Антиконвулсанти жълт списък

Антиконвулсантите се използват за лечение или предотвратяване на епилептични припадъци. Те повишават прага за поява на припадъци.

приложение

жълт

Антиконвулсантите се използват предимно за лечение или предотвратяване на генерализирани гърчове. Те включват епилепсии, но също така фебрилни гърчове и гърчове, предизвикани от симптоми на отнемане. В допълнение към симптоматичната и профилактична терапия, антиконвулсантите са и болкоуспокояващи и могат да се използват при невропатична болка и парестезия. Те се дават по време на определени операции за предотвратяване на гърчове. Понякога антиконвулсантите могат да се използват профилактично при мигрена.

ефект

Активните вещества от тази група се разделят според основния им ефект. Всички имат за цел да инхибират възбудимостта на невроните, за да намалят риска от гърчове.

Блокери на зависими от напрежението йонни канали

Една група блокери на канали сред антиконвулсантите засяга натриевите натриеви канали, като ги деактивира. В резултат на това съответните неврони изстрелват по-малко залпове с високочестотни потенциали за действие и рискът от гърчове намалява. Точният механизъм и обхватът на действие зависят от съответната активна съставка.

Втората група блокери на канали атакува зависими от напрежението калциеви канали от Т-тип. Той е разнороден. Някои от най-важните представители намаляват Т-тип Ca 2+ токове в таламокортикалните неврони.

Глутамат и GABAA рецептори

Глутаматните рецепторни модулатори блокират NMDA и AMPA рецепторите.

GABAA рецепторите осигуряват предимно две различни места за свързване на антиконвулсанти. Бензодиазепиновите агонисти действат алостерично на едно от местата на свързване. Те увеличават честотата, с която Cl - каналите се отварят поради GABA и невроните са хиперполяризирани. Барбитуратите използват втората алостерична модулационна точка. Там те увеличават продължителността на свързаното с GABA отваряне на Cl - канала. Има потенциращ ефект върху GABAA рецепторите.

Глутамат и метаболизъм на ГАМК

Антиконвулсантите от тази група инхибират ензими като GABA трансаминаза или сукцинат полуалдехид дехидрогензи, които разграждат GABA. В същото време те повишават активността на глутамат декарбоксилазата, ключовият ензим в синтеза на GABA. Това увеличава извънклетъчната концентрация на GABA и депресивният ефект на GABA се увеличава.

Протеини на везикулите

Лекарствата от този подтип проникват в празни, рециркулиращи везикули. Там те влияят на протеина на везикулите SV2A и в същото време намаляват последващото освобождаване на предавателя.

Странични ефекти

Антиконвулсантите от първо поколение имат по-изразени странични ефекти от тези от второто поколение.

  • Невротоксичност => умора, атаксия, нистагъм, двойно виждане, повръщане, седация
  • отрицателни психотропни ефекти => намалено шофиране, намалена реакция, апатия, нарушение на паметта, лоша концентрация, дисфория, емоционална лабилност, психотични епизоди
  • Хематотоксичност => анемия, грануло- и тромбоцитопения
  • Хепатотоксичност => хепатит
  • Osteopathia antiepileptica
  • Индукция на ензими
  • Екзантема
  • треска
  • Лимфаденопатия.

Взаимодействия

Взаимодействията са известни главно за ензимно индуциращи агенти. Те могат да направят други лекарства по-малко ефективни. Поради това трябва да се обърне специално внимание при комбинираните терапии с тези антиконвулсанти. Те включват:

  • сърдечно-съдови лекарства => бета-блокери, дихидропиридин, калциеви антагонисти, антихипертензивни средства и антиаритмични средства
  • CYP3A4 статини
  • Антидепресанти и невролептици
  • Антипсихотици
  • Бензодиазепини
  • Лекарства за химиотерапия
  • Имуносупресори
  • Анти-инфекциозни средства, особено антиретровирусни
  • Орални контрацептиви.

Противопоказание

Противопоказанията зависят най-вече от активната съставка. Поради това е трудно да се направи общо изявление, тъй като, въпреки противопоказанията, често е възможно да се лекува с друг антиконвулсант. Следователно изброените тук противопоказания се отнасят предимно за отделни активни съставки:

  • Свръхчувствителност към активни съставки
  • AV блок
  • Левкопения
  • Интоксикация със седативни вещества
  • тежки бъбречни и чернодробни проблеми
  • Увреждане на миокарда
  • Порфирий.

Алтернативи

В допълнение към медикаментозната терапия могат да се използват хирургични терапии като резективни процедури, калосотомия. Освен това са възможни и стимулиращи методи (напр. Стимулация на блуждаещ нерв и дълбока мозъчна стимулация).

Активни съставки

Блокатори на натриеви канали:

  • Фенитоин
  • Карбамазепин
  • Оксарбазепин
  • Ламотрижин
  • Лакозамид
  • Валпроат
  • Топирамат
  • Зонисамид.

Блокери на калциевите канали:

GABA модулатори:

  • Примидон
  • Фелбамат
  • Топирамат
  • Диазепам
  • Лоразепам
  • фенобарбитал
  • Клоназепам
  • Клобазам
  • Вигабатрин.

Други

Съвети

Взаимодействията между антиконвулсанти и орални контрацептиви трябва да бъдат обсъдени при сексуално активни жени преди започване на терапията.

Много антиконвулсанти са ембриотоксични.

Ако трябва да се прекрати антиконвулсантната терапия, тя трябва да се намали.

Разрешението за управление на превозни средства с прилагането на антиконвулсанти е строго регламентирано от закона.