идват от вимето на лактиращи говеда. 14 часа след интрамамарна инокулация на ендотоксин на Escherichia coli, млякото беше изследвано. Флорфеникол и ТАМ не променят ефекта на неутрофилите, но променят тяхната морфология; но по-малко от хлорамфеникол. Флорфеникол и ТАМ не оказват влияние върху фагоцитозата при тестваните концентрации. Колкото по-висока е концентрацията на лекарството, толкова по-малко нормални неутрофили има; като има предвид, че при всяка концентрация се наблюдават цитоплазматични вакуоли и колкото по-ниска е концентрацията на флфеникол, толкова по-малко неутрофили с цитоплазматични вакуоли се наблюдават. При високи концентрации на флрофеникол на повърхността на неутрофилите се образува цитоплазмен везикул, което е често срещано отклонение. Същото явление може да се наблюдава и при ТАМ. При високи концентрации на всичките 3 антибиотика може да се докаже кондензация на цитоплазмените гранули в неутрофилите (Paape 1990).
За разлика от наблюденията при хора, Зайци не се наблюдава значително потискане на физиологичната и стимулирана еритропоеза след прилагане на сравними дози (Kaltwasser 1974).
Плъхове, което п.о. 45 mg/kg и по-високи дози са имали намален брой еритроцити и бели кръвни клетки. Тези промени бяха отчасти обратим след 8 седмици (EMEA 1997k).
Стомашно-чревния тракт
В Прасета идва ли след p.o. Приложение на 50 mg/kg или по-високи дози за намаляване на наддаването на тегло и консумацията на храна (EMEA 1997k).
В Зайци диария и загуба на тегло са възможни (Kaltwasser 1974).
Пикочни пътища
P.o. Прилагане на 25 mg/kg може при Прасета намаляване на рН на урината (EMEA 1997k).
ЦНС: ритъм на съня
В едно проучване е показано, че TAM намалява съня, за разлика от хлорамфеникола Мишки не е повлиян (Yunis 1984).
човече
Костен мозък
Според различни автори, въпреки широкото му използване в хуманната медицина (Sams 1995b; Adams 1987b), TAM не е свързан с появата на апластична анемия (Settepani 1984; Yunis 1973b; Yunis 1988; Keizer 1974; Cornet 1974; Fuglesang 1982; Settepani 1984; Бек 1975; Юнис 1973а; Найхоф 1979). Над 65 милиона души (възрастни и деца) са лекувани с ТАМ в Европа, Япония и Южна Америка и според някои автори не е имало нито един случай на апластична анемия (Varma 1986; Najean 1981). Други автори, от друга страна, съобщават за появата на случаи на апластична анемия при пациенти, лекувани с ТАМ (Roussy 1978). Едно проучване дори съобщава за 2 смъртни случая от апластична анемия след терапия с ТАМ (Sotto 1976).
Смята се, че апластичната анемия се причинява от счупване на ДНК веригата, причинено от нитро групата на хлорамфеникол; TAM и Florfenicol нямат нитро група (Sams 1995b).
Дозозависимото, обратимо потискане на костния мозък, което възниква поради инхибиране на синтеза на митохондриален протеин, е страничен ефект на TAM (Yunis 1974; Keizer 1974; Mengozzi 2002; Yunis 1973a). Обикновено ТАМ се счита за по-малко токсичен от хлорамфеникола (Papich 2001; Sutter 1976).
ТАМ също така потиска активността на ферохелатазата и блокира синтеза на хем (Yunis 1974). В едно проучване се прилагат 1,5 g/ден TAM за 10 дни. Развива се дозозависима, обратима депресия на еритропоезата. Този страничен ефект се проявява главно при пациенти над 60 години и в случаи на бъбречна недостатъчност (Keizer 1974).
Стомашно-чревния тракт
Възможни са гадене, загуба на апетит, гадене, повръщане, диария, глосит, стоматит и нарушения на вкуса, но редки (Morant 2005).
ЦНС
Рядко може да възникне неврит на зрителния нерв след прилагане на високи дози ТАМ. Главоболието, депресията, объркаността и делириумът са много редки (Morant 2005).
имунна система
За разлика от хлорамфеникола, ТАМ има имуносупресивен ефект в допълнение към хематотоксичността си (Dubach 1974).
Съществува един доклад за пациент с кръстосана реакция между хлорамфеникол и азидамфеникол, довела до алергичен контактен дерматит. Авторите също така подозират кръстосана реакция между хлорамфеникол и неговите синтетични производни, напр. TAM (Le Coz 1998).
Появата на алергични реакции като екзема, уртикария и сърбеж са възможни и могат да бъдат придружени от треска (Morant 2005).