АМИОДАРОНА - проспект
Състав
Една таблетка съдържа 200 mg амиодарон хидрохлорид и помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, колоиден силициев диоксид, повидон К 30, талк, магнезиев стеарат.
Фармакотерапевтична група: клас III антиаритмици.
Терапевтични показания
Профилактика на рецидиви:
- камерни тахикардии с жизнена прогноза: лечението се провежда в болнична среда под наблюдение;
- документирани, симптоматични и инвалидизиращи камерни тахикардии;
- документирани суправентрикуларни тахикардии, изискващи лечение, в случай на резистентност или противопоказание за други терапии.
Лечение на суправентрикуларни тахикардии: забавяне на ритъма или преобразуване на предсърдно мъждене или трептене.
Тахиаритмии, свързани със синдрома на Wolff-Parkinson-White.
Може да се използва при наличие на коронарна болест на сърцето и/или при нарушена функция на лявата камера.
Противопоказания
Свръхчувствителност към йод, към амиодарон хидрохлорид или към някое от помощните вещества.
Синусова брадикардия със синоатриален блок.
Дисфункция на синусовия възел (причиняваща изразена синусова брадикардия).
Висококачествени нарушения на шофирането (при липса на пейсмейкър).
Сърдечно-съдов колапс, изразена хипотония.
Дисфункция на щитовидната жлеза (настояща или предишна).
Едновременно лечение със соталол, спарфлоксацин, дофетилид, някои лекарства, които причиняват torsades de pointes.
Бременност (втори и трети триместър) и кърмене.
предпазни мерки
Преди започване на лечението трябва да се извърши електрокардиограма, TSH (тиротрофин) и калий.
Намаляването на сърдечната честота може да бъде още по-изразено при възрастните хора.
При лечение с амиодарон хидрохлорид настъпват промени в ЕКГ: удължаване на QT интервала, представено чрез удължаване на реполяризацията и вероятно от появата на U вълни. Това са признаци на терапевтично импрегниране на лекарството, а не на токсичност.
Появата при лечение на атриовентрикуларен блок от степен II или III, на синоатриален блок или на бифасцикуларен блок изисква спиране на лечението; атриовентрикуларен блок от първа степен изисква внимателно наблюдение.
Поради съдържанието на йод, амиодарон хидрохлоридът може да даде фалшиви резултати при определени тестове на функцията на щитовидната жлеза (фиксиране на радиоактивен йод, PBI); обаче винаги е възможен баланс на функцията на щитовидната жлеза. Амиодарон хидрохлорид може да причини дисфункция на щитовидната жлеза (вж. Нежелани реакции), особено при пациенти с лична или фамилна анамнеза за заболяване на щитовидната жлеза. Поради това се препоръчва внимателно клинично и биологично наблюдение преди започване на лечението, по време на лечението и няколко месеца след спиране на лечението. При съмнение за нарушение на функцията на щитовидната жлеза се препоръчва дозиране на TSH.
Тъй като антиаритмичните лекарства могат да бъдат неефективни или дори аритмогенни при пациенти с електролитна дисфункция, по-специално хипокалиемия, всеки дефицит на калий или магнезий трябва да бъде коригиран преди започване на лечение с амиодарон хидрохлорид.
Пациентите се съветват да избягват излагането на слънце или да използват предпазни мерки по време на лечението с амиодарон хидрохлорид.
След прекъсване на връзката с кардиопулмоналното наблюдение може да се появи хипотония при пациенти, получаващи амиодарон хидрохлорид.
По време на лечението се препоръчва редовно проследяване на чернодробната функция (трансаминази); Повишените чернодробни ензими в плазмата често се наблюдават при пациенти, лекувани с амиодарон хидрохлорид и в повечето случаи са асимптоматични. Ако повишаването надвишава три пъти нормалните граници, дозите трябва да се намалят или дори да се спре приложението на амиодарон хидрохлорид. Чернодробното увреждане рядко е фатално при пациенти, лекувани с амиодарон хидрохлорид.
Анестезия: Преди операцията анестезиологът трябва да бъде информиран, ако пациентът се лекува с амиодарон хидрохлорид. Комбинацията от общи или местни анестетици по време на хронично лечение с амиодарон хидрохлорид увеличава риска от нежелани реакции.
хемодинамика (брадикардия, хипотония, намален сърдечен обем и нарушения на проводимостта).
Няколко случая на остър респираторен дистрес са наблюдавани непосредствено след операцията при пациенти, лекувани с амиодарон хидрохлорид. Следователно е необходимо внимателно наблюдение в случай на изкуствена вентилация при тези пациенти.
Повишаване на плазмените концентрации на флекаинид се наблюдава по време на едновременно приложение с амиодарон хидрохлорид. Дозата на флекаинид трябва да бъде съответно намалена.
Тъй като съдържа лактоза, пациентите с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, дефицит на лактаза на Lapp или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
взаимодействияПротивопоказани асоциации:
- някои лекарства, които причиняват torsades de pointes (бепридил, дифеманил, дизопирамид, хинидин, iv. форми на еритромицин, султоприд, винкамин): основен риск от камерни аритмии, особено torsades de pointes;
- соталол, дофетилид: основен риск от камерни аритмии, особено torsades de pointes;
- спарфлоксацин: риск от torsade de pointes чрез удължаване на QT интервала (електрофизиологичен адитивен ефект).
Непрепоръчани асоциации:
- някои лекарства, които могат да причинят torsades de pointes (астемизол, халофантрин, пентамидин): основен риск от камерни аритмии, особено torsades de pointes; изисква се клинично наблюдение и ЕКГ;
- дразнещи лаксативи: риск от torsade de pointes (хипокалиемията е благоприятен фактор, както и брадикардия и дълъг предшестващ QT интервал); ще се използва слабително от друг клас;
- инжекционен дилтиазем: риск от брадикардия и атриовентрикуларен блок; ако тази комбинация е наложителна, тя ще се извършва под клинично наблюдение и непрекъсната ЕКГ;
- бета-блокери (различни от есмолол): възможността за промени в автоматизма и контрола чрез потискане на симпатиковия компенсаторен механизъм; изисква се клинично наблюдение и ЕКГ.
Специални предупреждения
Бременност и кърмене
Проучванията при животни не са показали тератогенни ефекти. При липса на тератогенен ефект при животните не се очаква малформативен ефект при хората. Веществата, отговорни за малформации при хората, не са показали тератогенност при животни в добре проведени проучвания при два вида.
Понастоящем в клиниката няма достатъчно данни за оценка на възможния малформативен ефект на амиодарон хидрохлорид, ако се прилага през първия триместър на бременността. Феталната щитовидна жлеза започва да фиксира йод от 14-та седмица на аменорея; не се очаква ефект върху феталната щитовидна жлеза, ако преди това се прилага този път. Претоварване с йод, свързано с употребата на този продукт след този период, може да доведе до фетален, биологичен или клиничен хипотиреоидизъм (гуша).
Поради това приложението на амиодарон хидрохлорид не се препоръчва през първия триместър, а през втория и третия триместър на бременността е противопоказано.
Амиодарон хидрохлорид преминава фето-плацентарната бариера и се екскретира в млякото в големи количества. Следователно кърменето е противопоказано по време на лечение с амиодарон.
Способност за шофиране или работа с машини
Продуктът може да повлияе способността за шофиране или работа с машини поради зрителни смущения.
Дозировка и начин на приложение
Препоръчителната доза за лечение на атаката е 3 таблетки Амиодарон Арена 200 mg (600 mg амиодарон хидрохлорид) на ден в продължение на 8-15 дни.
В някои случаи лечението на атаки може да започне с по-високи дози, 4-5 таблетки Амиодарон Арена 200 mg (800-1000 mg Амиодарон хидрохлорид) на ден, под електрокардиографски контрол.
Препоръчителната доза за поддържащо лечение е 1/2-2 таблетки Amiodarone Arena 200 mg (100-400 mg амиодарон хидрохлорид) на ден, в зависимост от отговора на пациента; тества се минималната ефективна доза.
Рядко се изисква по-висока поддържаща доза.
Поддържащата доза трябва да се преразглежда периодично, особено когато тя надвишава 200 mg амиодарон хидрохлорид на ден.
Странични ефекти
Нарушения на очите
Почти винаги се наблюдават микроотлагания на роговицата и зрителни нарушения при възрастни, лекувани с амиодарон хидрохлорид. Микродепозитите са обратими при намаляване на дозата или прекратяване на лечението. Наличието на асимптоматични микродепозити не е причина за спиране на амиодарон хидрохлорид или намаляване на дозите. Някои пациенти имат фотофобия, сухота в очите, възприемане на цветен ореол.
Наблюдавани са някои случаи на замъглена оптична невропатия, намалена зрителна острота и папиларен оток. Връзката с амиодарон хидрохлорид не е установена. Следователно, при липса на друга явна етиология, се препоръчва прекратяване на лечението с амиодарон хидрохлорид.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Амиодарон хидрохлорид причинява фотосенсибилизация. Необходимо е да се използва слънцезащитен крем или да се избягва излагането на слънце. По време на продължително лечение може да се появи синьо-сиво обезцветяване на кожните участъци, изложени на 4-9% от пациентите. Други прояви обикновено са неспецифичен обрив и ексфолиативен дерматит.
Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения
Може да възникне дифузна интерстициална или алвеоларна пневмония и организиран облитеративен бронхиолит.
Появата на диспнея при натоварване самостоятелно или свързана с промяна на общото състояние изисква радиологичен контрол и, ако е необходимо, прекратяване на лечението. Ранното прекратяване на лечението с амиодарон хидрохлорид и започване на терапия с кортикостероиди водят до изчезване на нарушенията. Клиничните признаци изчезват за 3-4
седмици, а рентгенологичните - в рамките на няколко месеца. В противен случай прогресията може да бъде до белодробна фиброза.
Съобщени са няколко случая на плеврит (обикновено свързан с интерстициална пневмония) и бронхоспазъм. Няколко случая на остър респираторен дистрес също са докладвани след или по време на операцията.
Хепатобилиарни нарушения
Съобщава се, че случаите на хепатопатия се диагностицират от повишени серумни трансаминази.
Съобщава се:
- повишаване на серумните трансаминази 1,5-3 пъти; може да регресира при прекратяване на лечението или спонтанно; препоръчва се периодичното им дозиране;
- Рядко може да възникне остра хепатопатия, понякога фатална, налагаща прекратяване на лечението;
- По време на продължително лечение може да възникне хроничен хепатит, с хистология, подобна на тази на алкохолния хепатит. Дискретността на клиничната и биологичната картина оправдава редовното проследяване на чернодробната функция. Хипертрансаминазата, дори умерена, която се проявява след повече от 6 месеца лечение предполага наличието на хронично чернодробно заболяване. Клиничните и биологичните промени обикновено регресират след спиране на лечението. Съобщени са някои случаи с необратима еволюция.
Нарушения на нервната система
- Периферна сензорно-моторна невропатия и/или миопатия, обикновено обратима при прекратяване на лечението.
- Други нарушения: екстрапирамиден тремор, церебеларна атаксия, изключителна доброкачествена вътречерепна хипертония, кошмари.
Ендокринни нарушения
- Хипотиреоидизъм - в класическата форма: наддаване на тегло, апатия, сънливост; откровено увеличение на TSH сигнализира за диагнозата. Прекратяването на лечението води до връщане в състояние на еутиреоидизъм за 1-3 месеца; спирането не е наложително; ако показанието за лечение го оправдава, приложението на амиодарон хидрохлорид може да продължи в комбинация със заместваща терапия на базата на тироксин, като дозите се определят според TSH.
- Хипертиреоидизъм - може да бъде асимптоматичен (лека загуба на тегло, отслабване на ефективността на антиангиналните и антиаритмични лекарства) или откровен (загуба на тегло, повтарящи се аритмии, ангина пекторис, застойна сърдечна недостатъчност); диагнозата се поставя чрез повишаване на плазмения Т3 (трийодтиронин), намален TSH, намален TSH отговор на TRH (тиростимулин).
Лечението с амиодарон хидрохлорид трябва да бъде прекратено. Поради бавното елиминиране на амиодарон хидрохлорид и неговите метаболити, високите плазмени нива на йод и нарушената функция на щитовидната жлеза могат да продължат седмици или дори месеци след спиране на приложението на амиодарон хидрохлорид. Съобщени са няколко тежки, фатални случая.
Сърдечни нарушения
Влошаване на аритмия, застойна сърдечна недостатъчност, брадикардия. Брадикардията обикновено реагира на намаляване на дозата, но може да се наложи използването на пейсмейкър. Има съобщения за редки случаи на шофиране.
Амиодарон хидрохлоридът има нисък проаритмичен ефект, който обикновено се проявява при определени лекарствени комбинации (с други антиаритмични средства, дигоксин) или в случай на хидроелектролитични нарушения.
разни
- стомашно-чревни нарушения: гадене, повръщане, дисгевзия, запек, анорексия;
- импотентност, орхидея-епидидимит, безсъние, астения, алопеция;
- единични случаи, предполагащи реакции на свръхчувствителност: васкулит, бъбречно увреждане, тромбоцитопения, апластична или хемолитична анемия.
предозиране
Проучванията при животни показват, че LD50 на амиодарон хидрохлорид е по-голям от 3000 mg/kg.
Съобщени са няколко случая на предозиране на амиодарон хидрохлорид с дози 3-8 г. Не се съобщава за смъртни случаи или трайни последствия. Могат да възникнат брадикардия, камерни аритмии, особено torsades de pointes, увреждане на черния дроб.
Лечение
В допълнение към общите мерки за подкрепа на сърдечно-кръвоносната система, трябва да се следи кръвното налягане на пациентите и ако се появи брадикардия, трябва да се използва symp-симпатомиметик или пейсмейкър.
Хипотонията с неадекватна тъканна перфузия трябва да се лекува с положително инотропно средство и/или вазопресор.
Нито амиодарон хидрохлоридът, нито неговият метаболит се диализират.
съхраняемост
Не използвайте след срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Да се съхранява под 25 ° C в оригиналната опаковка.
Съхранявайте на място, недостъпно за деца.
опаковка
Кутия от 3 PVC/Al блистера по 10 таблетки.
Кутия с 6 PVC/Al блистера по 10 таблетки.