Амилорид - приложение, ефект, странични ефекти жълт списък

Амилорид е калий-съхраняващ диуретик, който се използва за лечение на отоци, високо кръвно налягане и дефицит на калий при сърдечна недостатъчност.

приложение

Амилорид се използва за лечение на отоци (сърдечни и чернодробни), високо кръвно налягане (есенциална хипертония) и калиев дефицит при сърдечна недостатъчност (сърдечна недостатъчност). Препоръчва се само за пациенти, при които е показано намаляване на загубите на калий.

Амилорид винаги се комбинира с друг диуретик. Това са тиазидни или бримкови диуретици. Най-честата е комбинацията с хидрохлоротиазид.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Амилорид блокира натриевите канали в дисталния канал на бъбреците, които гарантират, че натрият се поема отново от първичната урина. Обикновено калият се обменя за натрий през тези канали. Блокирането означава, че по-малко калий се отделя с урината. Резултатът е повишена екскреция на вода, натрий, хлорид и бикарбонат с едновременно задържане на калий и магнезий. По този начин амилоридът може да компенсира дефицит на калий при сърдечна недостатъчност.

В комбинация с друг дехидратиращ агент отделянето на урина е значително увеличено. Със загубата на течност обемът на кръвта намалява. Това от своя страна понижава кръвното налягане. Освен това облекчава отслабеното сърце, което сега трябва да изпомпва по-малко кръв.

Фармакокинетика

След перорално приложение около 50% от амилорида се абсорбира от стомашно-чревния тракт, а системната наличност е 50%. Максималните плазмени нива се достигат след 3-4 часа. Амилоридът се свързва само в малка степен (40%) с плазмените протеини. Обемът на разпределение е даден като 5 l/kg. Активното вещество, приложено под формата на амилорид хидрохлорид, не се метаболизира или е само леко. Екскретира се непроменен на приблизително равни части с урината и фекалиите. При нормална бъбречна функция елиминационният полуживот е между 6 и 9 часа. При нарушена бъбречна функция тя е значително по-дълга.

Диуретичният ефект на амилорид настъпва след около 2 часа и продължава 12-24 часа.

дозировка

Дозировката се определя индивидуално в зависимост от успеха на лечението. Първоначално ръководство е 2,5 mg (напр. Комбинирано с 25 mg хидрохлоротиазид).

За единична доза го приемайте сутрин. По-високите дози могат да бъдат разделени на няколко единични дози през целия ден.

Странични ефекти

Продължителната употреба на амилорид може да доведе до нарушения в течността и електролитния баланс, по-специално до хиперкалиемия и хипонатриемия, както и хипохлоремия и хипомагнезиемия и в редки случаи до хипокалиемия.

Страничните ефекти на хиперкалиемията могат да бъдат умора, слабост, объркване, парестезия и вяла парализа, както и брадикардия или други сърдечни аритмии.
Хипокалиемията може да доведе до умора, сънливост, мускулна слабост, парестезия, пареза, апатия, адинамия на гладките мускули със запек, метеоризъм и сърдечни аритмии. Тежките загуби на калий могат да доведат до субилеус до паралитичен илеус и нарушения на съзнанието до кома.

Прекомерните загуби на течности и натрий са възможни поради повишената диуреза, особено при високи дози и се изразяват напр. Б. сухота в устата/жажда, слабост и световъртеж, мускулни крампи (напр. Кралци в прасеца), главоболие, сърцебиене, хипотония, нарушения на ортостатичната регулация и синкоп.

Прекомерната диуреза може да доведе до хемоконцентрация в резултат на дехидратация/хиповолемия и следователно до тромбози и емболии. В редки случаи са възможни конвулсии, състояния на объркване, нарушено съзнание до кома, циркулаторен колапс и остра бъбречна недостатъчност.

Други нежелани реакции на амилорид са изброени по-долу според тяхната честота:

Често:

Хипергликемия и глюкозурия (влошаване на метаболитната ситуация с явен захарен диабет, латентен захарен диабет може да стане забележимо)
Хиперурикемия (може да доведе до пристъпи на подагра при предразположени пациенти)
Повишаване на серумните липиди (холестерол, триглицериди)
Хипермагнезиурия (само от време на време води до хипомагнезиемия, тъй като магнезият се мобилизира от костта).

Понякога:

Тромбоцитопения
Хипомагнезиемия
алергични кожни реакции (напр. еритем, фотоалергичен обрив, уртикария, сърбеж), булозен обрив, токсична епидермална некролиза
повишено изпотяване
обратимо увеличение на уринарните вещества (напр. креатинин, урея)
Главоболие, умора, атаксия, слабост, замаяност, нарушения на вкуса
Сърцебиене
Сухота в устата, загуба на апетит, хълцане, гадене, повръщане, диария, запек, болка и спазми в корема
Импотентност, намалено либидо.

Редки:

Левкопения, неутропения, хемолитична анемия, апластична анемия, агранулоцитоза
анафилактични реакции (включително шок)
Незначителни зрителни нарушения (напр. Замъглено зрение, ксантопсия), намаляване на образуването на слъзна течност, влошаване на съществуваща късогледство
Васкулит
Хипокалиемия
Хиперамилаземия
Депресия, безсъние, объркване, нервност, сънливост, безпокойство, апатия
Парестезия, ступор, тремор, енцефалопатия, пареза, вяла парализа, конвулсии
Нарушение на съзнанието, сънливост, кома
Нарушения на баланса
Шум в ушите
ангинални оплаквания, тахикардия
Диспнея, назална конгестия, кашлица, затруднено дишане, синдром на дихателен дистрес (включително пневмонит)
Панкреатит
Жълтеница (интрахепатална холестатична жълтеница)
Чернодробна дисфункция
Алопеция
остър интерстициален нефрит
трескави състояния.

Много рядко:

Белодробен оток със симптоми на шок
Поява на кожен лупус еритематозус или реактивиране на подобни реакции, подобни на кожен лупус еритематозус.

Странични ефекти с неизвестна честота:

Дехидратация/хиповолемия
Нарушения в киселинно-алкалния баланс
ЕКГ промени (брадикардия и други сърдечни аритмии), синкоп, дигиталисова токсичност
повишено вътреочно налягане
нарушения на ортостатичната регулация
некротизиращ ангит
Дразнене на стомашната лигавица, подуване на корема, метеоризъм, диспепсия
стомашно-чревно кървене
Активиране на вероятно съществуваща пептична язва
Адинамия на гладките мускули
Субилеус или паралитичен илеус
Възпаление на слюнчените жлези
остър холецистит (с вече съществуваща холелитиаза)
Болки във врата, раменете и гърба, болки в крайниците, болки в ставите
Мускулно напрежение, мускулни крампи (напр. Кралци на прасеца), мускулна слабост
Дизурия, никтурия, полиурия, полякиурия, инконтиненция, спазъм на пикочния мехур
Бъбречна дисфункция до бъбречна недостатъчност
Слабост, умора, общо чувство на заболяване, болка в гърдите.

Взаимодействия

Антихипертензивният ефект на амилорида може да бъде увеличен чрез:

други диуретици
антихипертензивни лекарства като Бета-блокери, нитрати, вазодилататори
Барбитурати, фенотиазини, трициклични антидепресанти
Консумация на алкохол.

Ако се приемат и АСЕ инхибитори (напр. Каптоприл, еналаприл), трябва да се вземе предвид рискът от масивен спад на кръвното налягане и влошаване на бъбречната функция, особено в началото на лечението. Следователно амилорид трябва да се прекрати 2-3 дни преди започване на терапията с АСЕ инхибитор.

Има различни взаимодействия със салицилати и други нестероидни противовъзпалителни лекарства (напр. Индометацин). От една страна, те могат да намалят антихипертензивния ефект на амилорида. От друга страна, токсичният ефект на салицилатите върху централната нервна система може да се увеличи с високи дози амилорид. При индуцирана от амилорид хиповолемия едновременното приложение на нестероидни противовъзпалителни лекарства може да причини остра бъбречна недостатъчност.

Рискът от развитие на хиперкалиемия се увеличава с едновременното приложение на индометацин, АСЕ инхибитори, други щадящи калий лекарства (като триамтерен, спиронолактон) или калиеви соли.

Ако едновременно се използват инсулин или перорални антидиабетни лекарства, лекарства за понижаване на пикочната киселина, норадреналин и адреналин, ефектът им може да бъде отслабен.

Рискът от развитие на хипергликемия се увеличава при едновременно приложение на β-рецепторни блокери.

В случай на хипокалиемия и/или хипомагнезиемия, причинена от амилорид, трябва да се отбележи, че чувствителността на сърдечния мускул към сърдечни гликозиди се увеличава и ефектите и страничните ефекти на сърдечните гликозиди се увеличават съответно. Възможно е обаче ефектът на сърдечните гликозиди да бъде отслабен от амилорид.

Повишени загуби на калий са възможни при едновременната употреба на калиуретични диуретици (напр. Фуроземид), глюкокортикоиди, ACTH, карбеноксолон, амфотерицин В, пеницилин G, салицилати или лаксативи.

Токсичността на костния мозък (особено гранулоцитопения) на цитостатиците (напр. Циклофосфамид, флуороурацил, метотрексат) може да се увеличи.

Намалената екскреция на литий, индуцирана от амилорид, може да доведе до засилване на кардио- и невротоксичните ефекти на лития.

Ефектът на подобните на кураре мускулни релаксанти може да бъде увеличен или удължен от амилорид. Ако препаратът амилорид не може да бъде прекратен преди употребата на периферни мускулни релаксанти, анестезиологът трябва да бъде информиран.

Противопоказание

Амилорид не трябва да се използва при:

Свръхчувствителност към активната съставка, други тиазиди или жълто оранжево S
Свръхчувствителност към сулфонамиди (кръстосана реакция)
тежко бъбречно увреждане (тежко прогресиращо бъбречно заболяване, остра бъбречна недостатъчност или бъбречна недостатъчност с олигурия или анурия; креатининов клирънс по-малък от 30 ml/min и/или серумен креатинин над 1,8 mg/100 ml)
остър гломерулонефрит, диабетна нефропатия
тежка чернодробна дисфункция (прекома с цироза на черния дроб)
Хиперкалиемия (серумни нива на калий над 5,5 mmol/L) или хипокалиемия
едновременно приложение на други калий-съхраняващи диуретици (напр. спиронолактон, триамтерен), калиеви добавки, висококалиева диета поради риск от хиперкалиемия
Хипонатриемия
Хиповолемия
Хиперкалциемия
подагра
едновременна терапия с литий
бременност и период на кърмене.

Особено внимателно наблюдение се изисква за:

Хипотония
нарушения на мозъчно-съдовата циркулация
заболяване на коронарната артерия
Пациенти с явен или латентен захарен диабет
Пациенти с нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс 30-60 ml/min и/или серумен креатинин между 1,8 и 1,5 mg/100 ml)
Пациенти с нарушена чернодробна функция
Предразположение към дихателна или метаболитна ацидоза.

Няма достатъчно опит с безопасността на употребата на амилорид при деца и юноши. Следователно те не трябва да се лекуват с амилорид.

Терапията трябва да се прекрати веднага щом се появи едно от гореспоменатите противопоказания или някоя от следните нежелани реакции:

Реакции на свръхчувствителност
резистентна на терапия метаболитна дерайлация
изразени нарушения на ортостатичната регулация
изразени стомашно-чревни оплаквания
изразени централни нервни разстройства
Панкреатит
остър холецистит
Промени в кръвната картина (анемия, левкопения, тромбоцитопения)
Поява на васкулит
Обостряне на съществуваща късогледство.

Бременност/кърмене

Няма опит за безопасността на употребата на амилорид по време на бременност. Следователно употребата по време на бременност е противопоказана.

Амилорид не трябва да се използва по време на кърмене, тъй като няма проучвания за проникването на мляко.

Способност за шофиране

Дори когато се използва по предназначение, амилорид може да промени способността да реагира до такава степен, че способността за активно участие в движението по пътищата, работа с машини или работа без сигурна основа е нарушена. Това се отнася в по-голяма степен в началото на лечението или при увеличаване на дозата и промяна на препарата. Този ефект се засилва във връзка с алкохола.

Лечението с това лекарство изисква редовно медицинско наблюдение.

Допълнителни подробности за тази активна съставка можете да намерите в съответната техническа информация.