AtorvastatinSortis581997 PZ - Pharmazeutische Zeitung
10 mg филмирани таблетки
20 mg филмирани таблетки
40 mg филмирани таблетки
80 mg филмирани таблетки
5 mg таблетки за дъвчене
10 mg таблетки за дъвчене
20 mg таблетки за дъвчене
40 mg таблетки за дъвчене
Показания
Sortis е одобрен в комбинация с диета за понижаване на повишения общ холестерол, LDL холестерол, апо-липопротеин В и триглицериди при възрастни, юноши и деца на възраст над 10 години с първична хиперхолестеролемия, включително фамилна хиперхолестеролемия или смесена хиперлипидемия, ако диета и други нефармакологични мерки нямат адекватен ефект.
Sortis също е одобрен за понижаване на общия и LDL холестерол при възрастни с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия, в допълнение към други мерки за понижаване на липидите (напр. LDL афереза) или когато такива възможности за лечение не са налични.
Sortis е одобрен и за профилактика на сърдечно-съдови събития при възрастни пациенти, за които се смята, че са изложени на висок риск от първо сърдечно-съдово събитие, в допълнение към лечението на други рискови фактори.
Механизъм на действие
След ловастатин, симвастатин, правастатин и флувастатин, аторвастатин е петият наличен инхибитор на HMG-CoA редуктазата (инхибитор на CSE). Аторвастатин е напълно синтезиран, съдържа, подобно на другите инхибитори на CSE, β-хидроксикарбоксилна киселина като активен принцип и, подобно на правастатин, не е пролекарство, но вече е в активната форма.
Инструкции за употреба и инструкции
Дозата на аторвастатин зависи от изходното ниво на LDL холестерол, целта на терапията и отговора на пациента. Обичайната начална доза е 10 mg аторвастатин веднъж дневно. Дозата трябва да се коригира на интервали от поне четири седмици. Максималната доза е 80 mg веднъж дневно. Може да се приема по всяко време и независимо от храненето. Таблетките за дъвчене Sortis могат да се дъвчат или поглъщат цели с чаша вода.
Важни взаимодействия
Аторвастатинът се метаболизира от CYP 3A4 и е субстрат за транспортните протеини OATP 1B1. Едновременната употреба с лекарствени продукти, които инхибират CYP3A4 или транспортни протеини, може да доведе до повишени плазмени концентрации на аторвастатин и повишен риск от миопатия. Едновременната употреба на лекарствени продукти, които също имат индуциращ миопатия потенциал, също може да увеличи този риск. Те включват фибрати и езетимиб, наред с други.
Силните инхибитори на CYP3A4 или OATP1B1 могат значително да повишат нивата на аторвастатин. Следователно едновременното приложение трябва да се избягва, доколкото е възможно. Ако това е невъзможно, трябва да се обмисли по-ниска начална и максимална доза и пациентът да се проследява клинично. Ако едновременно се прилагат умерени инхибитори на CYP3A4 или OATP1B1, трябва да се обмисли по-ниска максимална доза аторвастатин и пациентите също да бъдат клинично наблюдавани. Индукторите на CYP3A4 могат да доведат до променливо намаляване на нивата на аторвастатин.
Рифампицин има двоен механизъм на взаимодействие. Той работи като индуктор на CYP3A4 и инхибитор на OATP1B1. Препоръчва се едновременно приложение на аторвастатин и рифампицин, тъй като забавената употреба на аторвастатин след приложение на рифампицин е свързана с значително намаляване на плазмените концентрации на аторвастатин.
Лечението с аторвастатин трябва да бъде прекъснато по време на системно лечение с фузидова киселина. Аторвастатин и колхицин трябва да се предписват само едновременно с особено внимание. Пациентите, приемащи едновременно дигоксин, трябва да се наблюдават внимателно. Едновременната употреба на аторвастатин с орални контрацептиви повишава плазмените концентрации на норетистерон и етинилестрадиол.
При пациенти, приемащи антикоагуланти от кумаринов тип, протромбиновото време трябва да се следи внимателно преди първата употреба на аторвастатин и по време на първата фаза на терапията.
Странични ефекти
Нежеланите реакции, често споменавани по време на терапия с аторвастатин, включват алергични реакции, назофарингит и кървене от носа, хипергликемия, главоболие, стомашно-чревни оплаквания като запек, метеоризъм, диспепсия, гадене и диария, болки в мускулите, подуване на ставите и гърба и промени в чернодробните стойности.
Противопоказания и предпазни мерки
Аторвастатин е противопоказан при пациенти с активно чернодробно заболяване или неясно, трайно повишаване на серумните трансаминази до над три пъти горната граница на нормата, както и по време на бременност, по време на кърмене и при жени с детероден потенциал, които не използват подходящи контрацептивни методи.
В случай на свръхчувствителност към активната съставка или някоя от другите съставки, лекарството е противопоказано.
особености
Не трябва да се вземат предвид специални условия при съхранение на Sortis.
Sortis изисква рецепта.
Формули
Можете да видите триизмерната структурна формула с безплатна допълнителна програма от Интернет, например Cortona от Parallelgraphics (външна връзка).
Повече информация
Аторвастатин е противопоказан по време на бременност, по време на кърмене и при жени с детероден потенциал, които не използват подходящи методи за контрацепция.